瑞舒伐他汀鈣片

鋁鎂匹林片(Ⅱ)

本品主要活性成份為瑞舒伐他汀鈣。 ?化學(xué)名稱：雙-[E-7-[4-(4-氟基苯基)-6-異丙基-2-[甲基（甲磺酰基）氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羥基庚-6-烯酸]鈣鹽（2：1）。 ?分子式:（C22H27FN3O6S）2·Ca ?分子量：1001.1470

本品為復(fù)方制劑，其組分為每片含阿司匹林81mg，重質(zhì)碳酸鎂22mg，甘羥鋁11mg 。

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國(guó)藥準(zhǔn)字H20080670

國(guó)藥準(zhǔn)字H20174102

本品適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療（如：運(yùn)動(dòng)治療、減輕體重）仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥（Ⅱa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合型血脂異常癥（Ⅱb型）。本品也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者，作為飲食控制和其它降脂措施（如LDL去除療法）的輔助治療，或在這些方法不適用時(shí)使用。

用于下述情況需使用阿司匹林抑制血小板粘附和聚集，但患者不能耐受阿司匹林的胃腸道反應(yīng)時(shí)：不穩(wěn)定心絞痛、急性心肌梗塞、局部缺血性腦血管障礙等。

在治療開始前，應(yīng)給予患者標(biāo)準(zhǔn)的降膽固醇飲食控制，并在治療期間保持飲食控制。本品的...

口服，成人一日一次，一次1片；依據(jù)病情一次最多服用4片。

本品所見的不良反應(yīng)通常是輕度的和短暫性的。在對(duì)照臨床試驗(yàn)中，因不良事件而退出試驗(yàn)的患者不到4%。 不良事件的頻率按如下次序排列：常見（發(fā)生率>1/100，<1/10）；偶見（>1/1000，<1/100） ；罕見 （>1/10000，<1/1000）；十分罕見（<1/10000）。 免疫系統(tǒng)異常 罕見：過敏反應(yīng)，包括血管性神經(jīng)性水腫 神經(jīng)系統(tǒng)異常 常見：頭痛、頭暈 胃腸道異常 常見：便秘、惡心、腹痛 皮膚和皮下組織異常 少見：瘙癢、皮疹和蕁麻疹 骨骼肌、關(guān)節(jié)和骨骼異常 常見：肌痛 罕見：肌病和橫紋肌溶解 全身異常 常見：無力 同其他HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，本品的不良反應(yīng)發(fā)生率有隨劑量增加而增加的趨勢(shì)。 對(duì)腎臟的影響：在接受本品的患者中觀察到蛋白尿 （試紙法檢測(cè)），蛋白大多數(shù)來源于腎小管。不到1%的患者在10mg和20mg治療期間的某些時(shí)段，蛋白尿從無或微量升高至++或更多，在接受40mg治療的患者中，這個(gè)比例約為3%。在20mg劑量治療中，觀察到蛋白尿從無或微量升高至+的輕度升高。在大多數(shù)病例，繼續(xù)治療后蛋白尿自動(dòng)減少或消失。 對(duì)骨骼肌的影響：在接受本品各種劑量治療的患者中均有

本藥未進(jìn)行明確的臨床使用方面副作用出現(xiàn)頻率的調(diào)查。文獻(xiàn)報(bào)道，阿司匹林在總病例470例中，副作用發(fā)生例數(shù)為64例，其主要癥狀為胃腸功能障礙(50例)。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于孕婦及哺乳期婦女用藥。有可能懷孕的婦女應(yīng)該采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧Ｓ捎谀懝檀己推渌懲忌锖铣僧a(chǎn)物對(duì)胚胎的發(fā)育很重要，來自HMG-CoA還原酶抑制的危險(xiǎn)性超過了對(duì)孕婦治療的益處。動(dòng)物研究提供了有限的生殖毒性的證據(jù)。若患者在使用本品過程中懷孕，應(yīng)立即中止治療。瑞舒伐他汀能分泌入大鼠乳汁。尚無有關(guān)瑞舒伐他汀分泌入人乳的資料。 兒童用藥：本品在兒童的安全性和有效性尚未建立。兒科使用的經(jīng)驗(yàn)局限于少數(shù)（年齡≥8歲）純合子家族性高膽固醇血癥的患兒。因此，目前不建議兒科使用本品。 老年用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥：1．本品可能導(dǎo)致妊娠期延長(zhǎng)，動(dòng)脈管的早期閉鎖，抑制子宮收縮，增加分娩時(shí)出血。海外大規(guī)模免疫學(xué)調(diào)查中，妊娠中服用阿司匹林與先天性異常胎兒的生產(chǎn)無因果關(guān)系，但長(zhǎng)期服用阿司匹林，有可能引起母體貧血、產(chǎn)前、前后出血、分娩時(shí)間延長(zhǎng)、難產(chǎn)、死產(chǎn)、新生兒體重減少的報(bào)告。另外，有妊娠末期給藥的患者及其新生兒出現(xiàn)異常出血的報(bào)告。因此，預(yù)產(chǎn)期在12周以內(nèi)的孕婦禁用。2．動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（大鼠）中有致畸作用的報(bào)告，因此孕婦（預(yù)產(chǎn)期在12周以內(nèi)的孕婦除外）或有妊娠可能的婦女，只有能作出治療獲益大于危險(xiǎn)的判斷時(shí)，才能給藥。3.乙酰水楊酸的代謝產(chǎn)物能少量地進(jìn)入母乳，哺乳期婦女應(yīng)慎用，服藥期間應(yīng)避免哺乳。兒童用藥：1．低出生體重兒、新生兒及嬰兒因無法自行吞咽，故不可給藥。2．幼兒在確認(rèn)可順利吞咽后，謹(jǐn)慎給藥。3．小兒等使用中易出現(xiàn)副作用，應(yīng)充分觀察患者情況并慎重給藥。腎功能障礙或有既往史的川崎病患者及低出生體重兒川崎病患者應(yīng)注意。川崎病治療中曾出現(xiàn)肝功能損害的報(bào)告，故治療中應(yīng)適當(dāng)?shù)倪M(jìn)行肝功能檢查。4.本品原則上未滿15歲的水痘、流感患者不得服用。不得已服用時(shí)，應(yīng)慎重給藥，并充分觀察用藥患者情況。5.服

本品適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療（如：運(yùn)動(dòng)治療、減輕體重）仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥（Ⅱa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合型血脂異常癥（Ⅱb型）。本品也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者，作為飲食控制和其它降脂措施（如LDL去除療法）的輔助治療，或在這些方法不適用時(shí)使用。

用于下述情況需使用阿司匹林抑制血小板粘附和聚集，但患者不能耐受阿司匹林的胃腸道反應(yīng)時(shí)：不穩(wěn)定心絞痛、急性心肌梗塞、局部缺血性腦血管障礙等。

1.藥理作用 瑞舒伐他汀是一種選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉(zhuǎn)變成甲羥戊酸過程中的限速酶，甲羥戊酸是膽固醇的前體。動(dòng)物試驗(yàn)與細(xì)胞培養(yǎng)試驗(yàn)結(jié)果顯示，瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高，并具有選擇性，肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內(nèi)、體外試驗(yàn)結(jié)果顯示，瑞舒伐他汀能增加細(xì)胞表面的肝LDL受體數(shù)量，由此增強(qiáng)對(duì)LDL的攝取和分解代謝，并抑制肝臟VLDL合成，從而減少VLDL和LDL顆粒的總數(shù)量。對(duì)于純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者、混合型血脂異常患者，瑞舒伐他汀能降低總膽同醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。對(duì)于單純高甘油三酯血癥患者，瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平，并升高HDL-C水平。尚未確定瑞舒伐他汀對(duì)心血管發(fā)病率與死亡率的影響。 2.毒理研究 中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性 幾個(gè)同類藥物的犬試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)CNS血管損傷，可見血管周圍出血、水腫、血管周圍單核細(xì)胞浸潤(rùn)。與本類藥物結(jié)構(gòu)相似的一個(gè)藥物，在犬血漿藥物濃度高于人最

對(duì)腎臟的作用：在高劑量特別是40mg治療的患者中，觀察到蛋白尿（試紙法檢測(cè)），蛋白大多數(shù)來源于腎小管，在大多數(shù)病例，蛋白尿是短暫的或斷斷續(xù)續(xù)的。 對(duì)骨骼肌的作用：在接受本品各種劑量治療的患者中均有對(duì)骨骼肌產(chǎn)生影響的報(bào)道，如肌痛、肌病，以及罕見的橫紋肌溶解，特別是在使用劑量大于20mg的患者中。 肌酸激酶檢測(cè):不應(yīng)在劇烈運(yùn)動(dòng)后或存在引起CK升高的似是而非的因素時(shí)檢測(cè)肌酸激酶（CK），這樣會(huì)混淆對(duì)結(jié)果的解釋。若CK基礎(chǔ)值明顯升高（>5×ULN），應(yīng)在5-7天內(nèi)再進(jìn)行檢測(cè)確認(rèn)。若重復(fù)檢測(cè)確認(rèn)患者CK基礎(chǔ)值>5×ULN，則不可以開始治療。 治療前：和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，有肌病/橫紋肌溶解癥易患因素的患者使用本品時(shí)應(yīng)慎重。這些因素包括： 腎功能損害 甲狀腺機(jī)能減退 本人或家族史中有遺傳性肌肉疾病 既往有其它HMG-CoA還原酶抑制劑或貝特類的肌肉毒性史的 酒精濫用 年齡>70歲 可能發(fā)生血藥濃度升高的情況 同時(shí)使用貝特類 對(duì)這些患者，應(yīng)考慮治療的可能利益與潛在危險(xiǎn)的關(guān)系，建議給予臨床監(jiān)測(cè)。若患者CK基礎(chǔ)值明顯升高（>5×ULN），則不應(yīng)開始治療。 治療中 應(yīng)要求患者立即報(bào)告原因不

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 哮喘患者慎用；3. 有出血傾向者慎用；4. 肝腎功能不全者慎用；5. 過敏體質(zhì)者慎用。