馬藺子素膠囊

注射用亞葉酸鈣

本品主要成份及其化學名稱為：馬藺子甲素，6-甲氧基-2-△10＇-順十七烯-1,4-苯醌。但也含有部分馬藺子乙素。

亞葉酸鈣

山東新華制藥股份有限公司

悅康藥業集團有限公司

國藥準字H19980009

國藥準字H20044158

本品為放射增敏劑，用于放射治療的肺癌、食道癌和頭頸部癌等的放射治療。

主要用作葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。本品臨床常用于預防甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。當口服葉酸療效不佳時，也用于口炎性腹瀉、營養不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血，但對維生素B12缺乏性貧血并不適用。近年應用亞葉酸鈣作為結腸、直腸癌的輔助治療，與氟尿嘧啶聯合應用，可延長存活期。

飯后口服，一日2次，一次2粒，分別于放療前、后服用。小兒酌減。本品應在接受放療前...

1?高劑量甲氨蝶呤治療后亞葉酸鈣解救療法：根據甲氨蝶呤的血藥濃度決定亞葉酸鈣的劑量。一般靜脈注射甲氨蝶呤24小時后，給予亞葉酸鈣10mg/m2，每6小時一次，共10次。如有消化道毒性反應出現時，不要鞘內注射本品。亞葉酸鈣使用指導劑量：臨床研究實驗室檢查亞葉酸鈣劑量和療程。甲氨蝶呤常規消除給藥后24小時，血漿甲氨蝶呤水平大約10μmol，48小時后大約1μmol，72小時后低于0.2μmol。60小時內，肌注或靜脈注射15mg，每6小時一次（在使用甲氨蝶呤24小時后開始，共給藥10次）。甲氨蝶呤晚期延遲消除給藥后72小時，血漿甲氨蝶呤水平大于0.2μmol，并在用藥96小時仍大于0.05μmol。繼續肌注或靜脈注射15mg，每6小時一次，直到甲氨蝶呤水平低于0.05μmol。甲氨蝶呤早期延遲消除和/或急性腎損傷血漿甲氨蝶呤水平在給藥后24小時大于等于50μmol，或48小時大于等于5μmol，或使用甲氨蝶呤后，血肌酐在24小時增加10%以上。每3小時靜脈注射150mg，直到甲氨蝶呤水平低于1μmol，然后每3小時靜脈注射15mg，直到甲氨蝶呤水平低于0.05μmol。 2?甲氨蝶呤消除不暢或不慎超劑量使用時：當不慎超劑量使用甲氨蝶呤時，應盡可能及時的使用亞葉酸鈣進行急救：排泄延遲時，也應在甲氨蝶呤使用24小時內應用亞葉酸鈣。一般每6小時肌注或靜脈注射亞葉酸鈣10mg，直到血中。

部分患者有輕度胃腸道反應，如惡心、嘔吐、腹瀉等，其發生率較單純放射治療時高，一般不影響繼續用藥，個別反應患者，可減量或對癥治療，飯后服用可減少胃的反應。

禁用于惡性貧血及維生素B12缺乏引盧的巨幼細胞性貧血。

本品為放射增敏劑，用于放射治療的肺癌、食道癌和頭頸部癌等的放射治療。

主要用作葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。本品臨床常用于預防甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。當口服葉酸療效不佳時，也用于口炎性腹瀉、營養不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血，但對維生素B12缺乏性貧血并不適用。近年應用亞葉酸鈣作為結腸、直腸癌的輔助治療，與氟尿嘧啶聯合應用，可延長存活期。

本品是葉酸還原型的甲?；苌铮等~酸在體內的活化形式（參見葉酸）。甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的作用是與二氫葉酸還原酶結合而阻斷葉酸向四氫葉酸鹽轉化。本品可直接提供葉酸在體內的活化形式，具有解救過量的葉酸拮抗物在體內的毒性反應，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質合成。本品可限制甲氨蝶呤對正常細胞的損害程度，通過相互間競爭作用，并能逆轉甲氨蝶呤對骨髓和胃腸黏膜反應，但對已存在的甲氨蝶呤神經毒性則無影響。

1.本品宜避光保存。2.在放療期間應持續服藥，以免影響療效。3.因本藥可引起惡心、嘔吐、腹瀉，建議從小劑量開始服用（一日1～2粒）；若出現以上反應可對癥治療，對癥治療藥物不影響馬藺子素的療效。4.本藥宜飯后服用，以減少胃腸反應發生。

1當患者有下列情況者，本品應謹慎用于甲氨蝶呤的解救治療：酸性尿（pH7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內排出；病情急需者，本品劑量要加大。 2接受大劑量甲氨蝶呤而用本品解救者應進行下列各種實驗室監察：①治療前觀察肌肝廓清試驗；②甲氨蝶呤大劑量后每12～24小時測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調整本品劑量和應用時間；當甲氨蝶呤濃度低于5×10－8mol/L時，可以停止實驗室監察；③甲氨蝶呤治療前及以后每24小時測定血清肌酐量，用藥后24小時肌酐量大于治療前50％，指示有嚴重腎毒性，要慎重處理；④甲氨蝶呤用藥前和用藥后每6小時應監測尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療，在注射當天及注射后2日（每日補液量在3000ml/m2）以防腎功能不全；⑤本品不宜與甲氨蝶呤同時用，以免影響后者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨蝶呤后24～48小時再啟用本品，劑量應要求血藥濃度等于或大于甲氨蝶呤濃度。 3本品可同時與乙胺嘧啶或甲氧芐啶應用以預防后者引起的繼發性巨幼細胞性貧血。 4本品應避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應用。 5本品不宜用于治療維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞性貧血，否則無助于神經系統損害的恢復。