酒石酸美托洛爾片

特立康(替米沙坦片)

本品主要成份為酒石酸美托洛爾；化學名稱為：1-異丙氨基-3-

替米沙坦。

阿斯利康制藥有限公司

重慶賽維藥業有限公司

國藥準字H32025391

國藥準字H20061017

本品用于治療高血壓,心絞痛,心肌梗死,肥厚型心肌病,主動脈夾層,心律失常,甲狀腺功能亢進,心臟神經官能癥,變異型心絞痛等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。

高血壓：用于成年人原發性高血壓的治療。

口服。劑量應個體化，以避免心動過緩的發生。應空腹服藥，進餐時服藥克時美托洛爾的生...

1.成人 應個體化給藥。常用初始劑量為每次一片（40mg）,每日一次。在20～80mg的劑量范圍內，替米沙坦的降壓療效與劑量有關。若用藥后未達到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg，每日1次。 本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協同降壓作用。因替米沙坦在療程開始后四至八周本品才能發揮最大藥效，因此若欲加大藥物劑量時，應對此予以考慮。 2.腎功能不全的病人 輕或中度腎功能不良的病人，服用本品不需調整劑量。 替米沙坦不通過血過濾消除。 3.肝功能不全的病人 輕或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不應超過40mg。 4.老年人 服用本品不需調整劑量。 5.兒童和青少年 對于兒童和18歲以下的青少年，本品的安全性及有效性數據尚未建立。

不良反應的發生率約為10%，通常與劑量有關。 　　常見（>1/100） 　　一般副作用 ：疲勞，頭痛，頭暈? 　　循環系統 ：肢端發冷，心動過緩，心悸 　　胃腸系統 ：腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉和便秘 　　少見? 　　一般副作用 ：胸痛，體重增加? 　　循環系統 ：心力衰竭暫時惡化? 　　神經系統 ：睡眠障礙，感覺異常? 　　呼吸系統 ：氣急，支氣管哮喘或有氣喘癥狀者可發生支氣管痙攣 　　罕見（< 1/1000）? 　　一般副作用 ：多汗，脫發，味覺改變，可逆性性功能異常? 　　血液系統 ：血小板減少? 　　循環系統 ：房室傳導時間延長，心律失常，水腫，暈厥? 　　神經系統 ：夢魘，抑郁，記憶力損害，精神錯亂，神經質，焦慮，幻覺? 　　皮膚 ：皮膚過敏反應，銀屑病加重，光過敏? 　　肝 ：轉氨酶升高? 　　眼 ：視覺損害，眼干和/或眼刺激 　　耳 ：耳鳴 　　偶有關節痛、肝炎、肌肉疼痛性痙攣、口干、結膜炎樣癥狀、鼻炎和注意力損害以及在伴有血管疾病的患者中出現壞疽的病例報道。

1.對本品活性成分及任一種賦形劑成分過敏者 2.妊娠中末期及哺乳者 3.膽道阻塞性疾病患者 4.嚴重肝功能不全患者 5.嚴重腎功能不良患者（肌酐清除率﹤30ml/分鐘）

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。 兒童用藥：兒童使用本品的經驗有限。 老年用藥：老年人藥代動力學與年輕人相比無明顯改變，因而老年患者用量無需調整。

本品用于治療高血壓,心絞痛,心肌梗死,肥厚型心肌病,主動脈夾層,心律失常,甲狀腺功能亢進,心臟神經官能癥,變異型心絞痛等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。

高血壓：用于成年人原發性高血壓的治療。

美托洛爾是一種選擇性的β1受體阻滯劑，其對心臟β1受體產生作用所需劑量低于其對外周血管和支氣管上的β2受體產生作用所需劑量。隨劑量增加，β1受體選擇性可能降低。 　　美托洛爾無β受體激動作用，幾乎無膜激活作用。β受體阻滯劑有負性變力和變時作用。 　　美托洛爾的治療可減弱與生理和心理負荷有關的兒茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血壓。在應激狀態下，腎上腺分泌的腎上腺素增加，美托洛爾不會妨礙正常的生理性血管擴張。在治療劑量，美托洛爾對支氣管平滑肌的收縮作用弱于非選擇性的β受體阻滯劑，該特性使之能與β2受體激動劑合用，治療合并有支氣管哮喘或其他明顯的阻塞性肺病的患者。美托洛爾對胰島索釋放及糖代謝的影響小于非選擇性β受體阻滯劑，因而可用于糖尿病患者。與非選擇性β受體阻滯劑相比，美托洛爾對低血糖的心血管反應如心動過速的影響較小，血糖回升至正常水平的速度較快。 　　對于高血壓患者，本品可明顯降低直立位、平臥位及運動時的血壓，作用持續24小時以上。美托洛爾治療開始時可觀察到外周血管阻力的增加，然而，長期治療獲得的血壓下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不變。對于男性中∕重度高血壓患者，美托洛爾可

在安慰劑對照試驗中，替米沙坦（41.4%）的不良事件總發生率和安慰劑（43.9%）相似。不良事件的發生和劑量無相關性，與患者性別、年齡和種族亦無關。以下所列的不良反應是從臨床試驗中接受替米沙坦治療的5788名高血壓患者累計得到的。不良反應按發生頻率分為：非常常見（>1/10）；常見(>1/100,<1/10)；少見(>1/1000,<1/100)；罕見(>1/10000,<1/1000)；非常罕見(<1/10000)全身反應：常見：后背痛(如坐骨神經痛)、胸痛、流感樣癥狀、感染癥狀（如泌尿道感染包括膀胱炎）少見：視覺異常、多汗中樞和外周神經系統：常見：眩暈胃腸道系統：常見：腹痛、腹瀉、消化不良、胃腸功能紊亂少見：口干、胃腸脹氣肌肉骨骼系統：常見：關節痛、腿痙攣或腿痛、肌痛少見：腱鞘炎樣癥狀精神系統：少見：焦慮呼吸系統：常見：上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎皮膚和附件系統：常見：皮膚異常如濕疹另外，自替米沙坦上市后，個別病例報告發生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓、心動過緩、心動過速、呼吸困難、嗜酸粒細胞增多癥、血小板減少癥、虛弱、工作效率下降。與其它血管緊張素Ⅱ拮抗劑相似，極少數病例報道出現血管性水腫、蕁麻癥和其它相關不良反應。實驗室發現：與安慰劑相比，替米沙坦治療組偶有發現血紅蛋白下降或尿酸升高。血肌酐或肝臟酶的升高替米沙坦與安慰劑相似或低于安慰劑。

腎功能損害 　　腎功能對本品清除率無明顯影響，因此腎功能損害患者無需調整劑量。 　　肝功能損害 　　通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴重損害（如旁路手術患者）時才需考慮減少劑量。 　　接受β受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。 　　美托洛爾可能使外周血管循環障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的嚴重急癥，及合用洋地黃時，必須慎重。 　　在沒有伴隨治療的情況下，本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者?；甲儺愋?Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會由于α受體介導的冠狀血管收縮而導致心絞痛發作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時也必須慎重。 　　對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應同時給予足夠的擴支氣管治療，β2受體激動劑的劑量可能需要增加。 　　美托洛爾的治療對糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險低于非選擇性β受體阻滯劑。 　　在罕見的情況下，原有的中度房室傳導異常可能加重（可能導致房室阻滯）。 　　β受體阻滯劑的治療可能會妨礙對過敏反

1.肝功能不全 本品不得用于膽汁淤積、膽道阻塞性疾病或嚴重肝功能障礙的患者，因為替米沙坦絕大部分通過膽汁排泄，而這些患者對本品的清除率可能降低。本品應慎用于輕中度肝功能不全患者。 2.腎血管性高血壓 對于雙側腎動脈狹窄或單側功能腎腎動脈狹窄的病例，使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統的藥物而導致嚴重的低血壓和腎功能不全的危險性增高。 3.腎功能不全和腎移植患者 本品不得用于嚴重腎功能不全患者（肌酐清除率﹤30mL/分鐘，參見禁忌癥）。對于腎功能不全的患者，使用本品期間，應定期檢測血鉀水平及血肌酐值。尚無新近進行腎移植后短期內的患者使用本品的資料。 4.血容量不足患者 對于因使用強利尿劑治療、限鹽飲食、惡心或嘔吐引起血容量不足或血鈉水平過低的患者，服用本品，特別是初次服用后，可能導致癥狀性低血壓。因而，在使用本品之前，應先糾正血鈉及血容量水平。 4.與刺激腎素-血管緊張素-醛固酮系統有關的其它情況 對于血管張力以及腎功能主要依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統活性的病人（如嚴重充血性心力衰竭或包括腎動脈狹窄的潛在腎臟疾病的患者），使用可影響該系統的藥品，可引起急性低血壓、高氮血癥、少尿，或罕見急性腎功能衰竭。 5.原發性醛固酮增多癥 抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統的抗高血壓藥物通常對原發性醛固酮增多癥的患者無效，因此本品不推薦用于該類患者。 主動脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病 與使用其它血管擴張劑相同，主動脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品應特別注意。 6.電解質不平衡：高鉀血癥 使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統的藥品，可能引起高鉀血癥，尤其對于腎功能不良和/或心衰及糖尿病患者。但對于有此危險性的病人，服用本品期間，應嚴密監測血鉀水平。 基于使用其它影響腎素-血管緊張素系統藥物的經驗，本品與保鉀類利尿藥、鉀離子補充劑、含鉀的鹽替代品或其它可升高血鉀水平的藥物（如肝素）合用可致血鉀水平升高，因此與本品合用應謹慎。（參見藥物相互作用）。 7.其它 與血管緊張素轉換酶抑制劑相類似，本品與其它血管緊張素拮抗劑的降壓效果在黑人低于對其它人種的療效，這可能與黑人高血壓人群的低腎素狀態占較高優勢有關。 與其它抗高血壓藥物一樣，對于患有缺血性心臟病或缺血性心血管疾病的患者，過度降壓可引起心肌梗塞或中風。 對駕駛和操作機器的影響 未研究本品對駕駛和操作機器的影響。但是在駕駛和操作機器時必須注意，抗高血壓治療有時會引起頭暈和瞌睡。