奧美沙坦酯片

苯磺酸氨氯地平片

奧美沙坦酯。

活性成份：苯磺酸氨氯地平。化學名稱：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。分子式：C20H25ClN2O5·C6H6O3S分子量：567.06

第一三共制藥(上海)有限公司

蘇州東瑞制藥有限公司

國藥準字H20060371

國藥準字H20020390

適用于高血壓的治療。

高血壓病。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

劑量應個體化。在血容量正常的患者中作為單一治療的藥物，通常推薦起始劑量為20mg...

1.治療高血壓:初始劑量為5mg,每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg(苯磺酸氨氯地平片：半片)每日一次，此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。應根據患者個體反應調整劑量，一般的劑量調整應在7-14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密監測的情況下，可于較短時間內開始劑量調整。2.治療心絞痛：初始劑量為5mg-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數人的有效劑量為10mg/日。

在多達3275例患者的對照臨床試驗中評價了奧美沙坦酯的安全性，其中約900例患者至少接受了6個月的治療，525例以上患者接受了1年的治療。結果顯示，奧美沙坦酯有很好的耐受性，不良事件發生率與安慰劑組相似。不良事件通常輕微且短暫，并與劑量、年齡、及種族差異無關。在安慰劑對照臨床試驗中，接受奧美沙坦酯治療的患者中唯一的一項發生率大于1％且高于安慰劑治療組的不良事件是頭暈（3％VS1％）；發生率與安慰劑相似，大于1％的不良事件有：背痛、支氣管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹瀉、頭痛、血尿、高血糖癥、高甘油三酯血癥、咽炎、鼻炎和鼻竇炎。咳嗽的發生率在安慰劑組（0.7％）和奧美沙坦酯組（0.9％）患者中相似。發生率與安慰劑組相似，低于1％大于0.5％的不良事件有：胸痛、乏力、疼痛、外周性水腫、眩暈、腹痛、消化不良、腸胃炎、惡心、心動過速、高膽固醇血癥、高脂血癥、高尿酸血癥、關節疼痛、關節炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水腫等。上述不良事件是否與傲坦有關尚不明確。實驗室檢查結果：在臨床對照試驗中，具有臨床意義的實驗室參數的變化與奧美沙坦酯較少具有相關性。血紅蛋白和血細胞比容:

氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗中，最常見的不良事件是：自主神經系統：潮紅；全身：疲勞。詳見說明書。

適用于高血壓的治療。

高血壓病。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

在血管緊張素轉化酶（ACE激酶Ⅱ）的催化下血管緊張素I（ATⅠ）轉化形成血管緊張素Ⅱ（ATⅡ）血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統的主要升壓因子其作用包括收縮血管促進醛固酮的合成和釋放刺激心臟以及促進腎臟對鈉的重吸收奧美沙坦酯是一種前體藥物經胃腸道吸收水解為奧美沙坦奧美沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體（AT1）拮抗劑通過選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用因此它的作用獨立于ATⅡ合成途徑之外奧美沙坦與AT1的親和力要比與AT2的親和力大12500多倍利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統（RAS）是許多治療高血壓藥物的一個機制但ACE抑制劑也同時抑制了緩激肽的降解而奧美沙坦酯并不抑制ACE因此它不影響緩激肽這種區別是否有臨床相關性尚不清楚對血管緊張素Ⅱ受體的阻斷抑制了血管緊張素Ⅱ對腎素分泌的負反饋調節機制但是由此產生的血漿腎素活性增高和循環血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用

1.腎動脈狹窄：有報道稱：ACE抑制劑可能使單側或者雙側腎動脈狹窄患者的血肌酐或者血尿素氮（BUN）升高，但還沒有在此類患者中長期使用傲坦的經驗，但是可能會出現類似的結果。2.腎功能損害：在那些腎功能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統活性的患者中（如嚴重的充分性心力衰竭患者）使用ACE抑制劑和AT1受體拮抗劑,可能出現少尿和/或進行性氮質免疫,性腎功能衰竭和/或死亡(罕見)，在此類患者中使用奧美沙坦酯治療3.胎兒/新生兒發病和死亡：對D類妊娠（第Ⅱ期和第Ⅲ期），直接作用于RAS的藥物與胎兒和新生兒的損傷有關。一旦發現妊娠，應當盡快停止使用傲坦。如果必須用藥，應當告知這些孕婦關于藥物對他們胎兒的潛在危害，并進行系列超聲波檢查來評估羊膜內的情況。曾經在子宮內與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑接觸過的嬰兒應密切監測其血壓過低，少尿和高血鉀的情況，必要時做適當的治療。4.血容量不足或者低鈉：患者的低血壓血容量不足或者低鈉患者（例如那些使用大劑量利尿劑治療的患者），在首次服用傲坦后可能會發生癥狀性低血壓，必須在周密的醫療監護下使用該藥治療。如果發生低血壓，患者應仰臥

1.警告：開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，尤其是對那些有嚴重的冠狀動脈阻塞性疾病的患者，有心絞痛發作頻率增加、時間延長和/或程度加重或發生急性心肌梗塞的個例報道，其作用機制目前尚不清楚。 2.本品的擴張血作用是逐漸發生的，服用本品后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而，在嚴重的主動脈狹窄患者，本品與其它周圍血管擴張劑合用時，應慎重。 3.充血性心衰患者，充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。 4.肝功能損害患者：與其它所有鈣拮抗劑相同，在肝功能受損時本品的半衰期延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，在這種情況下使用本品應謹慎。 5.腎功能衰竭患者：僅10%的藥物以原形由尿液排泄，氨氯地平血藥濃度的改變與腎功能損害程度無相關性，因此，對這些患者可以采用正常劑量。氨氯地平不能通過透析清除。