阿托伐他汀鈣片

苯磺酸左氨氯地平片

阿托伐他汀鈣

苯磺酸左旋氨氯地平。

輝瑞制藥有限公司

揚子江藥業集團上海海尼藥業有限公司

國藥準字H20051409

國藥準字H20103342

阿托伐他汀鈣片高膽固醇血癥：原發性高膽固醇血癥，包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合性高脂血癥患者，如果飲食治療和其它非藥物治療療效不滿意，應用本品可治療其總膽固醇升高、低密度脂蛋白膽固醇升高、載脂蛋白b升高和甘油三酯升高。在純合子家族性高膽固醇血癥患者，阿托伐他汀鈣與其它降脂療法合用或單獨使用(當無其它治療手段時)，以降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。冠心病：冠心病或冠心病等危癥（如：糖尿病，癥狀性動脈粥樣硬化性疾病等）合并高膽固醇血癥或混合型血脂異常的患者，本品適用于：降低非致死性心肌梗死的風險，降低致死性和非致死性卒中的風險，降低血管重建術的風險，降低因充血性心力衰竭而住院的風險，降低心絞痛的風險。

(1)高血壓(單獨或與其他藥物合并使用)。(2)心絞痛：尤其自發性心絞痛(單獨或與其他藥物合并使用)。

病人在開始本品治療前，應進行標準的低膽固醇飲食控制，在整個治療期間也應維持合理膳...

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg。瘦小者、體質虛弱者、老年患者或肝功能受損者從2.5mg，每日一次開始用藥；合用其它抗高血壓藥者也從此劑量開始用藥。用藥劑量根據個體需要進行調整，調整期應不少于7～14天，以便醫生充分評估患者對該劑量的反應。但在臨床有保障的前提下，可以加快調整速度。治療心絞痛的推薦劑量是5～10mg，老年患者或肝功能受損者需減量。

在應用他汀類藥物治療期間，與下列藥物合用可增加發生肌病的危險性，如：纖維酸衍生物、調脂劑量的煙酸、環孢霉素或CYP3A4強抑制劑（如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制劑及伊曲康唑）(見【注意事項】，“骨骼肌”和【藥理毒理】)。1.CYP3A4強抑制劑：立普妥通過細胞色素P4503A4代謝。立普妥與CYP3A4強抑制劑聯合用藥可引起阿托伐他汀血漿濃度升高。藥物相互作用的程度和作用增強取決于不同產品對CYP3A4的影響程度。克拉霉素：與立普妥單獨用藥比較，立普妥80mg與克拉霉素（500mg，每日二次）聯合用藥時阿托伐他汀AUC顯著增加（見【藥理毒理】）。因此應用克拉霉素的患者，立普妥用量＞20mg時應謹慎使用（見【注意事項】項中的“骨骼肌”和【用法用量】）。與蛋白酶抑制劑合用：與立普妥單獨用藥比較，立普妥40mg與利托那韋+沙奎那韋（400mg，每日二次）聯合用藥或立普妥20mg與洛匹那韋+利托那韋（400mg+100mg，每日二次）聯合用藥時，阿托伐他汀AUC顯著增加（見【藥理毒理】）。因此應用HIV蛋白酶抑制劑的患者，立普妥用量＞20mg時應謹慎使用（見【注意事項】項中的“骨骼肌”和【用法用

對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏者禁用。

阿托伐他汀鈣片高膽固醇血癥：原發性高膽固醇血癥，包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合性高脂血癥患者，如果飲食治療和其它非藥物治療療效不滿意，應用本品可治療其總膽固醇升高、低密度脂蛋白膽固醇升高、載脂蛋白b升高和甘油三酯升高。在純合子家族性高膽固醇血癥患者，阿托伐他汀鈣與其它降脂療法合用或單獨使用(當無其它治療手段時)，以降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。冠心病：冠心病或冠心病等危癥（如：糖尿病，癥狀性動脈粥樣硬化性疾病等）合并高膽固醇血癥或混合型血脂異常的患者，本品適用于：降低非致死性心肌梗死的風險，降低致死性和非致死性卒中的風險，降低血管重建術的風險，降低因充血性心力衰竭而住院的風險，降低心絞痛的風險。

(1)高血壓(單獨或與其他藥物合并使用)。(2)心絞痛：尤其自發性心絞痛(單獨或與其他藥物合并使用)。

臨床藥理學作用機制立普妥是HMG-CoA還原酶的選擇性、競爭性控制劑。HMG-CoA的作用是將羥甲基戊二酸單酰輔酶A轉化成甲羥戊酸，既包括膽固醇在內的固醇前體。臨床研究，病理研究喝和流行病學研究顯示，總膽固醇（TC）,低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)和載脂蛋白B(apoB)血漿水平提高促進人動脈粥樣硬化形成,是心血管疾病發生的危險因素，而高密度脂蛋白膽固醇水平升高則與心血管疾病風險的降低相關。

瑞舒欣在10mg/日的劑量范圍內有良好的耐受性，大多數不良反應是輕中度的。瑞舒欣因不良反應而停藥的僅為1.5%，與安慰劑沒有明顯差別（約1%）。最常見的不良反應是頭痛和水腫。發生率>1%的劑量相關性不良反應如下：水腫、頭暈、潮紅和心悸。與劑量關系不明確，但發生率超過1.0%的不良反應如下：頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。以上不良反應中，水腫、潮紅、心悸和嗜唾在女性中的發生率超過男性。以下不良事件發生率≤1%但>0.1%，與藥物的因果關系不明確：一般：過敏反應，虛弱，背痛，潮熱，不適，疼痛，僵硬，體重增加；心血管：心律失常（包括心動過速、心動過緩或房顫），胸痛，低血壓，外周缺血，昏厥，體位性頭暈，體位性低血壓和脈管炎；中樞和外周神經系統：感覺減退，外周神經病，感覺異常，震顫，眩暈；胃腸道：厭食癥，便秘，消化不良，吞咽困難，腹瀉，胃脹氣，胰腺炎，嘔吐，牙齦增生；骨骼肌系統：關節痛，關節炎，肌肉痛性痙攣，肌痛；精神：性功能障礙，失眠，緊張，抑郁，夢魘，焦慮，人格解體；皮膚及附屬物：血管性水腫，紅斑，瘙癢，皮疹，斑丘疹；特殊感覺：視覺異常，結膜炎，復視，眼痛，耳鳴；泌尿系統：尿頻，排尿障礙，夜尿；自主神經系統：口干，盜汗；代謝和營養：高血糖，口渴；造血系統：白細胞減少癥，紫癜，血小板減少癥。以下不良事件的發生率≤0.1%：心衰，脈搏不規則，期外收縮，皮膚變色，風疹，皮膚干燥，皮膚炎，脫發，肌肉無力，顫搐，共濟失調，張力過高，偏頭痛，皮膚冷濕，淡漠，激動，健忘，胃炎，食欲增加，稀便，咳嗽，鼻炎，排尿困難，多尿，嗅覺到錯，味覺顛倒，視覺調節失常，眼干燥癥。其它偶發反應如心肌梗死和心絞痛則不能分辨是藥物作用還是疾病狀態。常規實驗室檢查項目沒有明顯變化，未發現血鉀、血糖、總甘油三脂、總膽固醇、高密度脂蛋白（HDL）、尿酸、血尿素氮或肌酐出現有意義的變化。藥物上市后，用藥人群中偶有男性乳腺發育的報道，但與藥物的因果關系不明；部分病例中黃疸和肝酶升高（常伴有膽汁淤積和肝炎）較嚴重，需要住院治療。

1.骨骼肌

(1)心絞痛和/或心肌梗死：罕見。有嚴重的阻塞性冠狀動脈疾病的患者，在開始應用鈣通道拮抗劑治療或加量時，會出現心絞痛發作頻率、時程和/或嚴重性上升，或發展為急性心肌梗死，機制不明。(2)低血壓：由于瑞舒欣逐漸產生擴血管作用，口服一般很少出現急性低血壓。但瑞舒欣與其它外周擴血管藥物合用時仍需謹慎，特別是對于有嚴重主動脈瓣狹窄的病人。(3)心力衰竭患者：鈣通道阻滯劑應慎用于心衰患者。(4)肝功能不全患者：嚴重肝功能不全患者應慎用瑞舒欣。(5)腎功能衰竭患者：腎衰患者的起始劑量可以不變。(6)停用β-阻滯劑：瑞舒欣對突然停用β-阻滯劑所產生的反跳癥狀沒有保護作用，因此，停用β-阻滯劑仍需逐漸減量。(7)瑞舒欣在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質異常疾病的病人中可以安全使用。