柳氮磺吡啶栓

依卡倍特鈉顆粒

本品主要成份為柳氮磺吡啶。

化學(xué)名稱： (+)-(1R，4aS，10aR)-1，2，3，4a，9，10，10a-八氫-1，4a-二甲基-7-(1-甲基乙基)-6-磺酸-1-菲羧酸-6-鈉鹽五水合物 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C20H27Na05S·5H20 分子量：492．56

山西同達(dá)藥業(yè)有限公司

天津田邊制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H10900091

國藥準(zhǔn)字H20103124

用于潰瘍性結(jié)腸炎、非特異性慢性結(jié)腸炎等炎癥性腸病。

1.適用于下列癥狀的胃粘膜損傷(糜爛、出血、紅腫、水腫)，急性胃炎、慢性胃炎的急性發(fā)作期。? 2.胃潰瘍。

直腸給藥。重癥患者每日早、中、晚排便后各用一粒；中或輕癥患者早、晚排便后各用一粒...

通常成人1次口服劑量為1袋，1日2次(早餐后、就寢前)，并根據(jù)患者年齡及癥狀酌情...

本栓劑成人每日最大用量為1.5g，臨床應(yīng)用未見明顯不良反應(yīng)。

在日本進(jìn)行的729例受試者人組的臨床試驗中，發(fā)生不良反應(yīng)6例(0．82％)。主要不良反應(yīng)有皮疹、蕁麻疹、便秘、腹瀉、胸部壓迫感、周身疲乏感(各1例，0.14％)。 臨床使用中，5715例用藥者中發(fā)生不良反應(yīng)53例(0.93％)。主要不良反應(yīng)有惡心(13例，0.23％)，便秘(10例，0.17％)，腹瀉(7例，0.12％)，腹脹(7例，0.12％)等。此外，還有發(fā)生率不明的肝功能損害、黃疸。 發(fā)生不良反應(yīng)時，應(yīng)采取停藥等適當(dāng)措施。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1、磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動物實(shí)驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料，因此孕婦應(yīng)禁用。 2、磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響；磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。因此哺乳期婦女應(yīng)禁用。 兒童用藥：由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2歲以下小兒應(yīng)禁用

孕婦及哺乳期婦女用藥：? 1、本品對妊娠或可能妊娠婦女的用藥安全性尚未確定，因此只限于在治療需要大于治療風(fēng)險時使用。? 2、對哺乳期婦女用藥安全性尚未確定，哺乳期婦女應(yīng)避免使用，必須用藥時，服藥期間中止哺乳。 兒童用藥：小兒用藥的安全性尚未確定（無臨床使用經(jīng)驗）。

用于潰瘍性結(jié)腸炎、非特異性慢性結(jié)腸炎等炎癥性腸病。

1.適用于下列癥狀的胃粘膜損傷(糜爛、出血、紅腫、水腫)，急性胃炎、慢性胃炎的急性發(fā)作期。? 2.胃潰瘍。

本品為磺胺類抗菌藥。柳氮磺吡啶及其代謝產(chǎn)物5-氨基水楊酸和磺胺吡啶的作用方式尚不明確，可能與其在動物和體外實(shí)驗中表現(xiàn)出的抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用有關(guān)，動物放射自顯影研究表明，柳氮磺吡啶（SSZ）能與結(jié)締組織親和，并在漿液，肝臟和腸壁中處于相對較高的水平。對潰瘍性結(jié)腸炎患者分別直腸給予柳氮磺吡啶及其主要代謝物5-氨基水楊酸和磺胺吡啶的臨床研究表明，產(chǎn)生主要治療作用的可能是5-氨基水楊酸。 毒理研究： 遺傳毒性：在AMES試驗及L51784小鼠淋巴瘤細(xì)胞HGRT基因試驗中SSZ均未表現(xiàn)出致突變作用。但在大鼠小鼠骨髓核試驗及小鼠外周RBC試驗，姐妹染色體互換試驗，染色體畸變試驗及人淋巴細(xì)胞核試驗中，其致突變作用尚不明確。 生殖毒性：雄性大鼠給藥量為800mg/kg/日（4800mg/m2）時，出現(xiàn)雄性生殖力損害，臨床上有柳氮磺吡啶給藥引起精子減少癥和不育的報道，停藥后可自行恢復(fù)。大鼠及家兔給藥劑量達(dá)人用量的6倍時，雄性動物生育力和胎仔未出現(xiàn)明顯損害。 致癌性：進(jìn)行了F344/N大鼠和B6C3F1小鼠經(jīng)口給藥兩年的致癌性研究。大鼠給藥量分別為84 mg/kg/日（496 mg/m2）,168 mg/

? 藥理作用 1.胃粘膜覆蓋保護(hù)作用： 本品可選擇性地與患者的胃粘膜損傷部位結(jié)合形成膜屏障，保護(hù)胃粘膜免受胃酸侵蝕。對胃粘膜的覆蓋作用不受胃內(nèi)PH值變化的影響。 2.胃蛋白酶活性抑制作用： 本品對健康成人的胃蛋白酶活性具有抑制作用。通過與胃蛋白酶和胃蛋白酶原結(jié)合，抑制胃蛋白酶活性(體外試驗)。 3.對幽門螺旋桿菌作用： 體外試驗顯示，本品在酸性環(huán)境下可抑制幽門螺旋桿菌尿素酶，進(jìn)而對幽門螺旋桿菌產(chǎn)生殺傷作用。在動物(猴)試驗中，發(fā)現(xiàn)本品具有抑制幽門螺旋桿菌的作用和阻止其附著的作用。 4.內(nèi)源性前列腺素增加作用： 本品可增加患者胃粘膜前列腺素(PGE2，PG12)含量。 5.防御因子增強(qiáng)作用： 本品可持續(xù)增加健康成人胃粘液分泌量。抑制乙醇所致的大鼠胃粘膜血流量減少，增加大鼠胃中HC03的分泌。 6.抑制胃粘膜損傷的作用，促進(jìn)潰瘍愈合作用： 本品可抑制健康成年人因阿司匹林過量所致胃粘膜出血。本品可抑制乙醇、鹽酸、氫氧化鈉、熱水、氨水、膽酸等引起的大鼠胃粘膜損傷，抑制大鼠幽門結(jié)扎胃潰瘍的發(fā)生，促進(jìn)大鼠醋酸胃潰瘍的愈合。 毒理研究 小鼠和大鼠分別長期口服本品(每日500、1 500、4500㎎／

1.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺胺類、碳酸肝霉抑制藥及其它磺胺類藥物呈現(xiàn)過敏者，對本品亦會過敏。 2.本品在放置過程中有時栓體表面會析出白霜系基質(zhì)所致。屬正常現(xiàn)象，不影響療效。 3.有些患者用藥后大便時會發(fā)現(xiàn)有黃色顆粒狀物排出，這些物質(zhì)是藥物在腸道內(nèi)分解產(chǎn)物以及未完全吸收的藥物，屬正常現(xiàn)象。若用藥后不久即排便并發(fā)現(xiàn)有大量黃色顆粒狀排出，則應(yīng)補(bǔ)用藥栓一粒。如果患者用藥數(shù)小時后排便時藥栓仍以原型整粒排出則屬異常現(xiàn)象。這種現(xiàn)象若重復(fù)發(fā)生數(shù)次，則停用栓劑治療。

出現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)立即停藥，并作適當(dāng)處置。