柳氮磺吡啶腸溶片

美沙拉秦栓

柳氮磺吡啶。

美沙拉秦。

上海福達制藥有限公司

黑龍江天宏藥業股份有限公司

國藥準字H31020840

國藥準字H20065650

主要用于炎癥性腸病，即Crohn病和潰瘍性結腸炎。

用于潰瘍性結腸炎。 一些病例在醫生建議下可合用美沙拉秦片劑。

口服 成人常用量：初劑量為一日2～3g，分3～4次口服，無明顯不適量，可漸增至一...

成人每日1-2次，每次1枚或者遵醫囑。2歲以上兒童使用請遵醫囑。 使用指導： 1...

血清磺胺吡啶及其代謝產物的濃度（20～40μg/ml）與毒性有關。濃度超過50μg/ml時具毒性，故應減少劑量，避免毒性反應。 1.過敏反應較為常見，可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。 2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。 3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。 4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于可與膽紅素競爭蛋白結合部位。致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸。偶可發生核黃疸。 5.肝臟損害，可發生黃疸，肝功能減退．嚴重者可發生急性肝壞死。 6.腎臟損害．可發生結晶尿，血尿和管型尿。偶有患者發生問質性腎炎或腎管壞死的嚴重不良反應。 7.惡心．嘔吐．胃納減退．腹瀉．頭痛．乏力等。～般癥狀輕微，不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎．此時需停藥。 8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。 9.中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現為精神紊亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現需立即停藥。 10

使用本品通常耐受。1-3%的患者會出現腹瀉、惡心、腹部不適、頭痛、嘔吐和皮疹， 如蕁麻疹和濕疹。 直腸給藥后會出現輕微刺激，如搔癢、直腸不適和里急后重。 偶見超敏和藥物引起的發熱。 罕見肌肉和關節疼痛、暫時脫發、紅斑狼瘡樣反應、氣短、影響肝腎功能、心肌和 胰腺炎及血液指標改變。這些不良反應中的一些癥狀也可能與疾病本身有關。 若出現其他反應，應及時與醫師聯系。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料，因此孕婦應禁用。 2.磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產生影響；磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發生的可能。因此哺乳期婦女應禁用。 兒童用藥：由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙酰轉移酶系統未發育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2歲以下小兒應禁用

詳見說明書。

主要用于炎癥性腸病，即Crohn病和潰瘍性結腸炎。

用于潰瘍性結腸炎。 一些病例在醫生建議下可合用美沙拉秦片劑。

本品為磺胺類抗菌藥。屬口服不易吸收的磺胺藥，吸收部分在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。5-氨基水楊酸與腸壁結締組織絡合后較長時間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如減少大腸埃希菌和梭狀芽孢桿菌，同時抑制前列腺素的合成以及其他炎癥介質白三烯的合成。因此，目前認為本品對炎癥性腸病產生療效的主要成分是5-氨基水楊酸。由本品分解產生的磺胺吡啶對腸道菌群顯示微弱的抗菌作用。

美沙拉秦栓與炎性腸道組織直接作用，并不通過吸收產生藥理作用。 炎性腸道疾病患者的炎性腸道組織出現白細胞移行加快，異常細胞因子和花生四烯 酸代謝物的產生增多，特別是白三烯B4及自由基形成增多。美沙拉秦能夠抑制白細胞的 趨化作用，降低細胞因子和白三烯的產生，清除自由基。目前尚不清楚何種作用機制在 臨床治療中發揮主要作用。

1．缺乏葡萄糖—6—磷酸脫氫酶、肝功能損害、腎功能損害患者、血卟啉癥、血小板、粒細胞減少、血紫質癥、腸道或尿路阻塞患者應慎用。　　 2．應用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結晶尿的發生，必要時亦可服堿化尿液的藥物。如應用本品療程長，劑量大時宜同服碳酸氫鈉并多飲水，以防止此不良反應．治療中至少每周檢查尿常規2—3次，如發現結晶尿或血尿時給予碳酸氫鈉及飲用大量水，直至結晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者應用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品。　　 3，對聯塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥及其他磺胺類藥物呈現過敏的患者，對本品亦會過敏。　　 4．治療中須注意檢查：(1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。(2)直腸鏡與乙狀結腸鏡檢查，觀察用藥效果及調整劑量。(3)治療中定期尿液檢查(每2—3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。(4)肝、腎功能檢查。 5．遇有胃腸道刺激癥狀，除強調餐后服藥外，也可分成小量多次服用，甚至每小時一次，使癥狀減輕。　　 6．根據患者的反應與耐藥性，隨時調整劑量，部分患者可采用間歇治療(用藥二周，停藥一周)。　　

1、 對柳氮磺吡啶過敏者也可能對本品過敏，這些患者可能是對水楊酸類藥物有過敏危險。 2、 肝或腎功能損害者慎用。不建議本品用于腎損害的患者。 3、 應定期監測患者的腎功能（如血清肌酐），特別是在治療初期。如患者在治療期間出現腎功能障礙應懷疑美沙拉秦引起的中毒性腎損害，可能出現出血、青腫、咽喉痛和發熱、心肌炎以及氣短伴隨的發熱和胸痛。若出現上述不良反應應與醫師聯系，并停止治療。 4、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 5、根據控制癥狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。 6、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。 7、針對多種COX-2選擇性或非選擇性