埃斯瑪隆(茶堿緩釋膠囊)

利福布汀膠囊

茶堿?；瘜W(xué)名稱：1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物。分子式C7H8N4O2·H2O，分子量：198.18

本品主要成份為利福布汀。

海南普利制藥股份有限公司

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國藥準(zhǔn)字H10960283

國藥準(zhǔn)字H20070296

1.用于緩解或預(yù)防各年齡組成人和3歲以上兒童的支氣管哮喘的發(fā)作。本品用于哮喘急性發(fā)作后的維持治療，能有效地防止再次發(fā)作。與β2受體激動劑或糖皮質(zhì)激素合用其療效比單用任何一種藥物更佳，耐受性更好 2.也適用于慢性支氣管炎和肺氣腫伴有的支氣管痙攣癥狀

與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于分枝桿菌感染所致疾病如結(jié)核及鳥-胞內(nèi)分枝桿菌復(fù)合體（MAC）感染。

口服。每日給藥1次，由于哮喘往往在凌晨發(fā)作或在凌晨加重，服藥時間最好選在晚上8～9點鐘。 1.成人患者：一般每日1次(200mg)，病情較重者或慢性患者加服1次（200mg，早上8～9點鐘），但須根據(jù)個體差異，從小劑量開始，逐漸增加用藥量，最大用量不宜超過每日600mg。劑量較大時，可每日早晚2次分服，并盡量進(jìn)行血藥濃度測定調(diào)節(jié)劑量。 2.3歲以上的兒童患者可以按100mg開始治療，每日最大劑量不應(yīng)超過10mg/kg。

口服，每次服0.15g-0.3g；每日1次。推薦劑量： MAC感染：0.3g，每...

對茶堿不能耐受的病人禁用，未治愈的潛在癲癇患者及急性心肌梗死伴有血壓降低者禁用

國外臨床研究表明： 利福布汀膠囊具有良好的耐受性。利福布汀組有16%的患者由于不良反應(yīng)停止治療，而安慰劑組為8%。 停用利福布汀的主要原因有： 皮疹（4%）、胃腸道耐受性差（3%）、嗜中性白血球減少癥（2%）。 下表列出在利福布汀治療患者中，發(fā)生率大于或等于1%的不良反應(yīng)。（詳見說明書） 利福布汀組發(fā)生率＜1%的不良反應(yīng) 綜合分析臨床研究中得到的數(shù)據(jù)，利福布汀可能是引起下列不良反應(yīng)的主要原因（盡管這些不良反應(yīng)發(fā)生率小于1%）： 流感樣癥狀、肝炎、溶血、關(guān)節(jié)痛、肌炎、胸部緊迫或疼痛并伴有呼吸困難、皮膚變色。 在服用利福布汀的患者中，以下不良反應(yīng)事件出現(xiàn)了一例或者更多，但是沒有建立起相應(yīng)的病源學(xué)規(guī)律：癲癇發(fā)作、皮膚感覺異常、失語癥、思維混亂、心電圖非特異性T波變化。 據(jù)報道，當(dāng)口服利福布汀劑量達(dá)到1050-2400mg/天時，觀察到了全身的關(guān)節(jié)痛和眼色素層炎。停藥后這些不良反應(yīng)消失。 下表列舉了臨床試驗中被認(rèn)為是實驗室異常的試驗數(shù)據(jù)發(fā)生的比例。（詳見說明書） 包括如下列出的毒性等級： 1所有值>450U/L 2所有值>150U/L 3所有血色素值<8.0g/dL 4所有WBC值<1500/

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦用藥：尚無充分的孕婦臨床研究資料，但在使用利福布汀進(jìn)行的動物研究實驗中，可觀察到利福布汀導(dǎo)致胎兒骨骼異常、生育能力降低。因動物的生殖毒性研究并不常常預(yù)測人的反應(yīng)，在孕婦中使用利福布汀對嬰兒存在一定的潛在風(fēng)險。 2.哺乳期婦女用藥：尚不清楚利福布汀是否經(jīng)人乳分泌。由于許多藥物可經(jīng)人乳分泌，而對哺乳嬰兒產(chǎn)生不良作用，應(yīng)權(quán)衡藥物對母體的重要性來決定是停止哺乳還是停止用藥。 兒童用藥：利福布汀對兒童的安全性和有效性資料還未建立，有限的臨床資料顯示兒童的不良反應(yīng)種類跟成年人相似，包括：

1.用于緩解或預(yù)防各年齡組成人和3歲以上兒童的支氣管哮喘的發(fā)作。本品用于哮喘急性發(fā)作后的維持治療，能有效地防止再次發(fā)作。與β2受體激動劑或糖皮質(zhì)激素合用其療效比單用任何一種藥物更佳，耐受性更好 2.也適用于慢性支氣管炎和肺氣腫伴有的支氣管痙攣癥狀

與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于分枝桿菌感染所致疾病如結(jié)核及鳥-胞內(nèi)分枝桿菌復(fù)合體（MAC）感染。

不良反應(yīng)與個體對茶堿清除速率的快慢有關(guān)，毒性常出現(xiàn)在藥物血清濃度15～20μg/ml時，當(dāng)少數(shù)病人茶堿血藥濃度超過20μg/ml時，常見頭痛、惡心、嘔吐和失眠，較少見的有消化不良、震顫和眩暈。多為輕至中度，重度罕見。當(dāng)血藥濃度超過40μg/ml時可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等，嚴(yán)重者甚至呼吸心跳停止。

詳見說明書。

1.茶堿緩釋膠囊不可咀嚼服用，不應(yīng)超過醫(yī)生的處方劑量。 2.本品不適用于哮喘發(fā)作狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。 3.茶堿可致心律失?？墒乖械男穆墒С夯?，對患者心律異常或心律有任何顯著變化者均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測和研究。 4.有消化性潰瘍，肝腎功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持續(xù)高燒的及使用某些藥物的患者、有低氧血癥、高血壓患者應(yīng)慎用。并注意監(jiān)測血清茶堿濃度。 5.吸煙者茶堿的肝代謝加強，需增加用藥劑量。

警告：利福布汀膠囊不能用于活動性肺結(jié)核患者鳥－胞內(nèi)分枝桿菌復(fù)合體感染的預(yù)防?；顒有苑谓Y(jié)核病人單獨服用利福布汀有可能導(dǎo)致肺結(jié)核發(fā)展成為對利福布汀和利福平都具有耐藥性。沒有證據(jù)表明利福布汀可以有效預(yù)防結(jié)核桿菌。 其他注意事項：由于利福霉素類對肝藥酶有誘導(dǎo)作用，可能導(dǎo)致肝功能異常，應(yīng)用本品過程中應(yīng)定期檢查肝功能。 本品可能導(dǎo)致白細(xì)胞和血小板數(shù)減少，應(yīng)用本品過程中應(yīng)定期進(jìn)行血常規(guī)檢查。 偶見肌炎和眼色素層炎，如病人發(fā)現(xiàn)與這些疾病有關(guān)的癥狀應(yīng)及時告訴醫(yī)生。 患者服用本品后，大小便、唾液、痰液、淚液等可呈橙紅色。 可能影響口服避孕藥的功效，服藥期間采用其他方法避孕。