琥乙紅霉素顆粒

佐米曲普坦鼻噴霧劑

本品主要成分為琥乙紅霉素。

每撳含佐米曲普坦2.5mg

海南省金島制藥廠

山東京衛(wèi)制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H46020674

國(guó)藥準(zhǔn)字H20130103

1.本品作為青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌﹑肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎﹑急性咽炎﹑鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致猩紅熱﹑蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽﹑炭疽﹑破傷風(fēng);放線菌病;梅毒;李斯特菌病等。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

口服，成人一日1.6g，分2~4次服用。軍團(tuán)菌病患者，一次0.4~1.0g,一日4次。成人每日量一般不宜超過4g。預(yù)防鏈球菌感染，一次400mg，一日2次。衣原體或溶脲脲原體感染，一次800mg，每8小時(shí)1次，共7日；或一次400mg，每6小時(shí)1次，共14日。小兒，按體重一次7.5~12.5mg/kg，一日4次；或一次15？25mg/kg，一日2次；嚴(yán)重感染每日量可加倍，分4次服用。百日咳患兒，按體重一次10~12.5mg/kg，一日4次，療程14日.

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為1撳。如果24小時(shí)內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā)，再次使用仍有效。如...

對(duì)本品或其他紅霉素制劑過敏者﹑慢性肝病患者﹑肝功能損害者及孕婦禁用

本品耐受性好。不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應(yīng)多出現(xiàn)在服藥后4小時(shí)內(nèi)，繼續(xù)用藥未見增多。最常見的不良反應(yīng)包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫?zé)岣小o力、口干。感覺異常或感覺障礙已見報(bào)導(dǎo)。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感（心電圖上沒有缺血改變的證據(jù)），還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無力。

1.本品作為青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌﹑肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎﹑急性咽炎﹑鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致猩紅熱﹑蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽﹑炭疽﹑破傷風(fēng);放線菌病;梅毒;李斯特菌病等。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

1.服用本品后發(fā)生肝毒性反應(yīng)者較服用其他紅霉素制劑為多見,服藥數(shù)日或1～2周后患者可出現(xiàn)乏力﹑惡心﹑嘔吐﹑腹痛﹑皮疹﹑發(fā)熱等。有時(shí)可出現(xiàn)黃疸,肝功能試驗(yàn)顯示淤膽,停藥后常可恢復(fù)。 2.胃腸道反應(yīng)有腹瀉﹑惡心﹑嘔吐﹑中上腹痛﹑口舌疼痛﹑胃納減退等,其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。 3.大劑量(≥4g/日)應(yīng)用時(shí),尤其肝﹑腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,主要與血藥濃度過高(>12mg/L)有關(guān),停藥后大多可恢復(fù)。 4.過敏反應(yīng)表現(xiàn)為藥物熱﹑皮疹﹑嗜酸粒細(xì)胞增多等,發(fā)生率約0.5%～1%。 5.偶有心律失常,口腔或陰道念珠菌感染。

佐米曲普坦是一種選擇性5-HT1B/1D受體激動(dòng)劑。通過激動(dòng)顱內(nèi)血管（包括動(dòng)靜脈吻合處）和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5-HT1B/1D受體，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。用于成人先兆或非先兆頭痛的治療。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中，在代謝活化劑存在時(shí)，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞突變?cè)囼?yàn)（CHO/HGPRT）結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)未見該作用。在非程序化DNA合成試驗(yàn)中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達(dá)400mg/kg/日（該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍），未顯示對(duì)生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動(dòng)物口服給予佐米曲普坦可導(dǎo)致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍），導(dǎo)致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加，高劑量時(shí)具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性，表現(xiàn)

1.溶血性鏈球菌感染用本品治療時(shí),至少需持續(xù)10日,以防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生。 2.腎功能減退患者一般無需減少用量,但嚴(yán)重腎功能損害者本品的劑量應(yīng)適當(dāng)減少。 3.用藥期間定期檢查肝功能。 4.患者對(duì)一種紅霉素制劑過敏或不能耐受時(shí),對(duì)其他紅霉素制劑也可能過敏或不能耐受。 5.因不同細(xì)菌對(duì)紅霉素的敏感性存在一定差異,故應(yīng)做藥敏測(cè)定。

本品僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其他嚴(yán)重潛在性神經(jīng)科疾病。尚無偏癱性或基底動(dòng)脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其他心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。此類化合物（5HT1D激動(dòng)劑）與冠狀動(dòng)脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗(yàn)中未包括缺血性心臟病患者。故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識(shí)別的冠狀動(dòng)脈疾病患者，所以建議開始使用5HT1D激動(dòng)劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5HT1D激動(dòng)劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗(yàn)中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關(guān)。目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動(dòng)力學(xué)的經(jīng)驗(yàn)，不推薦使用。對(duì)駕駛及機(jī)械操縱能力無明顯損害，使用本品20mg時(shí)，患者在精神運(yùn)動(dòng)測(cè)試中，操作項(xiàng)目未見明顯的損害。使用本品不會(huì)損害患者駕駛及機(jī)械操縱的能力，但仍要考慮到本品可能引起嗜睡。