阿托伐他汀鈣片

辛伐他汀片

阿托伐他汀鈣

本品主要成份為辛伐他汀。

輝瑞制藥有限公司

浙江京新藥業股份有限公司

國藥準字H20051409

國藥準字H20000009

阿托伐他汀鈣片高膽固醇血癥：原發性高膽固醇血癥，包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合性高脂血癥患者，如果飲食治療和其它非藥物治療療效不滿意，應用本品可治療其總膽固醇升高、低密度脂蛋白膽固醇升高、載脂蛋白b升高和甘油三酯升高。在純合子家族性高膽固醇血癥患者，阿托伐他汀鈣與其它降脂療法合用或單獨使用(當無其它治療手段時)，以降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。冠心病：冠心病或冠心病等危癥（如：糖尿病，癥狀性動脈粥樣硬化性疾病等）合并高膽固醇血癥或混合型血脂異常的患者，本品適用于：降低非致死性心肌梗死的風險，降低致死性和非致死性卒中的風險，降低血管重建術的風險，降低因充血性心力衰竭而住院的風險，降低心絞痛的風險。

1.高脂血癥：(1)對于原發性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。(2)對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，當飲食控制及非飲食療法不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。2.冠心病，對冠心病患者，辛伐他汀用于：(1)減少死亡的危險性。(2)減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性。(3)減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險性。(4)減少心肌血管再通手術(冠狀動脈搭橋術及經皮氣囊冠狀動脈成形術)的危險性。(5)延緩動脈粥樣硬化的進展，包括新病灶及全堵塞的發生。

病人在開始本品治療前，應進行標準的低膽固醇飲食控制，在整個治療期間也應維持合理膳...

口服：如需要可掰開服用。詳見說明書。

在應用他汀類藥物治療期間，與下列藥物合用可增加發生肌病的危險性，如：纖維酸衍生物、調脂劑量的煙酸、環孢霉素或CYP3A4強抑制劑（如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制劑及伊曲康唑）(見【注意事項】，“骨骼肌”和【藥理毒理】)。1.CYP3A4強抑制劑：立普妥通過細胞色素P4503A4代謝。立普妥與CYP3A4強抑制劑聯合用藥可引起阿托伐他汀血漿濃度升高。藥物相互作用的程度和作用增強取決于不同產品對CYP3A4的影響程度。克拉霉素：與立普妥單獨用藥比較，立普妥80mg與克拉霉素（500mg，每日二次）聯合用藥時阿托伐他汀AUC顯著增加（見【藥理毒理】）。因此應用克拉霉素的患者，立普妥用量＞20mg時應謹慎使用（見【注意事項】項中的“骨骼肌”和【用法用量】）。與蛋白酶抑制劑合用：與立普妥單獨用藥比較，立普妥40mg與利托那韋+沙奎那韋（400mg，每日二次）聯合用藥或立普妥20mg與洛匹那韋+利托那韋（400mg+100mg，每日二次）聯合用藥時，阿托伐他汀AUC顯著增加（見【藥理毒理】）。因此應用HIV蛋白酶抑制劑的患者，立普妥用量＞20mg時應謹慎使用（見【注意事項】項中的“骨骼肌”和【用法用

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應輕微且為一過性。在臨床對照試驗中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應而中途停藥。在已有對照組的臨床試驗中，不良反應(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關的發生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣。發生率在0.5%～0.9%的不良反應有疲乏、無力、頭痛。發現肌病的報告很罕見。下列不良反應的報導曾出現在無對照組臨床試驗或上市后的應用中，如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發生。包括下列一項或多項特征的明顯的過敏反應綜合征罕有報導，如血管神經性水腫、狼瘡樣綜合征、風濕性多發性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細胞增多、血沉(ESR)增高、關節炎、關節痛、蕁麻疹、光敏感性、發熱、潮紅、呼吸困難以及不適。實驗室檢查發現：血清氨基轉移酶顯著和持續性升高的情況罕有報導。肝功能檢查異常為輕微或一過性。來源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情況也有報告。

阿托伐他汀鈣片高膽固醇血癥：原發性高膽固醇血癥，包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合性高脂血癥患者，如果飲食治療和其它非藥物治療療效不滿意，應用本品可治療其總膽固醇升高、低密度脂蛋白膽固醇升高、載脂蛋白b升高和甘油三酯升高。在純合子家族性高膽固醇血癥患者，阿托伐他汀鈣與其它降脂療法合用或單獨使用(當無其它治療手段時)，以降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。冠心病：冠心病或冠心病等危癥（如：糖尿病，癥狀性動脈粥樣硬化性疾病等）合并高膽固醇血癥或混合型血脂異常的患者，本品適用于：降低非致死性心肌梗死的風險，降低致死性和非致死性卒中的風險，降低血管重建術的風險，降低因充血性心力衰竭而住院的風險，降低心絞痛的風險。

1.高脂血癥：(1)對于原發性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。(2)對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，當飲食控制及非飲食療法不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。2.冠心病，對冠心病患者，辛伐他汀用于：(1)減少死亡的危險性。(2)減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性。(3)減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險性。(4)減少心肌血管再通手術(冠狀動脈搭橋術及經皮氣囊冠狀動脈成形術)的危險性。(5)延緩動脈粥樣硬化的進展，包括新病灶及全堵塞的發生。

臨床藥理學作用機制立普妥是HMG-CoA還原酶的選擇性、競爭性控制劑。HMG-CoA的作用是將羥甲基戊二酸單酰輔酶A轉化成甲羥戊酸，既包括膽固醇在內的固醇前體。臨床研究，病理研究喝和流行病學研究顯示，總膽固醇（TC）,低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)和載脂蛋白B(apoB)血漿水平提高促進人動脈粥樣硬化形成,是心血管疾病發生的危險因素，而高密度脂蛋白膽固醇水平升高則與心血管疾病風險的降低相關。

1.骨骼肌

1.病人接受辛伐他汀治療以前應接受標準膽固醇飲食并在治療過程中繼續使用。 2.肝臟反應。本藥應慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。有活動性肝病或無法解釋的氨基轉移酶升高者應禁用辛伐他汀。在臨床實驗中，有少數服用辛伐他汀的患者有顯著的血清氨基轉移酶持續升高(超過正常值3倍以上)的現象。但停藥后，則氨基轉移酶可回復至治療前水平，但無黃疸或其它有關的臨床癥狀或體征，亦無過敏現象。建議在治療前對于氨基轉移酶有升高現象的患者應加強檢查并多加留意。如果病人的氨基轉移酶有繼續升高的表現，特別是氨基轉移酶升高超過正常值3倍以上并保持持續，則應予停藥。與其它降脂藥相同，應用辛伐他汀治療的患者氨基轉移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情況)亦有報道。這些變化通常在應用辛伐他汀治療后不久即有出現，但一般為一過性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。 3.肌肉反應。應用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶(CK，來自骨骼肌)輕微的一過性升高，但這些并無任何臨床意義。對于有彌漫性的肌痛、肌軟弱或/和顯著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情況應考慮為肌病，因此應要求病人若發現有不可解釋的上述肌病征象應立即告訴醫