達(dá)沙替尼片

鴉膽子油軟膠囊

本品主要成份為達(dá)沙替尼。

鴉膽子油。

正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

先聲藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20133271

國藥準(zhǔn)字Z20080593

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費(fèi)城染色體陽性(Ph+)慢性髓細(xì)胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

消化系統(tǒng)腫瘤、肺癌、腦瘤、白血病、直腸癌、食道癌、胃癌、原發(fā)性肝癌、肺癌腦轉(zhuǎn)移、消化道腫瘤、肺癌、腦瘤、白血病、直腸癌、食道癌、胃癌、原發(fā)性肝癌、肺癌腦轉(zhuǎn)移。

應(yīng)當(dāng)由具有白血病診斷和治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師進(jìn)行治療。PH+慢性期CML的患者推薦起始劑量為達(dá)沙替尼100mg,每日1次，口服。服用時間應(yīng)當(dāng)一致，早上或晚上均可。PH+加速期、急變期(急粒變和急淋變)CML的患者推薦起始劑量為70mg，每日2次，分別于早晚口服(見【注意事項(xiàng)】)片劑不得壓碎或切割，必須整片吞服。本品可與食物同服或空腹服用。治療持續(xù)時間：在臨床試驗(yàn)中，本品治療均持續(xù)至疾病進(jìn)展或患者不再耐受該治療。尚未對達(dá)到完全細(xì)胞遺傳學(xué)緩解(CCyR)后停止治療的影響進(jìn)行研究。為了達(dá)到所推薦的劑量，本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三種規(guī)格。推薦根據(jù)患者的反應(yīng)和耐受性情況進(jìn)行劑量的增加或降低。劑量遞增：在成年P(guān)h+CML患者的臨床試驗(yàn)中，如果患者在推薦的起始劑量治療下未能達(dá)到血液學(xué)或細(xì)胞遺傳學(xué)緩解，則慢性期CML患者可以將劑量增加至140mg，每日1次，對于進(jìn)展期(加速期和急變期)CML患者，可以將劑量增加至90mg,每日2次。不良反應(yīng)發(fā)生時的劑量調(diào)整：骨髓抑制：在臨床試驗(yàn)中，骨髓抑制可以通過下列手段來處理：中斷給藥、劑量降低或終止研究治療。必要時給予血小板和紅細(xì)胞輸注。出現(xiàn)耐藥性骨髓

口服。一次1粒，一日3次。

詳見說明書。

孕婦、哺乳期婦女禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠目前尚無充分的達(dá)沙替尼用于妊娠婦女的數(shù)據(jù)。動物研究已經(jīng)證實(shí)了該藥的生殖毒性（見【藥理毒理】）。達(dá)沙替尼對人體的潛在危險尚不明確。除非有明確的需要，否則本品不應(yīng)用于妊娠婦女。如果在妊娠期間服用該藥，那么患者必須被告知其對胎兒的潛在危險。非臨床研究中，在低于在人體內(nèi)進(jìn)行達(dá)沙替尼治療時所觀察到的血藥濃度下，在大鼠和家兔中觀察到胚胎-胎仔毒性。觀察到大鼠出現(xiàn)胎兒死亡。在大鼠和家兔接受的達(dá)沙替尼最低檢測劑量（大鼠：2.5 mg/kg/天 [15 mg/m2/天] 和家兔：0.5 mg/kg/天 [6 mg/m2/天]）下，能夠?qū)е屡咛?胎仔毒性。這些給藥劑量在大鼠和家兔產(chǎn)生的母體AUC分別是105 ng·hr/mL（0.3倍于人類女性接受70 mg每日2次之后獲得的AUC）和44 ng·hr/mL（0.1倍于人類AUC）。胚胎-胎仔毒性包括多部位的骨骼畸形（肩胛骨、肱骨、股骨、橈骨、肋骨、鎖骨），骨化程度降低（胸骨；胸椎、腰椎和骶椎；前趾骨；骨盆和舌骨體），水腫和小肝。哺乳目前有關(guān)達(dá)沙替尼通過人類或動物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有關(guān)達(dá)沙替尼的物理化學(xué)數(shù)據(jù)和現(xiàn)有的藥效學(xué)

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費(fèi)城染色體陽性(Ph+)慢性髓細(xì)胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

消化系統(tǒng)腫瘤、肺癌、腦瘤、白血病、直腸癌、食道癌、胃癌、原發(fā)性肝癌、肺癌腦轉(zhuǎn)移、消化道腫瘤、肺癌、腦瘤、白血病、直腸癌、食道癌、胃癌、原發(fā)性肝癌、肺癌腦轉(zhuǎn)移。

1.鴉膽子油的主要成分油酸，它能夠抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶(TOPOII)活性，從而抑制細(xì)胞DNA的合成及生長，阻斷癌細(xì)胞的增殖。 2.鴉膽子油對腫瘤癌細(xì)胞具有選擇性，即選擇性破壞癌細(xì)胞膜和線粒體等膜性系統(tǒng)，使癌細(xì)胞變性壞死，而對正常細(xì)胞無損害。 3.鴉膽子油對腫瘤癌細(xì)胞具有靶向性，用藥后藥物濃度集中，并與癌細(xì)胞具有特異性緊密的親和力。 4.鴉膽子油對體液免疫和細(xì)胞免疫都有促進(jìn)作用。 5.鴉膽子油具有促進(jìn)骨髓干細(xì)胞的造血功能作用。

1. 避免與CYP3A4強(qiáng)效抑制劑或誘導(dǎo)劑合用；2. 監(jiān)測心電圖，避免QT間期延長；3. 監(jiān)測血藥濃度，必要時調(diào)整劑量；4. 避免與食物同服，應(yīng)空腹或餐后2小時服用；5. 定期監(jiān)測血常規(guī)，注意出血風(fēng)險；6. 孕婦及哺乳期婦女慎用；7. 兒童用藥需在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。

本品無明顯毒副作用，但少數(shù)患者偶有油膩感，惡心、厭食等消化道不適的反應(yīng)；如有分層應(yīng)停止使用。 請在醫(yī)生指導(dǎo)下使用本藥；飯后服用為宜。