依西美坦片

鹽酸酚芐明片

依西美坦。

本品主要成份為鹽酸酚芐明。【成份】化學名：N-(１-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺鹽酸鹽分子式：C18H22ClNO?HCl分子量：340.29

齊魯制藥有限公司

武漢五景藥業有限公司

國藥準字H20020002

國藥準字H42021104

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者。

1．嗜鉻細胞瘤的治療和術前準備。 2．周圍血管痙攣性疾病。 3．前列腺增生引起的尿潴留。

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服。輕度中、腎功能不全者不需調整給藥劑量。

給藥須按個體化原則，根據臨床反應和尿中兒茶酚胺及其代謝物含量調整劑量。開始時每日1次10mg，1日2次，隔日增加10mg，直至獲得預期臨床療效，或出現輕微a受體阻斷的不良反應。以20-40mg每日2次維持。

本品主要不良反應有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻報道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細胞計數下降、肝功能指標（如丙氨酸轉移酶等）異常等。在臨床試驗中，只有3%的病人由于不良反應終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內：由于不良反應在后期終止治療者不常見（0.3%）。

1．低血壓。 2．心絞痛、心肌梗死。 3．對本品過敏者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 兒童用藥：禁用。 老年用藥：無特別的注意事項。

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者。

1．嗜鉻細胞瘤的治療和術前準備。 2．周圍血管痙攣性疾病。 3．前列腺增生引起的尿潴留。

藥理作用：乳腺癌細胞的生長可依賴于雌激素的存在，女性絕經期后循環中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睪酮）轉化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經后激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結構上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點結合而使其失活（該作用也稱“自毀性抑制”），從而明顯降低絕經婦女血液循環中的雌激素水平，但對腎上腺中皮質類固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時，對類固醇生成途徑中的其他酶不產生明顯影響。 毒理研究（詳見說明書）

常見體位性低血壓、鼻塞、口干、瞳孔縮小、反射性心跳加快和胃腸刺激。少見神志模糊、倦怠、頭痛、陽痿、嗜睡，偶可引起心絞痛和心肌梗死。

絕經前的婦性一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應增加。運動員慎用。

1．動物實驗證明，長期口服可引起胃腸道癌。 2．腦供血不足時使用本品需注意血壓下降，可能加重腦缺血。 3．代償性心力衰竭者可引起反射性心跳加速，致心功能失代償。 4．冠心病患者可因反射性心跳加速而致心絞痛。 5．腎功能不全時可因降壓和腎缺血導致腎功能進一步損害。 6．上呼吸道感染時可因鼻塞加重癥狀。 7．用藥期間需定時測血壓。 8．開始治療嗜鉻細胞瘤時，建議定時測定尿兒茶酚胺及其代謝物，以決定用藥量。 9．反射性心率加速可加用β受體阻滯劑；與食物或牛奶同服以減少胃腸道刺激。 10．酚芐明過量時，不能使用腎上腺素，否則會進一步加劇低血壓，這稱為腎上腺素的反轉效應。