枸地氯雷他定膠囊

硫酸沙丁胺醇霧化吸入溶液

本品活性成份為枸地氯雷他定。

化學名稱：4-羥基-α-[(叔丁氨基)甲基]1,3-苯二甲醇硫酸鹽分子式：(C13H21NO3)2·H2SO4分子量：576.70

南京海辰藥業有限公司

上海信誼金朱藥業有限公司

國藥準字H20090104

國藥準字H19990233

本品用于緩解慢性特發性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。

支氣管哮喘，喘息型支氣管炎，肺氣腫患者的支氣管痙攣等。

成人及12歲以上的青少年:口服,每日一次,每次一粒。

用量:成人及兒童每次劑量為2.5~5.0mg(1~2支)，一日四次，或遵醫囑。初始劑量以2.5mg(1支)為宜。用法:需由醫生指導，在醫院內經霧化器吸入。使用安瓿裝霧化液方法:1.將安瓿裝霧化液開啟(可用砂輪)，小心別溢出藥液，別劃破手指。2將安瓿裝霧化液裝入噴霧器的貯液池內。是否要稀釋應聽從醫生指導，并按照醫生的處方量進行稀釋。3.裝配好噴霧器，由醫生指導使用，病人將射嘴送入口內，則噴霧吸入療法開始。4.使用后將剩余的溶液棄去，并清洗消毒噴霧器。

本品主要不良反應為口干、嗜睡、困倦、乏力等。 本品在體內快速轉化為地氯雷他定，文獻報導地氯雷他定的不良反應為惡心、頭暈、頭痛、困倦、口干、乏力，偶見嗜睡、健忘及晨起面部、肢端水腫。 在一系列以季節性過敏性鼻炎和慢性特發性蕁麻疹為適應癥的臨床試驗中，患者按每天5mg的推薦劑量服用地氯雷他定，試驗組不良反應發生率比安慰劑組高3%。超過安慰劑組的最常見不良反應為疲倦(1.2%)，口干(0.8%)和頭痛(0.6%)。 在地氯雷他定上市后罕有過敏性反應報道，包括過敏和皮疹。另外罕有心動過速、心悸、肝酶升高及膽紅素增加的報道。

偶有口干、嗆咳、惡心、頭痛、頭暈、心悸、肌震顫等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：由于尚無孕婦使用枸地氯雷他定的臨床資料，懷孕期內使用枸地氯雷他定的安全性尚未確定，除非潛在的益處超過可能的風險，懷孕期內不應使用枸地氯雷他定。 地氯雷他定可經過乳汁排泌，因此不建議哺乳期婦女使用枸地氯雷他定。 兒童用藥：枸地氯雷他定對12歲以下兒童患者的療效和安全性尚未確定。 老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻

本品用于緩解慢性特發性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。

支氣管哮喘，喘息型支氣管炎，肺氣腫患者的支氣管痙攣等。

藥理作用 枸地氯雷他定在體內轉化為地氯雷他定發揮作用。 地氯雷他定為非鎮靜性的長效三環類抗組胺藥，為氯雷他定的活性代謝物，可通過選擇性地拮抗外周H1受體，緩解季節性過敏性鼻炎或慢性特發性蕁麻疹的相關癥狀。另外，體外研究結果，地氯雷他定可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究提示，地氯雷他定不易通過血腦屏障。 枸地氯雷他定未進行相應的毒理研究。以下是地氯雷他定的毒理研究結果。 毒理研究： 急性毒性：大鼠經口給藥劑量達250mg/kg時出現死亡(按AUC計算，地氯雷他定及其代謝產物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍)，小鼠經口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍)。猴經口給藥劑量達250mg/kg(按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的810倍)時，未出現死亡。 遺傳毒性：在回復突變試驗(沙門氏菌/大腸桿菌哺乳動物微粒體細菌基因突變試驗)和染色體畸變試驗(人外周血淋巴細胞誘裂性試驗和小鼠骨髓微核試驗)中，未見本品有潛在的遺傳毒性。 生殖毒性：本品經口給藥劑量達24mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AU

1.由于抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應原的陽性反應，因而在進行任何皮膚過敏性試驗前48小時，應停止使用本品。 2.肝功能不良、膀胱頸阻塞或尿潴留、尿道張力過強、前列腺肥大、青光眼患者應遵醫囑用藥。 3.若發生嗜睡或頭暈，請避免開車和操作機器。 4.嚴重腎功能不全患者慎用。

1.下列情況應慎用：伴有心血管疾患（冠狀動脈供血不足、心律不齊、高血壓）、糖尿病及驚厥患者，正在服用單胺氧化酶抑制藥或三環類抗抑郁藥患者以及妊娠和哺乳期婦女。 2.若使用一般劑量無效時，應咨詢醫生，不能隨意增加藥物劑量或使用次數。反復過量使用可導致支氣管痙攣，如有發生應立即停藥，更改治療方案。 3.避免同時使用其他腎上腺素能受體激動藥或腎上腺素受體阻滯藥，如心得安等。 4.長期使用本品時，可能產生耐受性。