鹽酸安非他酮緩釋片

枸櫞酸西地那非片

鹽酸安非他酮

本品主要成份為：枸櫞酸西地那非。其化學名稱為：1-{4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3D]嘧啶)]苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量：666.7

萬特制藥(海南)有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20055847

國藥準字H20020528

用于輔助戒煙。

適用于治療陰莖勃起功能障礙（ED）。

口服。用藥開始第1~3天為一次150mg（一片），每日1次，連續使用3天，隨后第...

對大多數患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時服用；但在性活動前0.5～4...

據國外臨床研究結果表明，安非他酮的不良反應情況如下：常見口干、失眠、頭暈、頭痛、發熱、惡心/嘔吐、水腫、皮疹、尿頻等（發生率大于1%）。偶見肝功能異常、胃炎、偏頭痛、心動過速、妄想、幻覺、食欲和體重的改變等（發生率1%～0.1%）。罕見貧血、共濟失調等（發生率在0.1%以下）。在臨床研究中治療組比安慰劑組高5%的不良反應發生，情況如表1: 其它在臨床研究中觀察到的，與安非他酮的相關程度不清的不良事件還有： 　　全身：常見為衰弱、發熱、頭痛；偶見背痛、寒戰、腹股溝疝、疼痛、光敏感；罕見為乏力不適。同時也觀察到關節痛、肌痛、發熱伴皮疹以及其他遲發性過敏反應。這些癥狀可能與血清疾病表現相似。 　　心血管系統：偶見面部潮紅、偏頭痛、體位性低血壓、中風、心動過速、血管舒張，罕見昏厥，還可觀察到心血管功能紊亂、完全性房—室傳導阻滯、期前收縮、低血壓、高血壓、心肌梗塞、靜脈炎和肺栓塞。 　　消化系統：常見消化不良、胃脹氣和嘔吐；偶見肝功能異常、夜間磨牙、吞咽困難、胃返流、齒齦炎、舌炎、黃疸和口腔炎；罕見舌浮腫。也可觀察到結腸炎、食道炎、胃腸道出血、牙齦出血、肝炎、流涎癥、腸穿孔、肝功能損害、胰腺炎、

頭痛、潮紅、消化不良、鼻塞及視覺異常等。視覺異常為輕度和一過性的，主要表現為視物色淡、光感增強或視物模糊。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚無妊娠婦女應用的充分的對照研究資料來證明本品的安全性，因此，孕婦不宜使用，如必須使用時，應充分權衡利弊。安非他酮及其代謝物可以通過乳汁分泌，考慮到本品對嬰兒的潛在影響，在哺乳期婦女不宜使用，如必須使用時，應當充分評估本品對母親的必要性，以確定是否停止哺乳使用該藥物。 兒童用藥：本品的臨床研究不包括18歲以下的人群。因此，該藥對兒童吸煙人群的有效性和安全性尚未明確。 老年用藥：安非他酮緩釋片臨床研究（抗抑郁以及戒煙研究）中大約有6000名患者的年齡在65歲以上，其中47位在75歲

用于輔助戒煙。

適用于治療陰莖勃起功能障礙（ED）。

藥理作用 　　安非他酮對去甲腎上腺素、5-HT和多巴胺攝取有較弱的抑制作用，對單胺氧化酶無此作用。本品的戒煙機制尚不明確，可能與去甲腎上腺素能和/或多巴胺能作用相關。 　　毒理研究 　　遺傳毒性：安非他酮Ames試驗中5個菌株中的2個出現陽性結果（突變率為對照組的2-3倍）。在3個體內大鼠骨髓細胞遺傳學試驗中，有1個試驗出現染色體畸變率增加。 　　生殖毒性：大鼠經口給予安非他酮高達300mg/kg，未見對生育力的損傷。妊娠大鼠和家兔給予安非他酮劑量分別高達450mg/kg和150mg/kg（按體表面積計算，分別相當于最大推薦人用劑量的7～11倍和7倍），未見與藥物相關的胎仔毒性。 　　致癌作用：長期給藥研究中大鼠和小鼠灌胃給予安非他酮劑量高達300 和150mg/kg（按體表面積計算，分別相當于最大推薦人用劑量的7倍和2倍），連續104周和96周，其中劑量為100～300 mg/kg時可引起大鼠肝臟結節性增生，該增生是否為腫瘤前病變（precursors of neoplasm）尚不清楚，但在小鼠中未見相似的病變。兩試驗中均未見肝臟和其他器官惡性腫瘤發生率增加。

本品是治療陰莖勃起功能障礙（ED）的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種對環磷酸鳥苷（CGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑。作用機制：陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內一氧化氮（NO）的釋放。NO激活鳥苷酸環化酶導致環磷酸鳥苷（CGMP）水平增高，使海綿體內平滑肌松弛，血液充盈。⒈藥效學 西地那非對陰莖勃起反應的作用：西地那非（SILDENAFIL，VIAGRA，萬艾可）是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑，PDE5在陰莖海綿體中高度表達，而在其它組織中（包括血小板、血

1、本品不可與其它含有鹽酸安非他酮的藥物聯合使用。 2、鹽酸安非他酮有致癲癇，致癌的可能，因此每日用藥量不得超過300mg。許多因素可導致癲癇發作的可能性增加，比如：個體差異，臨床用藥情況以及藥物相互作用情況等，所以本品使用應個體化。 3、目前本品尚無在心臟病患者中用藥的安全性資料，因此，心臟疾病患者慎用。 4、肝臟損害的患者慎用。在必須使用時，輕中度肝硬化患者應減少用藥次數，重度肝硬化患者隔日總藥量不應超過150mg。 5、腎功能障礙患者慎用。必須使用時應減少用藥次數。 6、本品有導致過敏反應的可能性，因此曾有過敏史或出現過過敏反應（如皮疹、瘙癢、蕁麻疹、胸悶、水腫、呼吸急促），以及過敏體質者慎用。 7、本品可能導致失眠，因此應避免在睡覺前服用。 8、在服藥過程中出現精神癥狀，如幻覺、錯覺、注意力不能集中、偏執等，應減量或停藥。

其他藥物對西地那非的作用：體外實驗：本品代謝主要通過細胞色素P450 3A4（主要途徑）和2C9（次要途徑），故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。體內實驗：健康志愿者同時服用本品50MG和西咪替?。ㄒ环N非特異性細胞色素P450抑制劑）800MG，導致血漿內西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100MG與細胞色素P450 3A4的特異性抑制劑紅霉素（500MG，一日兩次，共5天達到穩態）合用時，西地那非的藥時曲線下面積（AUC）升高182%； 單劑西地那非100MG與另一種CYP450 3A4抑制劑H