福辛普利鈉膠囊

苯磺酸氨氯地平片

福辛普利鈉。化學名稱：(4S)-4-環己基-1-[[(R)-[(1S)-2-甲基-1-(1-氧代丙氧基)丙氧基](4-苯丁基)膦酰]乙酰]-L-脯氨酸鈉。化學結構式：分子式：C30H45NNaO7P分子量：585.65

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當于5毫克氨氯地平。

上海現代制藥股份有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20080311

國藥準字H10950224

用于治療高血壓和心力衰竭。治療高血壓時，可單獨使用作為初始治療藥物，或與其它抗高血壓藥物聯合使用。治療心力衰竭時，可與利尿劑合用。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

口服。成人和大于12歲的兒童的用法與用量如下：不用利尿劑治療的高血壓患者：初始劑量為一次1片（1mg），一日1次。劑量范圍為一次1～4片（1～4mg），一日1次，與進餐無關。約4周后，根據血壓的反應適當調整劑量。劑量超過一日4mg，不增強降壓作用。如單用本品不能充分控制血壓，可加用利尿劑。同時服用利尿劑治療的高血壓患者：在開始用本品治療前，利尿劑最好停服幾天以減少血壓過度下降的危險。如果經約4周的觀察期后，血壓不能被充分控制，可以恢復用利尿劑治療。另一種選擇是，如果不能停服利尿劑，則在給予本品初始劑量1mg時，應嚴密觀察幾個小時，直至血壓穩定為止。用利尿劑治療的高血壓患者，盡管服用本品后血壓顯著降低，但在4小時至24小時之間能維持平均腦血流量。心力衰竭患者：本品應與利尿劑合用。推薦的初始劑量為一日1次，一次1片（1mg），并作嚴密的醫學監護，如果患者能很好耐受，則可逐漸增量至一次4片(4mg)，一日1次。即使在初始劑量后出現低血壓，也應繼續謹慎地增加劑量，并有效地處理低血壓癥狀。本品應與利尿劑合用。心力衰竭的高危患者：以下患者應在醫院內開始治療：嚴重心功能不全的患者(NYHAIV級)；對首劑低血壓有特殊危險的患者，如：接受多種或高劑量利尿劑的患者(如>8mg速尿)，血容量減少、血鈉過少(血鈉<13med/L)，已有低血壓(收縮壓<9mmHg)的患者，以及患不穩定性心功能不全和接受高劑量血管擴張劑治療的患者。老年人及肝或腎功能減退的患者無需降低劑量。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

對本品或其它血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者、妊娠期及哺乳期婦女禁用。

在臨床對照研究、開放研究或上市后應用中，患者下列事件的發生率0.1%，具相關性尚不確定，在此列出以提醒醫生關注

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

用于治療高血壓和心力衰竭。治療高血壓時，可單獨使用作為初始治療藥物，或與其它抗高血壓藥物聯合使用。治療心力衰竭時，可與利尿劑合用。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

1.本品最常見的副作用是頭暈、咳嗽、上呼吸道癥狀、惡心或嘔吐、腹瀉和腹痛、心悸或胸痛、皮疹或瘙癢、骨骼肌疼痛或感覺異常、疲勞和味覺障礙。 2.在治療心力衰竭的試驗中，與其它ACE抑制劑相同，可引起低血壓，包括直立性低血壓。 3.偶有報道用ACE抑制劑治療的患者發生胰腺炎，在某些病例已被證明是致命的。 4.副作用的發生率和類型在年輕患者和老年患者之間無區別。 5.實驗室檢查顯示有輕度暫時性的血紅蛋白和紅細胞值減少，偶見血尿素氮輕度升高。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1.低血壓：與所有的ACE抑制劑相同，可能觀察到低血壓反應。如果發生低血壓，一般在首次劑量時發生，對大多數病例，患者躺下后癥狀即可減輕，一旦患者血壓穩定，暫時的低血壓偶發事件不作為繼續治療的禁忌癥。 2.與其他ACE抑制劑相同，有血壓過度下降危險的患者，有時伴腎功能不全，包括充血性心力衰竭，腎血管性高血壓，腎透析以及任何病因引起的水分和(或)鹽耗竭的患者。對于存在以上任何一種危險因素的患者，在給予本品治療前必須謹慎地停止或減少利尿藥的劑量，或者采取其他措施以保證有充足的體液，這些高危患者的治療，開始時應該在嚴密的醫療監護下進行，進行密切的隨訪，特別在恢復使用和增加利尿藥或本品的劑量更應如此。 3.腎功能損傷：已患充血性心力衰竭、腎血管性高血壓(特別是腎動脈狹窄)和任何原因引起的水或鹽耗竭的患者用ACE抑制劑治療時，有增加發生腎功能障礙指征的危險，包括血尿素氮升高、血清肌酐和鉀升高、蛋白尿、尿容量改變(包括尿過少/無尿)和尿分析結果異常。此時，利尿藥和(或)本品的劑量應減少或停止使用。 4.類過敏癥樣反應：近來臨床觀察顯示接受ACE抑制劑治療的患者在用高流量透析膜(如AN69)進行血液透析時有較高的類過敏反應發生率。因此，應該避免這類聯合治療。在用硫酸聚糖吸收分離LDL時，也觀察到類似的反應。據記錄在脫敏治療中(膜翅目毒素)，與其它ACE抑制劑一樣也有少數類過敏癥樣反應的例子。 5.特異反應：已觀察到用ACE抑制劑治療的患者會出現血管性水腫，包括肢體、臉、唇、粘膜、舌、聲門或喉。如治療中出現這樣的癥狀，應停止治療。 6.肝功能：據報道用ACE抑制劑治療時，有極少數潛在的膽汁性黃疸和肝細胞損害的致死病例。出現黃疸或肝酶明顯升高的患者應該停止用ACE抑制劑治療。 7.高鉀血癥：當用ACE抑制劑治療時，對腎功能不全、糖尿病患者和合并應用保鉀利尿藥、補鉀劑和(或)含鉀鹽制劑的患者均有發展為高鉀血癥的危險。 8.中性粒細胞減少癥：偶有報道ACE抑制劑可引起粒細胞減少和骨髓抑制，常見于腎功能不全的患者，特別當患者患有膠原性血管疾病如系統性紅斑狼瘡或硬皮病。對這類患者應該監測白細胞數。 9.手術/麻醉：ACE抑制劑可能增強麻醉藥和鎮痛藥的降血壓作用。進行手術/麻醉同時接受ACE抑制劑治療的患者。 10.者如發生低血壓，一般可以用靜脈補液予以糾正。治療前腎功能的檢測：對高血壓患者的評價應包括開始治療前及治療中對腎功能的檢測。

1．警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產生的，服用氨氯地平后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用該品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。