非那雄胺片

他達拉非片

本品主要成份為非那雄胺。化學名稱：N-叔丁基-3-氧代-4氮雜5a雄甾-1-烯-17β-甲酰胺化學結(jié)構(gòu)式：分子式：C23H36N2O2分子量：372.55

他達拉非

浙江仙琚制藥股份有限公司

英國禮來

國藥準字H20070112

H20140818

本品適用于治療男性禿發(fā)(雄激素性禿發(fā))，能促進頭發(fā)生長并防止繼續(xù)脫發(fā)。本品不適用于婦女和兒童。

治療勃起功能障礙

1.口服。推薦劑量：每次1mg(1片)，每天1次，可與或不與食物同服。2.一般在連續(xù)用藥三個月或更長時間才能觀察到頭發(fā)生長增加、頭發(fā)數(shù)目增加和/或防止繼續(xù)脫發(fā)的效果。建議持續(xù)用藥以取得最大療效，停止用藥后療效可在12個月內(nèi)發(fā)生逆轉(zhuǎn)。

推薦劑量為10mg，在進行性生活之前服用，不受進食的影響。如果服用10mg效果不顯著，可以服用20mg。可至少在性生活前30分鐘服用。最大服藥頻率為每日一次。

據(jù)文獻資料：非那雄胺一般耐受性良好，不良反應通常輕微，一般不必中止治療。 在3200多例男性患者參加的一系列臨床研究中對非那雄胺治療禿發(fā)的安全性進行了評估。在3項為期12個月、由多個研究中心參加、安慰劑對照的雙盲研究中，非那雄胺治療的安全性和安慰劑相似。接受非那雄胺治療的945例男性患者有1.7%因不良反應中止治療，用安慰劑的934例男性患者有2.1%因不良反應中止治療。在這些研究中，接受非那雄胺治療的男性患者有1%的人出現(xiàn)下列與用藥有關(guān)的不良反應：性欲減退（非那雄胺1.8%，安慰劑1.3%）及陽痿（非那雄胺1.3%，安慰劑0.7%）。此外，接受非那雄胺治療的男性患者有0.8%出現(xiàn)射精量減少，安慰劑對照組0.4%。中止非那雄胺治療后這些不良反應消失，也有許多患者在繼續(xù)用藥的過程中這些不良反應自行消失。在另一項研究中檢測了非那雄胺對射精量的影響發(fā)現(xiàn)與安慰劑無差異。在使用非那雄胺5年的病人中，觀察到的上述不良發(fā)生率減少（0.3%）。 上市后報告的不良事件如下：射精異常、乳房觸痛或腫大、過敏反應（包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹和口唇腫脹）和睪丸疼痛。

已知對他達拉非過敏的患者不得服用他達拉非片

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品不適用于婦女。本品禁用于孕婦或可能受孕的婦女，因為II型5a-還原酶抑制劑某些組織中睪酮向雙氫睪酮的轉(zhuǎn)化，所以這類抑制劑（包括非那雄胺）如用于孕婦可引起男性胎兒外生殖器發(fā)育畸形。孕婦或可能懷孕的婦女不應接觸破碎的非那雄胺片劑。因為藥物可能被吸收繼而對男性胎兒產(chǎn)生危害。完整的片劑有外層包膜，以防止在正常操作匯總接觸到藥品的活性成份。哺乳婦女：尚不清楚非那雄胺是否隨人乳汁分泌。兒童用藥：本品不適用于兒童。老年用藥：尚未在老年男性患者中進行非那雄胺治療男性禿發(fā)的臨床研究。

兒童注意事項： 18歲以下者不得服用本品。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品不用于婦女。未在妊娠婦女中進行他達拉非的研究。動物研究沒有表明本品對妊娠，胚胎/胎兒發(fā)育以及分娩和出生后發(fā)育有直接或間接的有害影響。 老人注意事項： 健康老年受試者(65歲或以上)口服他達拉非清除率較低，使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無臨床意義，且無須調(diào)整劑量。

本品適用于治療男性禿發(fā)(雄激素性禿發(fā))，能促進頭發(fā)生長并防止繼續(xù)脫發(fā)。本品不適用于婦女和兒童。

治療勃起功能障礙

藥物用于勃起功能障礙(ATC編碼G04BE)。他達拉非是環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當性刺激導致局部釋放一氧化氮，PDE5受到他達拉非抑制，使陰莖海綿體內(nèi)cGMP水平提高。這導致平滑肌松弛，血液流入陰莖組織，產(chǎn)生勃起。如無性刺激，他達拉非不發(fā)生作用。體外研究顯示他達拉非是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內(nèi)臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和大腦內(nèi)的一種酶。他達拉非對PDE5的作用比對其他磷酸二酯酶的作用強。他達拉非對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器肝和其他臟器中發(fā)現(xiàn)的PDE1.PDE2.PDE4等的作用強10，000倍以上。他達拉非對PDE5的作用比對心臟、血管中發(fā)現(xiàn)的PDE3的作用強10，000倍以上。對PDE5的選擇性超過PDE3很重要，因為PDE3與心肌收縮力有關(guān)。此外，他達拉非對PDE5的作用強度是對PDE6的近700倍，后者存于視網(wǎng)膜，參與光傳導。他達拉非對PDE5的作用強度比對PDE7-10高10，000倍以上。1054名患者在家參與的三項研究確定了患者對他達拉非的反應時間。與安慰劑相比，本品被證實在服藥后短至16分鐘，長達36小時內(nèi)對勃起功能、進行成功性交的能力、達到達到和維持成功性交的勃起的能力均有統(tǒng)計學意義上的顯著改善。與安慰劑比較，健康受試者服用他達拉非后臥位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為1.6/0.8mmHg)和在站立位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為0.2/4.6mmHg)均無顯著差別，心率無顯著變化。在評價他達拉非對視覺影響的研究中，使用Farnsworth-Munsell100-hue顏色試驗未發(fā)現(xiàn)色覺分辨能力(藍/綠色)的損害。這一結(jié)果與他達拉非對PDE6的親和性低于PDE5是一致的。在所有臨床試驗中，對顏色視覺變化的報告罕見(lt;0.1%)。在男性中進行了兩項試驗，每天服用他達拉非10mg和20mg，連續(xù)6個月，來研究他達拉非對精子生成的影響。結(jié)果表明，精子濃度減少50%甚至更多的男性比例，他達拉非與安慰劑相比沒有明顯差別。另外，與安慰劑相比，在精子數(shù)量、精子形態(tài)、精子活力等方面，任何一種劑量的他達拉非都沒有明顯的副作用。然而，在一項研究中，每天服用本品10mg，連續(xù)6個月，結(jié)果顯示，與安慰劑相比，試驗組精子濃度有所減低。

1. 孕婦和哺乳期婦女禁用；2. 兒童不宜使用；3. 過敏體質(zhì)者慎用；4. 肝功能不全者慎用；5. 服用期間如出現(xiàn)不良反應，應及時就醫(yī)。

1.在考慮給予藥物治療之前，應當先詢問病史和對患者進行體檢，以診斷是否患有男性勃起功能障礙和確定可能的未知病因。因為心血管病的發(fā)病幾率與性行為有一定程度的相關(guān)，所以醫(yī)生在對男性勃起功能障礙患者進行治療以前，包括他達拉非，應當考慮患者的心血管健康狀況。由于他達拉非具有使血管擴張的特性所以會導致血壓輕度的、短暫的降低，這種特性可能增強硝酸鹽的降壓效果。2.嚴重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不穩(wěn)定型心絞痛、室性心律失常、休克、短暫性缺血性發(fā)作等曾經(jīng)在他達拉非的臨床試驗中觀察到。另外，高血壓和低血壓（包括體位性低血壓）在臨床試驗中也可偶爾見到。發(fā)生上述這些情況的患者大多數(shù)都在服藥前已有心血管病因素。然而，目前尚不能確定這些事件是否與這些危險因素相關(guān)。3.視力缺陷和非動脈性前部缺血性視神經(jīng)病變（NAION）被報告與服用他達拉非和其它PDE5抑制劑相關(guān)。應告知患者如果發(fā)生突然的視力缺陷，應停止使用他達拉非并立刻咨詢醫(yī)生。4.關(guān)于重度肝功能不全（Child-Pugh分級C）患者使用本品的臨床安全性信息有限；如果對此類患者開處方，需要處方醫(yī)生對每位患者進行認真的利益/風險評估。詳見內(nèi)包裝說明書。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。