孟魯司特鈉咀嚼片

曲安奈德鼻噴霧劑

本品主要成份為孟魯司特鈉。 ?化學名稱：[R-(E)]-1-ff[1-[3-[2-[7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基-3-[2-(1-羥基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]環丙烷乙酸鈉 ?分子式：C35H3sC INNa03S ?分子量：608.18

曲安奈德。

杭州默沙東制藥有限公司

江西珍視明藥業有限公司

國藥準字J20130053

國藥準字H20010780

?1.本品適用于2歲至14歲兒童哮喘的預防和長期治療，包括預防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預防運動誘發的支氣管收縮。 ?2.本品適用于減輕過敏性鼻炎引起的癥狀（2歲至14歲兒童的季節性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎）。

預防和治療常年性及季節性過敏性鼻炎，其癥狀主要有鼻癢、鼻阻、流鼻涕、打噴嚏等。

每日一次。哮喘病人應在睡前服用。季節性過敏性鼻炎病人可根據自身的情況在需要時服藥...

鼻腔內噴霧治療。用前應充分振搖，使均勻。當使用次數超過120次后，每撳的實際給藥...

本品一般耐受性良好。不良反應輕微，通常不需要終止治療。本品總的不良反應發率與安慰劑相似。 1.5歲及15歲以上哮喘患者： 已在大約2600名15歲及15歲以上的成年哮喘患者中進行了臨床研究，評價了本品使用情況。在兩項設計相似，安慰劑對照的12周的臨床試驗中，本品治療組中1%的患者出現的比安慰劑組高且與藥物相關的不良事件是腹痛和頭痛。但這些不良事件的發生率在兩組間無顯著差異。 在臨床研究中，累積已有544名患者使用本品治療至少6個月、253名患者治療1年、21名患者治療2年。隨著使用本品治療時間的延長，不良事件發生的情況無改變。 2.15歲及15歲以上季節性過敏性鼻炎患者： 已在2199名15歲及15歲以上成年季節性過敏性鼻炎患者中進行了臨床研究，評價本品的安全性情況，每天早晨或夜間服用本品一次耐受性良好，不良反應發生率與服用安慰劑類似。在安慰劑對照的臨床研究中，本品治療組中不良事件發生率低于1%，在所有的臨床研究中，嗜睡的發生率與安慰劑組相似。 3.6歲及14歲兒童哮喘患者： 已在大約320名6歲及14歲兒童患者中進行了臨床研究，評價了本品的使用情況，總體上兒童患者使用本品的安全性與成

1、偶見鼻、咽部干燥或燒灼感，噴嚏或輕微鼻出血、頭痛等，但一般不需要停藥，隨著身體對本品的適應，上述癥狀隨之消失。若發現鼻分泌物呈黃色或綠色、感覺有異味、鼻部或咽部有較嚴重的刺痛感或流鼻血，請向醫生咨詢。 2、極少數病人可能發生眼壓升高、鼻中隔穿孔。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.無妊娠婦女研究資料，除非明確需要服藥，孕婦應避免服用本品。 2.全球上市后經驗顯示，妊娠期間使用本品后有罕見的新生兒先天性肢體缺陷的報道。這些婦女中絕大部分在懷孕期間還使用了其他哮喘治療藥物。本品的使用與這些事件的因果關系尚未建立。 3.尚不明確本品是否能從乳汁分泌。由于許多藥物均可從乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用本品。 兒童用藥：1.已在6個月至14歲兒童進行了安全性和有效性研究。6個月以下兒童患者的安全性和有效性尚未研究。 2.研究表明本品不會影響兒童的生長速度。 老年用藥：不適

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女慎用。或遵醫囑。 兒童用藥：6-12歲的兒童：每天一次，每次每鼻孔一撳（110μg/天），每日最大推薦劑量為：每天一次，每次每鼻孔兩撳（220μg/天）。 老年用藥：用量同成年人。

?1.本品適用于2歲至14歲兒童哮喘的預防和長期治療，包括預防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預防運動誘發的支氣管收縮。 ?2.本品適用于減輕過敏性鼻炎引起的癥狀（2歲至14歲兒童的季節性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎）。

預防和治療常年性及季節性過敏性鼻炎，其癥狀主要有鼻癢、鼻阻、流鼻涕、打噴嚏等。

1.藥理學 半胱氨酰白三烯（LTC4 、LTD4 、LTE4 ）是強效的炎癥介質，由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞在內的多種細胞釋放。這些重要的哮喘前介質與半胱氨酰白三烯(CysLT)受體結合。I型半胱氨酰白三烯(C...? 半胱氨酰白三烯（LTC4、LTD4、LTE4）是強效的炎癥介質，由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞在內的多種細胞釋放。這些重要的哮喘前介質與半胱氨酰白三烯(CysLT)受體結合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體分布于人體的氣道（包括氣道平滑肌細胞和氣道巨噬細胞）和其他的前炎癥細胞（包括嗜酸性粒細胞和某些骨髓干細胞）。CysLTs與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關。在哮喘中，白三烯介尋的效應包括一系列的氣道反應，如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細胞聚集。在過敏性鼻炎中，過敏原暴露后的速發相和遲發相反應中，鼻粘膜均會釋放與過敏性鼻炎癥狀相關的CysLTs。鼻內CysLTs激發會增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。本品是一種能顯著改善哮喘炎癥指標的強效口服制劑。生物化學和藥理學的生物測定顯示，孟魯司特對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性（與其它有藥理學重要

藥理作用 曲安奈德屬曲安西龍的衍生物，為一種強效的糖皮質激素。具有明顯的抗過敏作用，可明顯減輕過敏性鼻炎的鼻腔癥狀。糖皮質激素抗過敏的確切機制尚不清楚。 毒理研究 生殖毒性：雌、雄大鼠口服曲安奈德劑量達15μg/kg（按體表面積計算，相當于成人鼻腔給藥每日最大推薦量的1/2）時，對懷孕率無影響；給藥劑量等于和大于5μg/kg（同上計算，相當于成人鼻腔給藥每日最大推薦量的1/5）時，出現吸收胎和死胎數增加，仔鼠體重和存活率降低；劑量為1μg/kg（同上計算，相當于成人鼻腔給藥每日最大推薦量的1/30）時未見上述反應。曲安奈德噴霧劑吸入給藥對大鼠、兔、猴均表現出致畸作用。對上述各種動物的致畸劑量分別為大鼠20μg/kg、家兔20μg/kg、猴500μg/kg（同上計算，分別相當于成人鼻腔給藥每日最大推薦量的7/10、2、37倍），大鼠和家兔表現出的劑量相關性致畸表現為腭裂、腦積水和中軸骨骼缺陷，而猴表現出的致畸作用為顱骨畸形。尚無懷孕婦女的充分和嚴格對照的臨床研究。只有在本品對胎兒的潛在利益大于潛在危害時，才能在懷孕期使用本品。 致癌性：大鼠連續2年口服曲安奈德劑量達1μg/kg（同上計算

口服治療急性哮喘發作的療效尚未確定。因此．不應用于治療急性哮喘發作。雖然在醫師的指導下可逐漸減少合并使用的吸入皮質類固醇劑量．但不應用本品突然取代吸入或口服皮質類固醇。 接受包括白三烯受體拮抗劑在內的抗哮喘藥物治療的患者，在減少全身皮質類固醇劑量對．極少病例發生以下一項或多項情況：嗜酸性粒細胞增多癥、血管性皮疹、肺部癥狀惡化、心臟并發癥和／或神經病變(有時診斷為Churg-Strauss綜合征——一種系統性嗜酸細胞性血管炎)。雖然尚未確定這些情況與白三烯受體拮抗劑的因果關系．但在接受本品治療的患者減少全身皮質類固醇劑量時．建議應加以注意并作適當的臨床監護。

1、鼻腔和鼻旁竇伴有細菌感染者，應同時進行抗菌治療。 2、已經全身應用糖皮質激素類藥物并造成腎上腺功能損傷者，改用本藥局部治療時，也應注意檢查垂體—腎上腺系統的功能。 3、對嚴重過敏性鼻炎病人，尤其是伴有過敏性眼部癥狀者應同時接受其它藥物治療。 4、早有病例發生鼻、咽部白色念球菌感染，一旦發生應給予適當的治療并間斷本品使用。 5、下列情況慎用本品：呼吸道活動性結核病，未治療的真菌病，全身性或病毒性感染，或眼部單純皰疹病毒感染。 6、鼻中隔潰瘍、鼻部手術或創傷后慎用本品。