注射用頭孢地嗪鈉

阿瑞匹坦膠囊

本品主要成份為頭孢地嗪鈉，其化學(xué)名為：為(6R，7R)-7-[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-[[(5-羧甲基-4-甲基-2-噻唑基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二鈉鹽。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

遼寧海思科制藥有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20093209

國(guó)藥準(zhǔn)字J20160005

用于敏感菌引起的感染，如上、下泌尿道感染，下呼吸道感染、淋病等。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過(guò)程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見(jiàn)“用法用量”)。

靜脈注射：0.25g、0.5g或1.0g注射用頭孢地嗪鈉溶于4ml注射用水，或2.0g注射用頭孢地嗪鈉溶于10ml注射用水中，于3～5分鐘內(nèi)注射。靜脈輸注：0.25g、0.5g、1.0g或2.0g注射頭孢地嗪鈉溶于40ml注射用水、生理鹽水或林格氏液中，20～30分鐘內(nèi)輸注。肌肉注射：0.25g、0.5g或1.0g注射用頭孢地嗪鈉溶于4ml注射用水，或2.0g注射頭孢地嗪鈉溶于10ml注射用水中，臀肌深部注射；為防止疼痛，可將本品溶于1%利多卡因溶液中注射(此時(shí)須避免注入血管內(nèi))。用量見(jiàn)下表：適應(yīng)癥劑量給

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開(kāi)始治療前需仔細(xì)閱讀5-HT3拮抗劑的說(shuō)明書(shū)。本品的推薦劑量是在化療前1小時(shí)口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

對(duì)頭孢菌素類過(guò)敏者禁用。

在大約6500名患者中對(duì)阿瑞匹坦的總體安全性進(jìn)行了評(píng)估。高度致吐性化療(HEC)國(guó)內(nèi)臨床試驗(yàn)在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國(guó)患者中開(kāi)展了一項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進(jìn)入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進(jìn)行充分和對(duì)照良好的研究。只有當(dāng)對(duì)母親和胎兒的潛在收益超過(guò)潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對(duì)接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對(duì)母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無(wú)需調(diào)整劑量。

用于敏感菌引起的感染，如上、下泌尿道感染，下呼吸道感染、淋病等。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過(guò)程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見(jiàn)“用法用量”)。

1、過(guò)敏反應(yīng)：可能出現(xiàn)皮膚過(guò)敏反應(yīng)(蕁麻疹)、藥物熱和可能危及生命的嚴(yán)重急性過(guò)敏反應(yīng)。2、對(duì)胃腸道的影響：惡心、嘔吐和腹瀉。在治療過(guò)程中及治療后最初幾周內(nèi)，如出現(xiàn)嚴(yán)重的持續(xù)性腹瀉，應(yīng)考慮有偽膜性腸炎的可能。3、對(duì)肝功能的影響：血清肝酶(ALT、AST、γ-GT、ALP、LDH)及膽紅素升高。4、血液系統(tǒng)反應(yīng)：可能發(fā)生血小板計(jì)數(shù)減少，嗜酸粒細(xì)胞計(jì)數(shù)增加，極少見(jiàn)溶血性貧血，療程超過(guò)10天時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血象。5、腎臟：少數(shù)情況下，可見(jiàn)血清肌肝和尿素氮的暫時(shí)性升高。6、局部反應(yīng)：注射部位可能出現(xiàn)炎癥反應(yīng)和疼痛。

本品溶解后應(yīng)盡早使用，室溫下保存不超過(guò)6小時(shí)，2～8℃冰箱中不得超過(guò)24小時(shí)；在葡萄糖溶液中不能長(zhǎng)期保持穩(wěn)定，應(yīng)立即注射；不易溶于乳酸鈉溶液中；不能與其它抗生素在同一溶液內(nèi)混合。與青霉素或其它β-內(nèi)酰胺類抗生素存在交叉過(guò)敏的可能。發(fā)生過(guò)敏性休克時(shí)，應(yīng)立即停止注射，保留靜脈插管或重新建立靜脈插管，保持病人臥位，雙腳抬高，氣道通暢；緊急時(shí)立即靜脈注射腎上腺素，繼而給予糖皮質(zhì)激素靜脈注射，如250～1000毫克甲基強(qiáng)的松龍，可重復(fù)給藥，隨后靜脈注射容量代用品；必要時(shí)采用人工呼吸、吸氧、抗組胺藥等治療措施。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過(guò)CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時(shí)必須慎用；某些化療藥物是通過(guò)CYP3A4代謝的（參見(jiàn)藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對(duì)CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時(shí)服用藥物的血藥濃度升高（參見(jiàn)“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時(shí)使用時(shí)，可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間的國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）明顯降低。需要長(zhǎng)期服用華法林治療的患者，在每個(gè)化療周期開(kāi)始使用本品的3天給藥方案后的兩周時(shí)間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測(cè)INR（見(jiàn)“藥物相互作用”）。