西達本胺片

處方藥非醫(yī)保國產(chǎn)

通用名稱：西達本胺片

批準文號：國藥準字H20140129

生產(chǎn)企業(yè)：深圳微芯生物科技有限責任公司

功能主治：西達本胺片適用于既往至少接受過一次全身化療的復發(fā)或難治的外周T細胞淋巴瘤（PTCL）患者。該適應癥是基于一項單臂臨床試驗的客觀緩解率結(jié)果給予的有條件批準。有關(guān)本品用藥后長期生存方面的獲益尚未得到證實，隨機對照設計的確證性臨床試驗正在進行中。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息	西達本胺片	美司鈉注射液
主要成分	主要成份為西達本胺。	本品主要成分為：美司那。
生產(chǎn)企業(yè)	深圳微芯生物科技有限責任公司	BaxterOncologyGmbH
批準文號	國藥準字H20140129	H20110032
說明
作用與功效	西達本胺片適用于既往至少接受過一次全身化療的復發(fā)或難治的外周T細胞淋巴瘤（PTCL）患者。該適應癥是基于一項單臂臨床試驗的客觀緩解率結(jié)果給予的有條件批準。有關(guān)本品用藥后長期生存方面的獲益尚未得到證實，隨機對照設計的確證性臨床試驗正在進行中。	本品可防止用高劑量異環(huán)磷酰胺或環(huán)磷酰胺進行腫瘤化療時，引起的出血性膀胱炎等泌尿系統(tǒng)上皮毒性。與抗腫瘤化療藥異環(huán)磷酰胺或環(huán)磷酰胺合同，作為泌尿系統(tǒng)保護劑。
用法用量	本品需在有經(jīng)驗的醫(yī)生指導下使用。	靜脈滴注，常用劑量為化療藥的２０％，分三次于化療同時，化療后４ｈ，８ｈ滴注。
副作用	西達本胺片單藥在PTCL患者中的安全性數(shù)據(jù)，主要來源于一項關(guān)鍵性、單臂、開放、II期臨床試驗（N=83）和一項探索性、單臂、開放、II期臨床試驗（N=19）。在PTCL關(guān)鍵性II期臨床試驗中，患者采用每周服藥兩次、每次30MG的給藥方式，平均治療時間為4.4月（范圍	副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、皮疹、發(fā)熱等。
禁忌
成分	西達本胺片適用于既往至少接受過一次全身化療的復發(fā)或難治的外周T細胞淋巴瘤（PTCL）患者。該適應癥是基于一項單臂臨床試驗的客觀緩解率結(jié)果給予的有條件批準。有關(guān)本品用藥后長期生存方面的獲益尚未得到證實，隨機對照設計的確證性臨床試驗正在進行中。	本品可防止用高劑量異環(huán)磷酰胺或環(huán)磷酰胺進行腫瘤化療時，引起的出血性膀胱炎等泌尿系統(tǒng)上皮毒性。與抗腫瘤化療藥異環(huán)磷酰胺或環(huán)磷酰胺合同，作為泌尿系統(tǒng)保護劑。
藥理作用	目前西達本胺尚未進行正式人體藥物相互作用研究。體外研究顯示西達本胺對人肝微粒體CYP450酶各主要亞型均無明顯的直接抑制作用。對CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30μM，對CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睪酮作為底物）和CYP3A4（咪達唑侖作為底物）的直接抑制作用IC50值分別為4.33，14.9，6.27和2.8μM，高于本品臨床推薦劑量下的穩(wěn)態(tài)峰濃度（0.14μM）。體外采用人肝細胞進行CYP450酶誘導試驗結(jié)果顯示，在0.1μM濃度下，西達本胺對肝細胞CYP3A4和CYP1A2均無誘導作用。在0.5和3μM濃度下，對CYP1A2的誘導作用分別約為陽性對照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，對CYP3A4無影響。在本品聯(lián)合紫杉醇和卡鉑以非小細胞肺癌為適應癥的IB期臨床研究中觀察到，西達本胺對紫杉醇（CYP3A4的底物）的體內(nèi)藥代動力學參數(shù)無明顯影響，紫杉醇或卡鉑對西達本胺的體內(nèi)動力學參數(shù)也無明顯影響。	本品具有巰基（SH），可與環(huán)磷酰胺或異環(huán)磷酰胺所產(chǎn)生的毒性代謝產(chǎn)物丙烯酸結(jié)合形成無毒的化合物，經(jīng)尿道排出，因而避免了膀胱炎的發(fā)生。
注意事項	一般注意事項血液學不良反應服用西達本胺片治療時，可能會出現(xiàn)血小板計數(shù)減少、白細胞計數(shù)減少、血紅蛋白濃度降低等血液學不良反應。在西達本胺片單藥治療PTCL的探索性和關(guān)鍵性II期臨床試驗中（N=102），51例（50.0%）患者發(fā)生血小板計數(shù)減少，38例（37.3%）患者發(fā)生白細胞計數(shù)減少，19例患者（18.6%）發(fā)生中性粒細胞計數(shù)減少，9例（8.8%）患者發(fā)生血紅蛋白濃度降低。其中≥3級的血小板計數(shù)減少、白細胞計數(shù)減少、中性粒細胞計數(shù)減少和血紅蛋白濃度降低分別為24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（詳見【不良反應】表1）。大約75%的首次血液學不良反應出現(xiàn)在服藥后的六周內(nèi)。在服藥過程中，建議每周進行一次血常規(guī)檢查。當出現(xiàn)≥3級血液學不良反應時，應進行對癥處理和暫停用藥，至少隔天進行一次血常規(guī)檢查，待相關(guān)血液學不良反應緩解至用藥條件后可以恢復用藥（詳見【用法用量】血液學不良反應的處理和劑量調(diào)整）。肝功能異常在西達本胺片單藥治療PTCL的探索性和關(guān)鍵性II期臨床試驗中（N=102），觀察到有部分患者出現(xiàn)肝功能檢測指標異常，包括7例（6.9%）γ-谷	副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、皮疹、發(fā)熱等。