阿那曲唑片

替吉奧膠囊

阿那曲唑

本品為復方制劑，每粒膠囊含：20mg規(guī)格：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奧替拉西鉀19.6mg。

重慶華邦制藥有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H20020194

國藥準字H20100150

適用于絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌的治療。對雌激素受體陰性的病人，若其對他莫昔芬呈現(xiàn)陽性的臨床反應，可考慮使用本品

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

1、用于絕經(jīng)后婦女晚期（或已轉移）乳腺癌的一線治療，每天一次，每次1片。 　　...

替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉移性胃癌患者：一般情況下，根據(jù)體...

胃腸道反應（惡心、嘔吐、腹瀉和厭食）、潮紅、陰道干燥等；也可引起皮疹、乏力、抑郁和頭痛等；較少見癥狀有：體重增加、外周組織水腫、出汗等；偶見子宮出血現(xiàn)象。

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孕婦及哺乳期婦女用藥：)。 老年用藥： 。2.重要的注意事項：（1）替吉奧膠囊停藥后，如需要服用其它的氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或氟胞嘧啶抗真菌藥，必須有至少7天的洗脫期詳見 孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊。妊娠婦女服用UFT后曾發(fā)生新生兒畸形。另外，動物試驗也曾發(fā)現(xiàn)致畸作用(妊娠大鼠和家兔連續(xù)口服替吉奧膠囊(相當于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)發(fā)現(xiàn)胎兒內(nèi)臟異常、骨骼異常和骨化延遲)]。（2）哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時應停止哺乳［尚無臨床資料,但動物(大鼠)試驗發(fā)現(xiàn)替吉奧膠囊

適用于絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌的治療。對雌激素受體陰性的病人，若其對他莫昔芬呈現(xiàn)陽性的臨床反應，可考慮使用本品

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

藥理作用： 1.抗腫瘤作用：替吉奧可抑制裸鼠(大鼠和小鼠)人胃癌、結直腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和腎癌皮下移植的生長，可延長小鼠Lewis肺癌和L5178Y轉移模型生存時間。2.作用機理：替吉奧膠囊由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奧替拉西鉀(Oxo)組成。其作用機制為：口服后FT在體內(nèi)逐漸轉化成5-氟尿嘧啶(5-FU)。CDHP選擇性可逆抑制存在于肝臟的5-FU分解代謝酶——DPD，從而提高來自FT的5-FU的濃度。伴隨著體內(nèi)5-FU濃度的升高，腫瘤組織內(nèi)5-FU磷酸化產(chǎn)物——5-氟核苷酸可維持較高濃度，從而增強抗腫瘤療效。Oxo口服后分布于胃腸道，可選擇性可逆抑制乳清酸磷酸核糖轉移酶，從而選擇性抑制5-FU轉化為5-氟核苷酸，從而在不影響5-FU抗腫瘤活性的同時減輕胃腸道毒副反應。5-FU的主要作用機理是通過其活性代謝產(chǎn)物FdUMP和dUMP與胸腺嘧啶核苷酸合成酶競爭性結合，同時與還原型葉酸形成三聚體，從而抑制DNA的合成。另外，5-FU轉化為FUTP并整合至RNA分子，從而破壞RNA功能。 毒理研究： 急性毒性試驗結果顯示，小鼠的LD50為441-551mg/kg，Beag

對中度到重度肝損害及重度腎損害病人，尚無有關阿那曲唑片應用的安全性方面的資料。當對激素水平產(chǎn)生懷疑時，閉經(jīng)應考慮是激素平衡破壞所致。本品對病人駕駛和機械操作能力無明顯影響，但有報道一些病人中有乏力和憂郁癥狀，在上述癥狀持續(xù)出現(xiàn)時，病人在駕車和操作機械時應特別注意。

1.慎用［下列患者應慎用替吉奧膠囊］（1）有骨髓抑制的患者［可能會加重骨髓抑制]；（2）腎功能異常的患者［因5-FU分解代謝酶抑制劑——吉美嘧啶經(jīng)尿排泄明顯降低時可能導致5-FU的血液濃度升高， 從而加重骨髓抑制等不良反應詳見