去氧氟尿苷膠囊

替莫唑胺膠囊

去氧氟尿苷。

替莫唑胺，其化學(xué)名為：3，4-二氫-3-甲基-4-氧代咪唑[5，1-d]并1，2，3，5-四嗪-8-甲酰胺。

上海朝暉藥業(yè)有限公司

江蘇天士力帝益藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020332

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040637

用于治療乳腺癌、胃癌、結(jié)腸直腸癌、鼻咽癌。

多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤。

口服，一天總量4-6粒（0.8-1.2g），分3-4次，并根據(jù)年齡、癥狀可適當(dāng)增...

本藥第一療程28天，最初劑量為按體表面積口服一次150mg/ m2 ,一日一次。

在常用劑量下，本品耐受性好，但有時(shí)也可能出現(xiàn)以下不良反應(yīng)：1、消化系統(tǒng)：腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振，偶有口干、唇炎、腹痛、腹脹、便秘、胃炎、麻痹性腸梗阻，罕見(jiàn)胃腸道出血、胃潰瘍、舌炎等。2、血液：可出現(xiàn)白血球減少，血紅蛋白降低，偶爾出現(xiàn)血小板減少、貧血等癥狀。3、肝臟：偶見(jiàn)GOT、GPT、ALP、BIL等升高。4、腎臟：偶見(jiàn)BUN上升、血尿、蛋白尿、尿頻等癥狀。5、精神神經(jīng)系統(tǒng)：偶有出現(xiàn)倦怠感、頭暈、頭痛、思睡、耳鳴、腳步不穩(wěn)、定向障礙、嗅覺(jué)倒錯(cuò)、口齒不清、味覺(jué)減弱等癥狀，尚有類(lèi)似化合物（卡莫夫等）引起腦白質(zhì)癥的報(bào)道。6、皮膚：偶有出現(xiàn)色素沉著、瘙癢感、毛發(fā)脫落，罕見(jiàn)指、趾甲異常和皮炎等。7、循環(huán)系統(tǒng)：罕見(jiàn)胸部壓迫感、心悸、心電圖異常（ST段升高）等癥狀。8、過(guò)敏癥：偶有出現(xiàn)皮疹，罕見(jiàn)光過(guò)敏、濕疹、蕁麻疹等過(guò)敏反應(yīng)。9、其他：有時(shí)出現(xiàn)發(fā)熱、咽喉部不適感、眼睛疲勞等癥狀。

最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為惡心、嘔吐。可能會(huì)出現(xiàn)骨髓抑制，但可恢復(fù)，病人應(yīng)定期地檢測(cè)血常規(guī)。其他的常見(jiàn)的不良反應(yīng)為疲憊、便秘和頭痛、眩暈、呼吸短促、脫發(fā)、貧血、發(fā)熱、免疫力下降等。

用于治療乳腺癌、胃癌、結(jié)腸直腸癌、鼻咽癌。

多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤。

替莫唑胺在生理PH條件下經(jīng)快速非酶催化轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚曰衔颩TIC，MTIC主要通過(guò)DNA鳥(niǎo)嘌呤的O6和N2位點(diǎn)上的烷基化（甲基化）發(fā)揮細(xì)胞毒作用。

一、對(duì)以下患者慎重用藥：1、骨髓機(jī)能抑制的患者2、肝功能障礙的患者3、腎功能障礙的患者4、并發(fā)感染的患者5、心臟疾患或有既往史的患者6、水痘患者（有可能導(dǎo)致致命性的全身障礙）7、兒童8、消化道潰瘍或出血的患者二、一般注意事項(xiàng)：1、可能會(huì)引起骨髓機(jī)能抑制等嚴(yán)重副作用，因此需多次進(jìn)行臨床檢查（血液、肝、腎功能檢查），充分觀察患者的狀態(tài)，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量、停藥并給予適當(dāng)處理。2、可能會(huì)引起嚴(yán)重的腸炎（出血性腸炎、缺血性腸炎、壞死性腸炎）和脫水，密切注意病人的狀況。當(dāng)發(fā)生嚴(yán)重的腹部疼痛，腹瀉和其他癥狀時(shí)，立即停藥并對(duì)癥治療，當(dāng)發(fā)生脫水時(shí)，應(yīng)當(dāng)采取適當(dāng)?shù)闹委煟缪a(bǔ)液治療。3、充分注意感染癥狀、出血傾向的發(fā)生及惡化。4、兒童用藥時(shí)，要特別注意副作用的發(fā)生，慎重用藥。5、兒童及生育年齡患者用藥時(shí)，需考慮到對(duì)性腺的影響。三、其他：1、有報(bào)導(dǎo)在國(guó)外靜脈用藥時(shí)，引起胸痛、心電圖異常（ST段上升，T波倒置等）現(xiàn)象。2、有報(bào)導(dǎo)對(duì)狗大量（10MG / KG以上）經(jīng)口投入去氧氟尿苷時(shí)，腦實(shí)質(zhì)內(nèi)出現(xiàn)異常病變，腦脊髓出現(xiàn)小出血灶。

1、 有可能出現(xiàn)骨髓抑制，給藥前患者必須進(jìn)行絕對(duì)中性粒細(xì)胞及血小板數(shù)檢查。在治療第22天（首次給藥后的21天）或其后48小時(shí)內(nèi)檢測(cè)病人的全血數(shù)，之后每星期測(cè)定一次，直到測(cè)得的絕對(duì)中性粒細(xì)胞數(shù)（ANC）≥1.5×109/L,血小板數(shù)為≥100×109/L時(shí)，再進(jìn)行下一周期的治療。