布地奈德氣霧劑

孟魯司特鈉咀嚼片

本品主要成份為布地奈德。

本品活性成份為孟魯司特鈉，［R-（E）］-1-［［［1-［3-［2-［7-氯-2-喹琳）乙烯基］苯基-3-［2-（1-羥基-1-甲基乙基）苯基］丙基］硫］甲基］環丙烷乙酸鈉分子式：C35H35CINNaO3S分子量：608.18

上海上藥信誼藥廠有限公司

合肥英太制藥有限公司

國藥準字H20010552

國藥準字H20203252

用于非糖皮質激素依賴性或依賴性的支氣管哮喘和哮喘性慢性支氣管炎患者。

本品適用于2歲-14歲兒童哮喘的預防和長期治療，包括預防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿斯匹林敏感的哮喘患者以及預防運動誘發的支氣管收縮。 本品適用于2歲-14歲兒童以減輕季節性過敏性鼻炎引起的癥狀

布地奈德氣霧劑的劑量應個體化。在嚴重哮喘和停用或減量使用口服糖皮質激素的患者，開...

每日一次。哮喘病人應在睡前服用。季節性過敏性鼻炎病人可根據自身的情況在需要時間服藥。同時患有哮喘和季節性過敏性鼻炎的病人應每晚用藥一次。 6至14歲哮喘和/或季節性過敏性鼻炎兒童患者：每日一次，每次5mg。 2至5歲哮喘和/或季節性過敏性鼻炎兒童患者：每日一次，每次4mg。 一般建議：以哮喘控制指標來評價治療效果，本品的療效在用藥一天內即出現。本品可與食物同服或另服。應建議患者無論在哮喘控制還是惡化階段都堅持服用。 對腎功能不全患者、輕至中度肝損害的患者及不同性別的患者無需調整劑量。 本品與其它治療哮喘藥物的關系：本品可加入患者現有的治療方案中。減少合并用藥物的劑量 支氣管擴張劑：單用支氣管擴張劑不能有效控制的哮喘患者，可在治療方案中加入本品，一旦有臨床治療反應（一般出現在首劑用藥后），根據患者的耐受情況，可將支氣管擴張劑劑量減少。 吸入皮質類固醇：對接受吸入皮質類固醇治療的哮喘患者加用本品后，可根據患者的耐受情況適當減少皮質類固醇的劑量。應在醫療監護下逐漸減量。某些患者可逐漸減量直至完全停用吸入皮質類固醇。但不應當用本品突然取代吸入皮質類固醇或遵醫囑。

本品可能發生以下不良反應： 1.輕度喉部刺激、咳嗽、聲嘶; 2.口咽部念珠菌感染; 3.速發或遲發的過敏反應，包括皮疹、接觸性皮炎、蕁麻疹、血管神經性水腫和支氣管痙攣; 4.精神癥狀，如緊張、不安、抑郁和行為障礙等。

對本品中的任何成份過敏者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未發現懷孕期間使用吸入布地奈德會對胚胎及新生兒產生不良作用，尚不知布地奈德能否進入乳汁，但應慎用。同口服糖皮質激素相比，在達到抗哮喘的等效劑量時，吸入型糖皮質激素的全身性作用較低。 兒童用藥：2歲以下兒童應慎用或不用。 老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

用于非糖皮質激素依賴性或依賴性的支氣管哮喘和哮喘性慢性支氣管炎患者。

本品適用于2歲-14歲兒童哮喘的預防和長期治療，包括預防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿斯匹林敏感的哮喘患者以及預防運動誘發的支氣管收縮。 本品適用于2歲-14歲兒童以減輕季節性過敏性鼻炎引起的癥狀

布地奈德是一具有高效局部抗炎作用的糖皮質激素。它能增強內皮細胞、平滑肌細胞和溶酶體膜的穩定性，抑制免疫反應和降低抗體合成，從而使組胺等過敏活性介質的釋放減少和活性降低，并能減輕抗原抗體結合時激發的酶促過程，抑制支氣管收縮物質的合成和釋放而減輕平滑肌的收縮反應。急性、亞急性和長期毒性研究發現，布地奈德的全身作用，如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質萎縮，比其它糖皮質激素弱或者與其它糖皮質激素相當。經過六個不同的試驗測試系統評價，布地奈德無致突變作用，亦無致癌作用。

本品一般耐受性良好，不良反應輕微，通常不需要終止治療。本品總的不良反應發生率與安慰劑相似。 6至14歲兒童哮喘患者： 已在大約475名6歲至14歲兒童患者中進行了臨床研究，評價了本品的使用情況。總體上兒童患者使用本品的安全性與成人相似，并與安慰劑接近。在一項安慰劑對照的8周臨床試驗中，本品治療組中?1％的患者出現的唯一比安慰劑組高且與藥物相關的不良事件是頭痛。但頭痛發生率在兩組間無顯著差異。 在評價對生長速度的影響的臨床試驗中，本品所表現出兒童用藥的安全性特征與以前的描述一致。 累積已有263名6歲至14歲兒童患者使用本品治療至少3個月，164名患者治療6個月或更長。隨著使用本品治療時間的延長，不良事件發生的情況無改變。 2至5歲兒童哮喘患者： 已在大約573名2歲至5歲兒童患者中評價了本品使用情況。在一項安慰劑對照的12周臨床試驗中，本品治療組中?1％的患者出現的唯一比安慰劑組高且與藥物相關的不良事件是口渴。但口渴的發生率在兩組間無顯著差異。 累積已有426名2歲至5歲兒童患者使用本品治療至少3個月，230名患者治療6個月或更長，63名患者用藥12個月或更長。隨著使用本品治療時間的延長，不良事件發生的情況無改變。 2至14歲季節性過敏性鼻炎兒童患者： 在一項為期2周的安慰劑對照臨床試驗中，已在280名2至14歲季節性過敏性鼻炎患者中評價了本品的安全性情況。每天晚間服用本品一次的安全性情況與安慰劑組類似。在這項研究中，本品治療組的不良反應發生率低于1%，且未發現有與藥物相關，發生率高于安慰劑組的不良反應。 臨床實踐的合并分析： 使用有效的自殺行為評估方法對41項安慰劑對照臨床研究（35項研究針對15歲及以上患者，6項研究針對6~14歲兒童患者）進行了合并分析。在9929例服用本品的患者和7780例服用安慰劑的患者中，一例有自殺意見的患者服用了本品。任何一組均未出現完成自殺，自殺企圖或針對自殺行為的預備行動。 針對46項安慰劑對照臨床研究（35項研究針對15歲及以上的患者，11項研究針對3個月至14歲的兒童患者）進行了獨立的合并分析，評估行為相關性不良事件。在11673例服用本品的患者和8827例服用安慰劑的患者中，行為相關性不良事件的發生率分別為2.73%和2.27%，比比值比為1.12（95%CI[0.93:1.36]）。 這些合并分析中包含的臨床試驗沒有特定設計自殺率或行為相關性不良事件的檢查。 上市后的經驗： 本品上市使用后有以下不良反應報告： 感染和傳染：上呼吸道感染。 血液和淋巴系統紊亂：出血傾向增加。 免疫系統紊亂：包括過敏反應的超敏反應、罕見的肝臟嗜酸性粒細胞的浸潤。 精神系統紊亂：包括攻擊性行為或敵對性的興奮、焦慮、抑郁、方向知覺喪失、夜夢異常、幻覺、失眠、易激惹、煩躁不安、夢游、自殺的想法和行為（自殺）、震顫。 神經系統紊亂：眩暈、嗜睡、感覺異常/觸覺減退及罕見的癲癇發作。 心臟紊亂：心悸。 呼吸、胸腔和縱膈系統紊亂、鼻衄。 胃腸道紊亂：ALT和AST升高、非常罕見的肝炎（包括膽汁淤積性、肝細胞和混合型肝損害）。 皮膚和皮下組織紊亂：血管性水腫、挫傷、結節性紅斑、瘙癢、皮疹、蕁麻疹。 肌肉骨骼和結締組織紊亂：關節痛、包括肌肉筋攣的肌痛。 其他紊亂和給藥部位情況：衰弱/疲勞，水腫，發熱。

1.不應試圖靠吸入布地奈德快速緩解哮喘急性發作，此時仍需吸入短效支氣管擴張劑。如發現患者使用短效支氣管擴張劑無效，或他們所需的吸入劑量較平時增加，則應就診。此時應考慮增強抗炎治療，如吸入較高劑量的布地奈德或口服一療程糖皮質激素。 2.以吸入治療替代全身糖皮質激素用藥，有時不能控制需全身用藥才能控制的過敏性疾病，如鼻炎、濕疹。這些過敏性疾病需以全身的抗組胺藥及(或)局部劑型控制癥狀。 3.肝功能下降可輕度影響布地奈德的清除。 4.肺結核患者使用本品可能需慎重考慮。 5.人長期使用布地奈德氣霧劑的局部和全身作用尚不完全清楚。一旦哮喘被控制，就應該確定用藥劑量至最小有效劑量。

口服本品治療急性哮喘發作的療效尚未確定。因此，不應用于治療急性哮喘發作。雖然在醫師的指導下可逐漸減少合并使用的吸入糖皮質激素劑量，但不應用本品突然替代吸入或口服糖皮質激素。服用本品的患者有精神神經事件的報道（見不良反應）。由于其他因素也可能導致這些事件，因此不能確認是否與本品相關。醫生應與患者和/或護理人員探討這些不良事件。患者和/或護理人員應被告知，如果發生這些情況，應通知醫生。接受包括白三烯受體拮抗劑在內的抗哮喘藥物治療的患者，在減少全身糖皮質激素劑量時，極少病例發生以下一項或多項情況：嗜酸性粒細胞增多癥、血管性皮疹、肺部癥狀惡化、心臟并發癥和/或神經病變（有時診斷為Chcrg-Strauss綜合征——一種全身性嗜酸細胞性血管炎）。雖然尚未確定這些情況與白三烯受體拮抗劑的因果關系，但在接受本品治療的患者減少全身糖皮質激素劑量時，建議應加以注意并作適當的臨床監護。