鹽酸美西律片

卡維地洛片

本品化學(xué)名稱為：1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽。

本品主要成分為卡維地洛。化學(xué)名稱：（±）-1-（9H--咔唑-4--氧基）-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基)-氨基]-2-丙醇分子式：C24H26N2O4分子量：406.48

石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司

北京巨能制藥有限責(zé)任公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H13021318

國(guó)藥準(zhǔn)字H20000005

主要用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心動(dòng)過(guò)速。

治療輕、中度高血壓，可單獨(dú)或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應(yīng)用。

口服：首次200～300mg，必要時(shí)2小時(shí)后再服100～200mg。一般維持量每...

因存在明顯個(gè)體差異，用藥應(yīng)遵醫(yī)囑。推薦開(kāi)始劑量為5mg(0.5片)，每天二次，兩天后可增加至10mg(1片)，每天二次，如應(yīng)用兩周后療效仍不滿意，可增至20mg(2片)，每天二次，但每日最大劑量不應(yīng)超過(guò)40mg(4片)。

約20%-30%患者口服發(fā)生不良反應(yīng)。 　　1、胃腸反應(yīng)：最常見(jiàn)。包括惡心、嘔吐等，有肝功能異常的報(bào)道，包括GOT增高。 　　2、神經(jīng)：為第二位常見(jiàn)不良反應(yīng)。包括頭暈、震顫（最先出現(xiàn)手細(xì)顫）、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、嗜睡、昏迷及驚厥、復(fù)視、視物模糊、精神失常、失眠。 　　3、心血管：竇性心動(dòng)過(guò)緩及竇性停博一般較少發(fā)生。偶見(jiàn)胸痛，促心律失常作用如室性心動(dòng)過(guò)速，低血壓及心力衰竭加劇。治療包括停藥、用阿托品、升壓藥、起搏器等4、過(guò)敏反應(yīng)：皮疹。 　　5、極個(gè)別有白細(xì)胞及血小板減少。

高血壓： 發(fā)生率1%，不考慮因果關(guān)系的不良事件：乏力，心動(dòng)過(guò)緩，體位性低血壓，體位依賴性水腫，下肢水腫，眩暈，失眠，嗜睡，腹痛，腹瀉，血小板減少，高脂血癥，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困難，泌尿道感染。 發(fā)生率＞0.1%，＜1%：四肢缺血，心動(dòng)過(guò)速，運(yùn)動(dòng)功能減退，膽紅素尿，轉(zhuǎn)氨酶增高，胸骨下疼痛，水腫，焦慮，睡眠紊亂，抑郁加重，注意力不集中，思維異常，情緒不穩(wěn)定，哮喘，男性性欲下降，瘙癢，紅斑，斑丘疹，光過(guò)敏反應(yīng)，耳鳴，尿頻，口干，多汗，低鉀，糖尿病，高脂血癥，貧血，白細(xì)胞減少。 發(fā)生率0.1%，但很重要：三度房室傳導(dǎo)阻滯，束支傳導(dǎo)阻滯，心肌缺血，腦血管阻礙，驚厥，偏頭痛，神經(jīng)痛，脫發(fā)，剝脫性皮炎，健忘癥，胃腸道出血，氣管痙攣，肺水腫，聽(tīng)力下降，呼吸性堿中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血細(xì)胞減少。 心功能不全： 發(fā)生率＞2%，不考慮因果關(guān)系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水腫，發(fā)熱，下肢水腫，心動(dòng)過(guò)緩，低血壓，暈厥，房室傳導(dǎo)阻滯，心絞痛惡化，眩暈，頭痛，腹瀉，惡心，腹痛，嘔吐，血小板減少，體重增加，痛風(fēng)，尿素氮增加，高脂血癥，脫水，高血容量，背痛

孕婦及哺乳期婦女用藥：人體研究尚不充分，只有卡維地洛對(duì)胎兒的有益性大于危險(xiǎn)性時(shí)，方可用于孕婦。是否分泌入人類的乳汁不清楚，許多其它β受體阻滯劑可分泌入乳汁，以及潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，如心動(dòng)過(guò)緩，因此通過(guò)衡量藥物對(duì)母親的重要性，確定哺乳婦女應(yīng)停藥或停止哺乳。兒童用藥：年齡＜18歲者的安全性和療效尚不明確。老年用藥：老年與年輕心功能不全患者，高血壓之間的療效和不良事件的發(fā)生率無(wú)不同。

主要用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心動(dòng)過(guò)速。

治療輕、中度高血壓，可單獨(dú)或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應(yīng)用。

屬I(mǎi)b類抗心律失常藥，可以抑制心肌細(xì)胞鈉內(nèi)流，降低動(dòng)作電位0相除極速度，縮短浦氏纖維的有效不應(yīng)期。在心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)正常的病人中，美西律對(duì)心臟沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)作用不大，臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)美西律引起II度或III度房室傳導(dǎo)阻滯。美西律不延長(zhǎng)心室除極和復(fù)極時(shí)程，因此可用于QT間期延長(zhǎng)的室性心律失常。該藥具有抗心律失常、抗驚厥及局部麻醉作用。對(duì)心肌的抑制作用較小。美西律的有效血藥濃度0.5~2ug/ml，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，為 2ug/ml以上。少數(shù)患者在有效血藥濃度時(shí)即可出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)。

1、本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常惡化的可能。在程序刺激試驗(yàn)中，此種情況見(jiàn)于10%的患者，但不比其他抗心律失常藥高。

1.肝損害卡維地洛治療罕見(jiàn)輕度肝細(xì)胞損害。當(dāng)出現(xiàn)肝功能障礙的首發(fā)癥狀（如瘙癢、尿色加深、持續(xù)食欲缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的“流感樣”癥狀)時(shí)，必須進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室檢查。如果實(shí)驗(yàn)室檢查證實(shí)存在肝損害或黃疸，必須立即停藥，不可重復(fù)使用。 2.外周血管疾病β受體阻滯劑誘發(fā)或加重外周血管疾病患者的動(dòng)脈血流不足癥狀。此類患者需小心使用。 3.麻醉和重大手術(shù)如果周期性長(zhǎng)期使用卡維地洛，當(dāng)使用對(duì)心臟有抑制作用的麻醉劑如乙醚、三甲烯和三氯乙烯時(shí)，須加倍小心。 4.糖尿病和低血糖β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀，尤其是心動(dòng)過(guò)速。非選擇性β受體阻滯劑可能增強(qiáng)胰島素引起的低血糖，延遲血糖水平的恢復(fù)。易自發(fā)性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時(shí)須小心謹(jǐn)慎。 5.甲狀腺功能亢進(jìn)中毒癥狀β受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀，如心動(dòng)過(guò)速。突然停用b-受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀或誘發(fā)甲狀腺危象。 6.因卡維地洛具有β受體阻滯活性，不能突然停藥，尤其是缺血性心臟病患者。必須1~2周以上逐漸停藥。 7.臨床試驗(yàn)中卡維地洛可導(dǎo)致心動(dòng)過(guò)緩，當(dāng)脈搏<55次/分，必須減量。 8.低血壓、體