柳氮磺吡啶腸溶片

依卡倍特鈉顆粒

本品主要成份為柳氮磺吡啶。

化學名稱： (+)-(1R，4aS，10aR)-1，2，3，4a，9，10，10a-八氫-1，4a-二甲基-7-(1-甲基乙基)-6-磺酸-1-菲羧酸-6-鈉鹽五水合物 化學結構式： 分子式：C20H27Na05S·5H20 分子量：492．56

北京嘉林藥業股份有限公司

天津田邊制藥有限公司

國藥準字H20054246

國藥準字H20103124

1、潰瘍性結腸炎

1.適用于下列癥狀的胃粘膜損傷(糜爛、出血、紅腫、水腫)，急性胃炎、慢性胃炎的急性發作期。? 2.胃潰瘍。

服用劑量應根據患者對治療的反應情況及對藥物的耐受性來決定。片劑應在每日固定的時間服用，進餐時服用為佳。先前未曾用本片劑及腸溶片治療過的患者，建議其在最初幾周內逐漸增加劑量。使用腸溶片能降低胃腸道副作用的發生率。腸溶片不可壓碎及掰開服用。炎癥性腸病（主要為潰瘍性結腸炎）。（其余詳見說明書）

通常成人1次口服劑量為1袋，1日2次(早餐后、就寢前)，并根據患者年齡及癥狀酌情...

對磺胺及水楊酸鹽過敏者、腸梗阻或泌尿系梗阻患者、急性間歇性卟啉癥患者禁用本品。

在日本進行的729例受試者人組的臨床試驗中，發生不良反應6例(0．82％)。主要不良反應有皮疹、蕁麻疹、便秘、腹瀉、胸部壓迫感、周身疲乏感(各1例，0.14％)。 臨床使用中，5715例用藥者中發生不良反應53例(0.93％)。主要不良反應有惡心(13例，0.23％)，便秘(10例，0.17％)，腹瀉(7例，0.12％)，腹脹(7例，0.12％)等。此外，還有發生率不明的肝功能損害、黃疸。 發生不良反應時，應采取停藥等適當措施。

孕婦及哺乳期婦女用藥：? 1、本品對妊娠或可能妊娠婦女的用藥安全性尚未確定，因此只限于在治療需要大于治療風險時使用。? 2、對哺乳期婦女用藥安全性尚未確定，哺乳期婦女應避免使用，必須用藥時，服藥期間中止哺乳。 兒童用藥：小兒用藥的安全性尚未確定（無臨床使用經驗）。

1、潰瘍性結腸炎

1.適用于下列癥狀的胃粘膜損傷(糜爛、出血、紅腫、水腫)，急性胃炎、慢性胃炎的急性發作期。? 2.胃潰瘍。

1.最常見的不良反應有：惡心、厭食、體溫上升、紅斑及瘙癢、頭痛、心悸。 2.下面所列的不良反應較少見，且可能與劑量有關： 血液系統反應： 紅細胞異常（如：溶血性貧血、巨紅細胞癥），紫紺 胃腸道反應： 胃痛及腹痛 中樞神經系統反應： 頭暈、耳鳴 腎臟反應： 蛋白尿、血尿 皮膚反應： 皮膚黃染 3.下列反應可能與劑量無關： 血液系統反應： 骨髓抑制如伴有白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少 胃腸道反應： 肝炎、胰腺炎 中樞神經系統反應： 周圍神經病變、無菌性腦膜炎 皮膚反應： 出疹、蕁麻疹、多形性紅斑/stevens-johnson綜合征、脫落性皮炎、表皮壞死溶解綜合征、光敏感性 肺部反應： 肺部并發癥（纖維性肺泡炎伴有如：呼吸困難、咳嗽、發熱、嗜酸粒細胞增多癥） 其他過敏反應： 眶周水腫、血清病、LE綜合征、腎病綜合征 男性生殖功能紊亂： 曾報道使用柳氮磺吡啶治療的男性出現精液缺乏性不育，停止用藥可逆轉此反應。

? 藥理作用 1.胃粘膜覆蓋保護作用： 本品可選擇性地與患者的胃粘膜損傷部位結合形成膜屏障，保護胃粘膜免受胃酸侵蝕。對胃粘膜的覆蓋作用不受胃內PH值變化的影響。 2.胃蛋白酶活性抑制作用： 本品對健康成人的胃蛋白酶活性具有抑制作用。通過與胃蛋白酶和胃蛋白酶原結合，抑制胃蛋白酶活性(體外試驗)。 3.對幽門螺旋桿菌作用： 體外試驗顯示，本品在酸性環境下可抑制幽門螺旋桿菌尿素酶，進而對幽門螺旋桿菌產生殺傷作用。在動物(猴)試驗中，發現本品具有抑制幽門螺旋桿菌的作用和阻止其附著的作用。 4.內源性前列腺素增加作用： 本品可增加患者胃粘膜前列腺素(PGE2，PG12)含量。 5.防御因子增強作用： 本品可持續增加健康成人胃粘液分泌量。抑制乙醇所致的大鼠胃粘膜血流量減少，增加大鼠胃中HC03的分泌。 6.抑制胃粘膜損傷的作用，促進潰瘍愈合作用： 本品可抑制健康成年人因阿司匹林過量所致胃粘膜出血。本品可抑制乙醇、鹽酸、氫氧化鈉、熱水、氨水、膽酸等引起的大鼠胃粘膜損傷，抑制大鼠幽門結扎胃潰瘍的發生，促進大鼠醋酸胃潰瘍的愈合。 毒理研究 小鼠和大鼠分別長期口服本品(每日500、1 500、4500㎎／

1.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、肝功能不全、腎功能不全、血卟啉癥、血小板、粒細胞減少、血紫質癥、腸道或尿路阻塞患者應慎用。 2.服用本品期間多飲水，保持高尿流量，以防結晶尿的發生，必要時服堿化尿液的藥物。失水、休克和老年患者應用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品。 3.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥及其他磺胺類藥物過敏者慎用。 4.治療中須注意檢查： 5.全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。 6.直腸鏡與乙狀結腸鏡檢查，觀察用藥效果及調整劑量。 7.治療中定期尿液檢查（每2-3日查尿常規一次）以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。 8.肝、腎功能檢查。 9.遇有胃腸道刺激癥狀，除強調餐后服藥外，也可分成小量多次服用，甚至每小時一次，使癥狀減輕。 10.根據患者的反應與耐藥性，隨時調整劑量，部分患者可采用間歇治療（用藥二周，停藥一周）。 11.腹瀉癥狀無改善時，可加大劑量。 12.夜間停藥間隔不得超過8小時。 13.腎功能損害者應減小劑量。

出現不良反應應立即停藥，并作適當處置。