柳氮磺吡啶腸溶片

艾司奧美拉唑鎂腸溶片

化學(xué)名稱：5-[對-（2-吡啶胺磺?；┍絔偶氮水楊酸?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C18H14N4O5S 分子量：398.39。

本品活性成份：埃索美拉唑鎂。

上海信誼天平藥業(yè)有限公司

阿斯利康制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H31020557

國藥準(zhǔn)字H20046380

潰瘍性結(jié)腸炎：治療輕至中度的潰瘍性結(jié)腸炎；在重度潰瘍性結(jié)腸炎中可作為輔助治療，亦可用于潰瘍性結(jié)腸炎緩解期的維持治療。 Crohn’s病（克隆?。河糜谥委熁顒悠诘目寺〔?，特別是那些累及結(jié)腸的患者。類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：對水楊酸類或其他非甾體類抗炎藥療效不顯著的成人類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和對水楊酸類或其他非甾體類抗炎藥療效不顯著的幼年類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（多關(guān)節(jié)型）。

胃食管反流性疾病(GERD) －糜爛性反流性食管炎的治療 －已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長期維持治療 －胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制 與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門螺桿菌，并且 －愈合與幽門螺桿菌感染相關(guān)的十二指腸潰瘍 －防止與幽門螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)

服用劑量應(yīng)根據(jù)患者對治療的反應(yīng)情況及對藥物的耐受性決定，片劑應(yīng)在每日固定的時間服...

藥片應(yīng)和液體一起整片吞服，而不應(yīng)當(dāng)咀嚼或壓碎。 　　對于存在吞咽困難的患者，可將...

詳見說明書。

在埃索美拉唑的臨床試驗(yàn)中已確定或懷疑有下列不良反應(yīng)，這些反應(yīng)均沒有劑量相關(guān)性。 　　在消旋體（奧美拉唑）的使用中曾觀察到下列不良反應(yīng)，因而在埃索美拉唑的使用中也可能發(fā)生。 　　中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng) ：感覺異常，嗜睡，失眠，眩暈。可逆性精神錯亂，激動，易攻擊，抑郁和幻覺，主要存在于嚴(yán)重疾病患者。 　　內(nèi)分泌 ：男子女性型乳房。 　　胃腸道 ：口腔炎和胃腸道念珠菌病。 　　血液學(xué) ：白細(xì)胞減少癥，血小板減少癥，粒細(xì)胞缺乏癥，全血細(xì)胞減少癥。 　　肝臟 ：腦病（先前有嚴(yán)重肝病者）；黃疸或非黃疸性肝炎 ；肝衰竭。 　　肌肉骨骼 ：關(guān)節(jié)痛，肌無力和肌痛。 　　皮膚 ：皮疹，光過敏，多形性紅斑，史蒂文斯-約翰遜綜合征，中毒性上皮壞死，脫發(fā)。 　　其他 ：不適。過敏反應(yīng)，如 ：發(fā)熱，支氣管痙攣，間質(zhì)性腎炎。多汗，外周水腫，視力模糊，味覺障礙和低鈉血癥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：?1.磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料，因此孕婦應(yīng)禁用。 ?2.磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響；磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。因此哺乳期婦女應(yīng)禁用。 兒童用藥：由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2歲以下小兒應(yīng)

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無孕婦使用艾司奧美拉唑的臨床數(shù)據(jù)報告。流行病學(xué)研究數(shù)據(jù)咸書，大量孕婦在使用消旋混合物奧美拉唑時，未發(fā)現(xiàn)致畸和胎兒毒性作用。動物實(shí)驗(yàn)未顯示埃索美拉唑?qū)ε咛セ蛱喊l(fā)育有直接或間接的損害作用。用消旋混合物進(jìn)行的動物實(shí)驗(yàn)未顯示對妊娠、分娩或出生后發(fā)育有直接或間接的有害影響。但給妊娠期婦女使用埃索美拉唑應(yīng)慎重。 尚不清楚埃索美拉唑是否會經(jīng)人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進(jìn)行過埃索美拉唑的研究，因此在哺乳期間不應(yīng)使用埃索美拉唑鎂腸溶片。 兒童用藥：兒童不應(yīng)使用埃索美拉唑，因沒有相關(guān)的臨床研究數(shù)據(jù)。

潰瘍性結(jié)腸炎：治療輕至中度的潰瘍性結(jié)腸炎；在重度潰瘍性結(jié)腸炎中可作為輔助治療，亦可用于潰瘍性結(jié)腸炎緩解期的維持治療。 Crohn’s?。寺〔。河糜谥委熁顒悠诘目寺〔?，特別是那些累及結(jié)腸的患者。類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：對水楊酸類或其他非甾體類抗炎藥療效不顯著的成人類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和對水楊酸類或其他非甾體類抗炎藥療效不顯著的幼年類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（多關(guān)節(jié)型）。

胃食管反流性疾病(GERD) －糜爛性反流性食管炎的治療 －已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長期維持治療 －胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制 與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門螺桿菌，并且 －愈合與幽門螺桿菌感染相關(guān)的十二指腸潰瘍 －防止與幽門螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)

柳氮磺吡啶及其代謝產(chǎn)物5－氨基水楊酸和磺胺嘧啶的作用方式尚不明確，可能與其在動物和體外試驗(yàn)中表現(xiàn)出的抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用有關(guān)，動物放射自顯影研究表明，柳氮磺吡啶（SSZ）能與結(jié)締組織親和，并在漿液、肝臟和腸壁中處于相對較高的水平。對潰瘍性結(jié)腸炎患者分別直腸給予柳氮磺吡啶及其主要代謝物5－氨基水楊酸和磺胺吡啶的臨床研究表明，產(chǎn)生主要治療作用的可能是5－氨基水楊酸。本品是主要通過柳氮磺吡啶還是其主要代謝產(chǎn)物產(chǎn)生抗風(fēng)濕性作用尚不明確。 (詳見說明書)

藥理作用 藥效學(xué)特性：埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構(gòu)體，通過特異性的靶向作用機(jī)制減少胃酸分泌，為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。奧美拉唑的R-異構(gòu)體和S-異構(gòu)體具有相似的藥效學(xué)特性。 作用部位和機(jī)理：埃索美拉唑?yàn)橐蝗鯄A，在壁細(xì)胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式，從而抑制該部位的H+／K+-ATP酶（質(zhì)子泵），對基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。 對胃酸分泌的影響：口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小時內(nèi)起效。重復(fù)給以20mg每天一次連續(xù)5天，在第5天服藥后6～7小時測量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。 癥狀性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小時胃內(nèi)pH＞4的時間平均值分別為13小時和17小時。維持胃內(nèi)pH＞4的時間至少8小時、12小時和16小時的患者比例在埃索美拉唑20mg時分別為76%、54%和24%：在40mg時分別為97%、92%和56%。 用AUC參數(shù)代替血漿藥物濃度，可以顯示胃酸分泌抑制與藥物暴露之間的量-效關(guān)系。 抑制胃酸的治療效果：有臨床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg 4周的愈合率約為78%，8

?1.肝功能不全、腎功能不全、血小板減少及粒細(xì)胞減少等血液系統(tǒng)障礙患者不應(yīng)服用柳氮磺吡啶，除非其潛在獲益大于風(fēng)險。葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、血紫質(zhì)癥、嚴(yán)重過敏、支氣管哮喘患者應(yīng)慎用。 ?2.柳氮磺吡啶用于全身型幼年類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患兒時可能引起血清病樣反應(yīng)，因此不推薦用于此類患兒。 ?3.口服柳氮磺吡啶可抑制葉酸的吸收和代謝引起葉酸缺乏從而導(dǎo)致嚴(yán)重的血液系統(tǒng)障礙（如巨紅細(xì)胞癥和血細(xì)胞減少癥），可以通過給予葉酸制劑使葉酸達(dá)到正常。 ?4.服用柳氮磺吡啶期間應(yīng)多飲水，保持高尿流量，以防結(jié)晶尿的發(fā)生，必要時服堿化尿液的藥物、失水、休克和老年患者應(yīng)用柳氮磺吡啶易致腎損害，應(yīng)慎用或避免應(yīng)用柳氮磺吡啶。 ?5.對呋噻米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥及其他磺胺類藥物過敏者慎用。 ?6.治療中須注意檢查。 （1）全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。 （2）直腸鏡與乙狀結(jié)腸鏡檢查，觀察用藥效果及調(diào)整劑量。 （3）治療中定期進(jìn)行尿液檢查（每2~3日查尿常規(guī)一次）以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。 （4）肝、腎功能檢查。 7.遇有胃腸道刺激癥狀，除強(qiáng)調(diào)餐后服藥外，也可分成小量多

）。 　　研究表明，埃索美拉唑?qū)Π⒛髁只蚩岫〉乃幋鷦恿W(xué)沒有臨床相關(guān)性的影響。 　　2.其他藥物對埃索美拉唑藥代動力學(xué)的影響 　　埃索美拉唑經(jīng)CYP 2C19和CYP 3A4代謝。埃索美拉唑與CYP 3A4抑制劑克拉霉素(500 mg每日二次)合用，可使機(jī)體對埃索美拉唑的血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)加倍，但埃索美拉唑的劑量無需調(diào)整。 　　3.配伍禁忌 ： 　　無