比卡魯胺片

非那雄胺膠囊

本品主要成份為比卡魯胺。 ?化學名稱：（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[(4-氟苯基)磺?；鵠-2-羥基-2-甲基丙酰胺 ?分子式：C18H14N2O4F4S ?分子量：430.37

非那雄胺

江蘇亞邦強生藥業有限公司

國藥準字J20150050

國藥準字H20070077

與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療。

本品適用于治療已有癥狀的良性前列腺增生癥（BPH）

成人：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用朝暉先治療應與LHRH類...

口服。推薦劑量：一次5毫克（1粒），一日1次，空腹服用或與食物同時服用均可。

每日，用于與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療： 本品一般來說有良好的耐受性，少有因不良反應而停藥的情況。 表一不良反應發生頻率（詳見說明書） 1.可隨睪丸切除術減輕。 2.極少出現重度的肝功能變化，這種改變常常是短暫的。無論是繼續治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善（見‘注意事項’節）。 3.接受本品治療的患者中，極少出現肝功能衰竭，但其因果關系尚未確立。應考慮定期查肝功能（見‘注意事項’節）。 罕有觀察到對心血管的作用，如心絞痛，心衰，傳導障礙（包括PR和QT間期延長），心律不齊和非特異性ECG改變。 罕有報告血小板減少癥。 在使用本品與LHRH類似物聯合應用進行臨床研究期間還觀察到下列不良事件（臨床研究者認為可能與藥物相關且發生率≥1%）。這些不良事件與藥物的使甩尚未建立因果關系，有些是老年人日常固有的。 心血管系統：心衰。 消化系統：厭食、口干、消化不良、便秘、胃腸脹氣。 中樞神經系統：頭暈、失眠、嗜睡、性欲減低。 呼吸系統：呼吸困難。 泌尿生殖系統：陽痿、夜尿增多。 血液學：貧血。 皮膚及其附件：脫發、皮疹、出汗、多毛。 代謝

非那雄胺具有良好的耐受性，不良反應多輕微、短暫。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于女性，更不能用于妊娠婦女或正哺乳的母親。 兒童用藥：本品禁用于兒童。請參見 老年用藥：請參見

與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療。

本品適用于治療已有癥狀的良性前列腺增生癥（BPH）

1.藥理作用 本品屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它內分泌作用，它與雄激素受體結合而不激活基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。 本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現在（R）-結構對映體上。 2.毒理研究 比卡魯胺是一種強效的抗雄激素藥物，并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化，包括動物中（間質細胞，甲狀腺，肝臟）腫瘤誘發與這些作用相關。在人體，酶誘導作用還未發現。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。細精管的萎縮是抗雄激素類藥物可以預期的作用，在所有種屬的試驗動物中都有觀察到。對大鼠進行12個月重復給藥毒性研究之后24周，其睪丸萎縮可以完全恢復；而在生殖研究中，在給藥11周后7周，其功能即可恢復。故在男性中推斷會有亞生育力期或無生育力期。

本品是4-氮甾體激素類化合物，為特異性Ⅱ型5α-還原酶抑制劑，抑制外周睪酮轉化為二氫睪酮，降低血液和前列腺、皮膚等組織中二氫睪酮水平。前列腺的生長發育和良性增生依賴于二氫睪酮，非那雄胺通過降低血液和前列腺組織中的二氫睪酮水平而抑制前列腺增生、改善良性前列腺增生的相關臨床癥狀。

本品廣泛在肝臟代謝。數據表明嚴重肝損害的病人藥物清除可能會減慢， 由此可能導致蓄積。所以本品對有中、重度肝損傷的病人應慎用。 由于可能出現肝臟改變，應考慮定期進行肝功能檢測。主要的改變一般在本品治療的最初6個月內出現。 嚴重的肝功能改變很少見于本品的治療(見“可能的不良反應”)。如果出現嚴重改變應停止本品治療。 本品顯示抑制細胞色素P450(CYP3A4)活性，因此當與主要由CYP3A4代謝的藥物聯合應用時應謹慎(見”禁忌“和”藥物相互作用“節)。 對駕駛和操作機器能力的影響：本品不會影響病人駕駛及操作機器的能力。但應注意，因偶爾可能會出現嗜睡，有過此類作用的病人應予以注意。

一.一般注意事項