咪唑斯汀緩釋片

布地奈德氣霧劑

活性成份：咪唑斯汀。

本品主要成份為布地奈德。

西安楊森制藥有限公司

上海上藥信誼藥廠有限公司

國藥準字J20171079

國藥準字H20010552

本品是長效的組胺H1受體拮抗劑，適用于成人或12歲以上的兒童所患的蕁麻疹等皮膚過敏癥狀、季節性過敏性鼻炎（花粉癥）及常年性過敏性鼻炎。

用于非糖皮質激素依賴性或依賴性的支氣管哮喘和哮喘性慢性支氣管炎患者。

口服。 成人（包括老年人）和12歲以上兒童：每日1次，每次1片（10mg）。 或...

布地奈德氣霧劑的劑量應個體化。在嚴重哮喘和停用或減量使用口服糖皮質激素的患者，開...

本藥可能會使個別患者產生不良反應，根據發生率由高至低依次為： –偶見：困意和乏力（通常為一過性的）、食欲增加并伴有體重增加。 –罕見：口干、腹瀉、腹痛（包括消化不良）或頭痛。 –極個別病例：低血壓、迷走神經異常（可能引起暈厥）、焦慮、抑郁、白細胞計數降低、肝酶升高。 –極罕見過敏反應、血管性水腫、全身性皮疹、蕁麻疹、瘙癢和低血壓。 –有支氣管痙攣以及哮喘加重的報道。但考慮到治療人群中哮喘的發生率較高，因此尚不能確定與咪唑斯汀的相關性。 –與某些抗組胺藥物合用時，曾觀察到QT間期延長的現象，這會增加高危人群發生嚴重心律失常的風險。 –極罕見血糖或電解質水平的輕微變化，即使在健康人中發生此類輕微變化，其臨床意義也不清楚。對于高危患者（特別是糖尿病、懷疑有電解質失衡和心律失常的患者），應對適當指標進行定期監測。 –由于本品含有蓖麻油，可能會引起消化道不適，如惡心、嘔吐和腹痛。治療期間如出現不良反應請與醫生聯系。

本品可能發生以下不良反應： 1.輕度喉部刺激、咳嗽、聲嘶; 2.口咽部念珠菌感染; 3.速發或遲發的過敏反應，包括皮疹、接觸性皮炎、蕁麻疹、血管神經性水腫和支氣管痙攣; 4.精神癥狀，如緊張、不安、抑郁和行為障礙等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠 孕婦使用咪唑斯汀的安全性尚未建立。動物試驗未顯示咪唑斯汀在妊娠期、圍產期及產后期對胚胎或胎仔的發育有直接或間接的毒性。目前尚無孕婦使用咪唑斯汀的有關致畸性和胎兒毒性的充分資料，但和其它藥物一樣，孕期尤其前三個月不建議使用。 哺乳 尚缺乏用藥后咪唑斯汀在母乳中濃度的資料，因此不建議在哺乳期使用。 兒童用藥：尚無12歲以下兒童用藥方面的資料。 老年用藥：老年患者用藥同成人。 老年患者可能對咪唑斯汀潛在的鎮靜作用和對心臟復極化作用較為敏感。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未發現懷孕期間使用吸入布地奈德會對胚胎及新生兒產生不良作用，尚不知布地奈德能否進入乳汁，但應慎用。同口服糖皮質激素相比，在達到抗哮喘的等效劑量時，吸入型糖皮質激素的全身性作用較低。 兒童用藥：2歲以下兒童應慎用或不用。 老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

本品是長效的組胺H1受體拮抗劑，適用于成人或12歲以上的兒童所患的蕁麻疹等皮膚過敏癥狀、季節性過敏性鼻炎（花粉癥）及常年性過敏性鼻炎。

用于非糖皮質激素依賴性或依賴性的支氣管哮喘和哮喘性慢性支氣管炎患者。

1.藥理作用 咪唑斯汀具有獨特的抗組胺和抗過敏反應炎癥介質的雙重作用。體內和體外藥理學試驗均表明咪唑斯汀是一種強效的、高選擇性的組胺H1受體拮抗劑。在利用過敏反應動物模型進行的試驗中，咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細胞釋放組胺（0.3mg/kg，口服）以及抑制嗜中性粒細胞等炎性細胞的趨化作用（3mg/kg，口服）。同時，咪唑斯汀還抑制變態反應時細胞間粘附性分子-1的釋放。藥理試驗顯示咪唑斯汀具有抗炎活性，這可能與其具有抑制5-脂肪氧合酶的作用有關。 人體內進行的組胺誘導的風團和紅斑研究顯示，給予本品10mg后，其抗組胺作用迅速、強效（4小時后抑制80%癥狀）和持久（24小時）。長療程給藥后，未發生耐藥現象。 臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒有抗膽堿能作用和鎮靜作用。 2.毒理研究 對若干種屬動物的研究顯示，在咪唑斯汀劑量超過治療劑量10-20倍時，僅出現對心臟復極化的影響。在對清醒的犬進行的試驗顯示，在70倍于治療劑量下，心電圖結果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學相互作用。

布地奈德是一具有高效局部抗炎作用的糖皮質激素。它能增強內皮細胞、平滑肌細胞和溶酶體膜的穩定性，抑制免疫反應和降低抗體合成，從而使組胺等過敏活性介質的釋放減少和活性降低，并能減輕抗原抗體結合時激發的酶促過程，抑制支氣管收縮物質的合成和釋放而減輕平滑肌的收縮反應。急性、亞急性和長期毒性研究發現，布地奈德的全身作用，如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質萎縮，比其它糖皮質激素弱或者與其它糖皮質激素相當。經過六個不同的試驗測試系統評價，布地奈德無致突變作用，亦無致癌作用。

–在個別病例中觀察到，咪唑斯汀具有輕微的延長QT間期的可能性，該延長作用的程度適度，不伴隨心臟節律紊亂。 –如有心臟病、心源性不適或心悸病史，用藥前請征求醫生的意見。 –大多數服用咪唑斯汀的患者可以駕駛或完成需要精神集中的工作。但為了識別個體是否對藥物特殊敏感，建議在駕駛和進行復雜工作之前對個體進行評估。 –如有疑問，請向醫生或藥師咨詢。 –置于兒童不易拿到處。

1.不應試圖靠吸入布地奈德快速緩解哮喘急性發作，此時仍需吸入短效支氣管擴張劑。如發現患者使用短效支氣管擴張劑無效，或他們所需的吸入劑量較平時增加，則應就診。此時應考慮增強抗炎治療，如吸入較高劑量的布地奈德或口服一療程糖皮質激素。 2.以吸入治療替代全身糖皮質激素用藥，有時不能控制需全身用藥才能控制的過敏性疾病，如鼻炎、濕疹。這些過敏性疾病需以全身的抗組胺藥及(或)局部劑型控制癥狀。 3.肝功能下降可輕度影響布地奈德的清除。 4.肺結核患者使用本品可能需慎重考慮。 5.人長期使用布地奈德氣霧劑的局部和全身作用尚不完全清楚。一旦哮喘被控制，就應該確定用藥劑量至最小有效劑量。