復(fù)方氟尿嘧啶口服溶液

甲磺酸伊馬替尼片

復(fù)方制劑，其組成為每10ml內(nèi)含氟脲嘧啶 40mg

本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼?；瘜W(xué)名稱:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式:C29H31N7O.CH4SO3分子量:589.7

深圳三順制藥有限公司

江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H44024172

國(guó)藥準(zhǔn)字H20133200

用于消化道癌癥（結(jié)腸癌、直腸癌、胃癌）、乳腺癌、原發(fā)性肝癌等癌癥的治療。

-用于治療費(fèi)城染色體陽(yáng)性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復(fù)發(fā)的或難治的費(fèi)城染色陽(yáng)性的急性淋巴細(xì)胞白血病(PH+ALL)。該適應(yīng)癥的安全有效性主要來(lái)自國(guó)外研究資料。

口服。一個(gè)療程總量按氟脲嘧啶計(jì)算為 5～7.5g(125～188支)，每日口服 40～80mg，即1～2支，可分2次服用。一個(gè)療程60天，一個(gè)療程結(jié)束后休息1～2周，繼續(xù)第二療程。

治療應(yīng)由對(duì)惡性腫瘤患者有治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師進(jìn)行。甲磺酸伊馬替尼應(yīng)在進(jìn)餐時(shí)服用，并飲一...

1．毒副作用較大。惡心、食欲減退或嘔吐，一般劑量多不嚴(yán)重，偶見口腔粘膜炎或潰瘍，腹部不適或腹瀉。周圍血白細(xì)胞減少常見（大多在療程開始后，2～3周內(nèi)達(dá)最低點(diǎn)，約在3～4周后恢復(fù)正常），血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟(jì)失調(diào)等。 2．長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致神經(jīng)系統(tǒng)毒性及骨髓抑制。 3．偶見用藥后心肌缺血，可出現(xiàn)心絞痛和心電圖的變化。

晚期惡性腫瘤患者可能會(huì)出現(xiàn)相互混雜的臨床癥狀，但由于它們與潛在疾病、疾病本身進(jìn)展、以及同時(shí)服用多種藥物有關(guān)，因此常難以明確它們的因果關(guān)系。一般來(lái)說(shuō)，包括兒科在內(nèi)的CML患者長(zhǎng)期每日口服本品的耐受性較好。大多數(shù)成年患者在治療的某一時(shí)間點(diǎn)會(huì)發(fā)生不良事件，但絕大多數(shù)為輕至中度，且臨床試驗(yàn)中僅2.4％的新診斷患者、4％干擾素治療失敗的晚期慢性期患者、4％干擾素治療失敗的加速期患者以及5％干擾素治療失敗的急變期患者因藥物相關(guān)性不良事件導(dǎo)致治療中斷。GIST研究中，4％的患者因藥物相關(guān)性不良事件而中斷本品治療。所有適應(yīng)癥患者發(fā)生的不良反應(yīng)相似，僅有兩種情況例外：GIST患者發(fā)生骨髓抑制較少，腫瘤內(nèi)出血僅在GIST患者中觀察到(見[注意事項(xiàng)])。最常報(bào)告的與藥物治療相關(guān)的不良事件有輕度惡心、嘔吐、腹瀉、肌痛、肌肉痛性痙攣及皮疹，這些不良事件均容易處理。所有研究中均報(bào)告有浮腫，最初可表現(xiàn)為眶周或下肢浮腫。但嚴(yán)重浮腫少見，并且經(jīng)利尿劑、其它支持療法、或某些患者通過(guò)降低本品劑量后均可緩解。多種不良事件如胸腔積液、腹水、肺水腫以及伴或不伴浮腫的體重快速增加均可統(tǒng)稱為“潴留”。這些不良事件可通過(guò)暫時(shí)停用本品和

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。兒童用藥：尚不明確。老年用藥：尚不明確。

用于消化道癌癥（結(jié)腸癌、直腸癌、胃癌）、乳腺癌、原發(fā)性肝癌等癌癥的治療。

-用于治療費(fèi)城染色體陽(yáng)性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復(fù)發(fā)的或難治的費(fèi)城染色陽(yáng)性的急性淋巴細(xì)胞白血病(PH+ALL)。該適應(yīng)癥的安全有效性主要來(lái)自國(guó)外研究資料。

1.服用時(shí)不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物。 2.老年人、肝腎功能不全及以往用過(guò)化療或放射治療者，特別是骨髓抑制者。劑量應(yīng)減少。 3．如發(fā)生經(jīng)證實(shí)的心血管反應(yīng)（心律失常，心絞痛，ST段改變）則氟脲嘧啶不能再用，因有猝死危險(xiǎn)。 4．為混懸型制劑，用前振搖均勻。 5．如需大劑量用藥，請(qǐng)?jiān)卺t(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。 6．服用2個(gè)療程后進(jìn)行復(fù)查一次。

已有報(bào)道，本品治療的患者有明顯的左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)減少，以及充血性心力衰竭的癥狀。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中顯示，C-ABL酶抑制劑能引起心肌心肌細(xì)胞的強(qiáng)烈反應(yīng)，大鼠的致癌性試驗(yàn)中，已有心肌疾病的報(bào)道。因此，對(duì)有心血管疾病危險(xiǎn)或有心臟疾病的患者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)，應(yīng)用本品治療的老年患者有心臟疾病史的患者，應(yīng)首先測(cè)左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)，在治療期間，患者有明顯的心衰癥狀應(yīng)全向檢查，并根據(jù)癥狀進(jìn)行相應(yīng)治療。甲磺酸伊馬替尼治療第一個(gè)月宜每周查一次全血象，第二個(gè)月每?jī)芍懿橐淮?，以后則視需要而定(如每2－3個(gè)月查一次)。若發(fā)生嚴(yán)重中性粒細(xì)胞或血小板減少，應(yīng)調(diào)整劑量(見[用法用量])。開始治療前應(yīng)檢查肝功能(轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶)，隨后每月查一次或根據(jù)臨床情況決定，必要時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。對(duì)輕、中、重肝功能損害患者應(yīng)監(jiān)測(cè)其血象和肝酶。(見[用法用量]，[不良反應(yīng)]和[藥代動(dòng)力學(xué)])。肝功能衰竭患者甲磺酸伊馬替尼的暴露量可能會(huì)增加，肝功損害者慎用本品。嚴(yán)重肝功能衰竭者在認(rèn)真進(jìn)行危險(xiǎn)-效益比評(píng)估后，才能使用甲磺酸伊馬替尼(見[用法用量])。應(yīng)謹(jǐn)記GIST患者可能有肝轉(zhuǎn)移，從而增加肝功能的損害。曾有一位常規(guī)服用對(duì)