枸地氯雷他定膠囊

牛黃解毒片

本品活性成份為枸地氯雷他定。

人工牛黃，雄黃，石膏，大黃，黃芩，桔梗，冰片，甘草

南京海辰藥業有限公司

太極集團四川綿陽制藥有限公司

國藥準字H20090104

國藥準字Z51020449

本品用于緩解慢性特發性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。

清熱解毒。用于火熱內盛，咽喉腫痛，牙齦腫痛，口舌生瘡，目赤腫痛。

成人及12歲以上的青少年:口服,每日一次,每次一粒。

口服，一次3片，一日2-3次

本品主要不良反應為口干、嗜睡、困倦、乏力等。 本品在體內快速轉化為地氯雷他定，文獻報導地氯雷他定的不良反應為惡心、頭暈、頭痛、困倦、口干、乏力，偶見嗜睡、健忘及晨起面部、肢端水腫。 在一系列以季節性過敏性鼻炎和慢性特發性蕁麻疹為適應癥的臨床試驗中，患者按每天5mg的推薦劑量服用地氯雷他定，試驗組不良反應發生率比安慰劑組高3%。超過安慰劑組的最常見不良反應為疲倦(1.2%)，口干(0.8%)和頭痛(0.6%)。 在地氯雷他定上市后罕有過敏性反應報道，包括過敏和皮疹。另外罕有心動過速、心悸、肝酶升高及膽紅素增加的報道。

1.如果服用任何其他藥品請告知醫師或藥師，包括任何從藥房、超市或保健品商店購買的非處方藥品。

孕婦及哺乳期婦女用藥：由于尚無孕婦使用枸地氯雷他定的臨床資料，懷孕期內使用枸地氯雷他定的安全性尚未確定，除非潛在的益處超過可能的風險，懷孕期內不應使用枸地氯雷他定。 地氯雷他定可經過乳汁排泌，因此不建議哺乳期婦女使用枸地氯雷他定。 兒童用藥：枸地氯雷他定對12歲以下兒童患者的療效和安全性尚未確定。 老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

本品用于緩解慢性特發性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。

清熱解毒。用于火熱內盛，咽喉腫痛，牙齦腫痛，口舌生瘡，目赤腫痛。

藥理作用 枸地氯雷他定在體內轉化為地氯雷他定發揮作用。 地氯雷他定為非鎮靜性的長效三環類抗組胺藥，為氯雷他定的活性代謝物，可通過選擇性地拮抗外周H1受體，緩解季節性過敏性鼻炎或慢性特發性蕁麻疹的相關癥狀。另外，體外研究結果，地氯雷他定可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究提示，地氯雷他定不易通過血腦屏障。 枸地氯雷他定未進行相應的毒理研究。以下是地氯雷他定的毒理研究結果。 毒理研究： 急性毒性：大鼠經口給藥劑量達250mg/kg時出現死亡(按AUC計算，地氯雷他定及其代謝產物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍)，小鼠經口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍)。猴經口給藥劑量達250mg/kg(按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的810倍)時，未出現死亡。 遺傳毒性：在回復突變試驗(沙門氏菌/大腸桿菌哺乳動物微粒體細菌基因突變試驗)和染色體畸變試驗(人外周血淋巴細胞誘裂性試驗和小鼠骨髓微核試驗)中，未見本品有潛在的遺傳毒性。 生殖毒性：本品經口給藥劑量達24mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AU

具有抗炎作用。對蛋清誘發的大鼠足腫脹有抑制作用；對巴豆油致小鼠耳廓炎癥有抑制作用；還可抑制醋酸致小鼠腹腔毛細血管通透性增加。 具有解熱作用。能抑制2,4-二硝基酚引起的大鼠體溫升高以及霍亂菌苗引起的家兔體溫升高。 具有鎮痛作用。能減少醋酸致小鼠扭體反應次數，延長熱板法引起的小鼠疼痛反應潛伏期。 具有影響免疫性口腔潰瘍的作用。可降低口腔黏膜加弗氏佐劑誘導的家兔口腔潰瘍的發生率，減輕口腔局部病變。 具有抗菌作用。對金黃色葡萄球菌、耐藥金黃色葡萄球菌、變形桿菌和白色葡萄球菌有抑制作用，隨劑量增加作用增強，但對肺炎桿菌、大腸桿菌和銅綠假單胞無抑菌作用。

1.由于抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應原的陽性反應，因而在進行任何皮膚過敏性試驗前48小時，應停止使用本品。 2.肝功能不良、膀胱頸阻塞或尿潴留、尿道張力過強、前列腺肥大、青光眼患者應遵醫囑用藥。 3.若發生嗜睡或頭暈，請避免開車和操作機器。 4.嚴重腎功能不全患者慎用。

1.過敏體質者慎用。