替米沙坦片

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份為替米沙坦。

本品化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。分子式：C20H25N2O5Cl·C6H6O3S分子量：567.1

海南賽立克藥業(yè)有限公司

上海迪賽諾生物醫(yī)藥有限公司

國藥準字H20040459

國藥準字H20093494

用于治療原發(fā)性高血壓。

（1）高血壓（單獨或與其他藥物合并使用）。（2）心絞痛：尤其自發(fā)性心絞痛（單獨或與其他藥物合并使用）。

應個體化給藥，常用初始劑量為40mg，一日1次，在20-80mg劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關，若用藥后未達到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在用藥4至8周后才能發(fā)揮最大藥效，因此在考慮增加藥物劑量時需注意用藥時間。腎功能不全的病人：輕或中度腎功能損害的病人，服用本品不需調(diào)整劑量。替米沙坦不能通過血液透析消除。透析病人有可能發(fā)生體位性低血壓，應嚴密監(jiān)測血壓。肝功能不全的病人：輕或中度肝功能不全的病人，本品每日用量不應超過40mg。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。瘦小者、體質(zhì)虛弱者、老年患者或肝功能受損者從2.5mg，每日一次開始用藥；合用其它抗高血壓藥者也從此劑量開始用藥。用藥劑量根據(jù)個體需要進行調(diào)整，調(diào)整期應不少于7-14天，以便醫(yī)生充分評估患者對該劑量的反應。但在臨床有保障的前提下，可以加快調(diào)整速度。治療心絞痛的推薦劑量是5-10mg，老年患者或肝功能受損者需減量。

超過3700例進行了替米沙坦安全性評估，包括1900例治療超過6個月，1300例以上治療超過1年。不良反應通常是輕微可自行恢復的，絕少數(shù)需停藥。在安慰劑對照試驗中，包括1041例以不同劑量(20-160mg)的替米沙坦治療12周以上，總不良反應與安慰劑組相似。詳見說明書。

對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦服用直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可導致胎兒和新生兒損害甚至死亡，故孕婦禁用替米沙坦。如果在用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠，應盡快停藥。所有在宮內(nèi)與替米沙坦接觸過的新生兒應密切觀察，保證足夠的尿量，防止高血鉀，監(jiān)測血壓，必要時采取適當措施清除藥物。 動物試驗研究表明替米沙坦可出現(xiàn)在哺乳的大鼠乳汁中。目前還不清楚替米沙坦是否通過人類乳汁排泄，考慮到對嬰兒有潛在的副作用，因此哺乳期婦女應用本品要慎重。兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。因此兒童患者慎用本品。老年用藥：目前臨床研究表明在老年病例與年輕病例在應用本品的有效性和安全性上與年輕病例無差異，雖然有些老年人有個體差異。

用于治療原發(fā)性高血壓。

（1）高血壓（單獨或與其他藥物合并使用）。（2）心絞痛：尤其自發(fā)性心絞痛（單獨或與其他藥物合并使用）。

本品在10mg/日的劑量范圍內(nèi)有良好的耐受性，大多數(shù)不良反應是輕中度的。本品因不良反應而停藥的僅為1.5%，與安慰劑沒有明顯差別（約1%）。最常見的不良反應是頭痛和水腫。發(fā)生率>1%的劑量相關性不良反應如下：水腫、頭暈、潮紅和心悸。與劑量關系不明確，但發(fā)生率超過1.0%的不良反應如下：頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。以上不良反應中，水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發(fā)生率超過男性。以下不良事件發(fā)生率≤1%但>0.1%，與藥物的因果關系不明確：一般：過敏反應，虛弱，背痛，潮熱，不適，疼痛，僵硬，體重增加；心血管：心律失常（包括心動過速、心動過緩或房顫），胸痛，低血壓，外周缺血，昏厥，體位性頭暈，體位性低血壓和脈管炎；中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：感覺減退，外周神經(jīng)病，感覺異常，震顫，眩暈；胃腸道：厭食癥，便秘，消化不良，吞咽困難，腹瀉，胃脹氣，胰腺炎，嘔吐，牙齦增生；骨骼肌系統(tǒng)：關節(jié)痛，關節(jié)炎，肌肉痛性痙攣，肌痛；精神：性功能障礙，失眠，緊張，抑郁，夢魘，焦慮，人格解體；皮膚及附屬物：血管性水腫，紅斑，搔癢，皮疹，斑丘疹；特殊感覺：視覺異常，結(jié)膜炎，復視，眼痛，耳鳴；泌尿系統(tǒng)：尿頻，排尿障礙，夜尿；自主神經(jīng)系統(tǒng)：口干，盜汗；代謝和營養(yǎng)：高血糖，口渴；造血系統(tǒng)：白細胞減少癥，紫癜，血小板減少癥。以下不良事件的發(fā)生率≤0.1%：心衰，脈搏不規(guī)則，期外收縮，皮膚變色，風疹，皮膚干燥，皮膚炎，脫發(fā)，肌肉無力，顫搐，共濟失調(diào)，張力過高，偏頭痛，皮膚冷濕，淡漠，激動，健忘，胃炎，食欲增加，稀便，咳嗽，鼻炎，排尿困難，多尿，嗅覺到錯，味覺顛倒，視覺調(diào)節(jié)失常，眼干燥癥。其它偶發(fā)反應如心肌梗死和心絞痛則不能分辨是藥物作用還是疾病狀態(tài)。常規(guī)實驗室檢查項目沒有明顯變化，未發(fā)現(xiàn)血鉀、血糖、甘油三脂、總膽固醇、高密度脂蛋白（HDL）、尿酸、血尿素氮或肌酐出現(xiàn)有意義的變化。藥物上市后，用藥人群中偶有男性乳腺發(fā)育的報道，但與藥物的因果關系不明；部分病例中黃疸和肝酶升高（常伴有膽汁淤積和肝炎）較嚴重，需要住院治療。

1、低血容量病人需進行糾正或嚴密觀察下使用替米沙坦片。 2、肝功能損傷：替米沙坦的排泄主要是通過膽汁分泌，膽汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，這些病人應慎用替米沙坦。當調(diào)整的劑量低于40mg時，需考慮更換藥物。 3、腎功能損傷：腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)抑制作用可能引起個別易感病人的腎功能改變。當病人腎功能與RAAS有關時(如病人發(fā)生充血性心衰時)，以血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑治療時可引起少尿和/或進展性氮質(zhì)血癥，偶見急性腎衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治療時可能出現(xiàn)相似情況。 單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄病人應用ACEI治療的研究表明，患者血清肌酐或血尿素氮水平升高。尚無單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄病人長期使用替米沙坦片治療的數(shù)據(jù)，病人接受替米沙坦治療時可能出現(xiàn)與ACEI相似的情況。

1.心絞痛和/或心肌梗死：罕見。有嚴重的阻塞性冠狀動脈疾病的患者，在開始應用鈣通道拮抗劑治療或加量時，會出現(xiàn)心絞痛發(fā)作頻率、時程和/或嚴重性上升，或發(fā)展為急性心肌梗死，機制不明。2.低血壓：由于本品逐漸產(chǎn)生擴血管作用，口服一般很少出現(xiàn)急性低血壓。但本品與其它外周擴血管藥物合用時仍需謹慎，特別是對于有嚴重主動脈瓣狹窄的病人。3.心力衰竭患者：鈣通道阻滯劑應慎用于心衰患者。4.肝功能不全患者：嚴重肝功能不全患者應慎用本品。5.腎功能衰竭患者：腎衰患者的起始劑量可以不變。6.停用β-阻滯劑：本品對突然停用β-阻