氧氟沙星膠囊

琥珀酸索利那新片

本品主要成份為鹽酸左氧氟沙星。

化學(xué)名稱：琥珀酸索利那新， 　　（3R）-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-3-基（1S）-1-苯基-3，4-二氫異喹啉-2（1H）-羥酸酯單琥珀酸鹽。 　　化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 　　分子式：C23H26N2O2·C4H6O4 　　分子量：480.55

朗致集團(tuán)雙人藥業(yè)有限公司

安斯泰來制藥（中國(guó)）有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H14020859

國(guó)藥準(zhǔn)字J20140096

1．泌尿生殖系統(tǒng)感染，包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或?qū)m頸炎（包括產(chǎn)酶株所致者）。 2．呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部。

用于膀胱過度活動(dòng)癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。

口服，成人每次1～2粒(0.1～0.2g)，每日兩次。病情偏重者可增為每日三次。另外，可根據(jù)感染的種類及癥狀適當(dāng)增減。

本品的推薦劑量為每日一次，每次一片（5毫克），必要時(shí)可增至每日一次，每次兩片（1...

對(duì)本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

由于索利那新的藥理作用，本品可能引起輕（通常）、中度的抗膽堿副作用，其發(fā)生頻率與劑量有關(guān)。 　　本品被報(bào)告最常見的不良反應(yīng)是口干。5mg每日1次治療患者的發(fā)生率為11%，10mg每日1次的發(fā)生率為22%，而安慰劑治療的發(fā)生率為4%。通?？诟傻某潭葹檩p度，偶見患者需中斷治療。總體而言，藥物治療的依從性非常高（約99%），約90%用本品治療的患者完成了為期12周的研究。（表見說明書）

孕婦及哺乳期婦女用藥：無妊娠期女性服用索利那新的臨床數(shù)據(jù)。動(dòng)物研究未顯示本品對(duì)生育力、胚胎發(fā)育或分娩的直接有害影響。對(duì)人體的潛在危險(xiǎn)未知，對(duì)妊娠期女性處方時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。 哺乳 　　無索利那新在人乳中分泌的數(shù)據(jù)。在小鼠的乳汁中可檢測(cè)到索利那新和/或其代謝物，引起新生幼仔劑量依賴性的發(fā)育停滯。因此，哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。 兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。因此，兒童不應(yīng)使用本品。 老年用藥：不需要根據(jù)年齡進(jìn)行劑量調(diào)整。在老年（65～80歲）志愿者中進(jìn)行的琥珀酸索利那新隨機(jī)、安慰劑對(duì)照、雙盲、多劑量研

1．泌尿生殖系統(tǒng)感染，包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或?qū)m頸炎（包括產(chǎn)酶株所致者）。 2．呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部。

用于膀胱過度活動(dòng)癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。

1胃腸道反應(yīng)：腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。2中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。3過敏反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。光敏反應(yīng)較少見。4偶可發(fā)生（1）癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識(shí)混亂、幻覺、震顫。（2）血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。（3）靜脈炎。（4）結(jié)晶尿，多見于高劑量應(yīng)用時(shí)。（5）關(guān)節(jié)疼痛。5少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過性。

藥理作用：索利那新是競(jìng)爭(zhēng)性毒蕈堿受體拮抗劑，對(duì)膀胱的選擇性高于唾液腺。毒蕈堿M3受體在一些主要由膽堿能介導(dǎo)的功能中起著重要作用，包括收縮膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。琥珀酸索利那新通過阻滯膀胱平滑肌的毒蕈堿M3受體來抑制逼尿肌的過度活動(dòng)，從而緩解膀胱過度活動(dòng)癥伴隨的急迫性尿失禁，尿急和尿頻癥狀。 　　毒理研究：常規(guī)的安全藥理學(xué)研究、重復(fù)給藥毒性研究、遺傳毒性研究、致癌性研究和生殖毒性研究獲得的臨床前安全性數(shù)據(jù)顯示人類使用沒有特殊危險(xiǎn)。

1腎功能不全者應(yīng)減量或者延長(zhǎng)給藥間期，重度腎功能不全者慎用。2有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應(yīng)慎用。3喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)（發(fā)生率<0.1％）。在接受本品治療時(shí)應(yīng)避免過度陽(yáng)光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷應(yīng)停用本品。4若發(fā)生過敏，應(yīng)立即停藥，并根據(jù)臨床具體情況而采取以下藥物或方法治療：腎上腺素及其它搶救措施，包括吸氧、靜脈輸液、抗組織胺藥、皮質(zhì)類固醇等。5此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報(bào)告，故如有上述癥狀發(fā)生時(shí)須立即停藥并休息，嚴(yán)禁運(yùn)動(dòng)，直到癥狀消失。6若過量服用，應(yīng)清除患者胃內(nèi)容物，維持適當(dāng)補(bǔ)液，并進(jìn)行臨床觀察。7左氧氟沙星無法通過血液透析或腹膜透析被有效地排除。8藥物相互作用：本品與含鎂或鋁之抗酸劑、硫糖鋁、金屬陽(yáng)離子（如鐵）、含鋅的多種維生素制劑等藥物同時(shí)使用時(shí)將干擾胃腸道對(duì)本品的吸收，使該藥在各系統(tǒng)內(nèi)的濃度明顯降低。因而，服用上述藥物的時(shí)間應(yīng)該在使用本品前或后至少2小時(shí)。避免與茶堿同時(shí)使用。如需同時(shí)應(yīng)用，應(yīng)監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃度，據(jù)以調(diào)整劑量。與華法令或其衍生物同時(shí)應(yīng)用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間或其他凝血試驗(yàn)。與非甾體類消炎藥物同時(shí)應(yīng)用，有引發(fā)抽搐的可能。與口服降血糖藥同時(shí)使用時(shí)可能引起血糖失調(diào)包括高血糖及低血糖，因此用藥過程中應(yīng)監(jiān)測(cè)血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時(shí)應(yīng)立即停用本品，并給予適當(dāng)處理。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

使用本品治療前應(yīng)確認(rèn)引起尿頻的其它原因（心力衰竭或腎臟疾?。?。若存在尿道感染，應(yīng)開始適當(dāng)?shù)目咕委煛?　　下列患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用： 　　－ 明顯的下尿道梗阻，有尿潴留的風(fēng)險(xiǎn)； 　　－ 胃腸道梗阻性疾??；有胃腸蠕動(dòng)減弱的危險(xiǎn) ； 　?。?嚴(yán)重腎功能障礙（肌酐清除率≤30 mL/min ；參見[用法用量]和[藥代動(dòng)力學(xué)]），這些患者用藥時(shí)劑量不超過5 mg每日1次； 　?。?中度肝功能障礙（Child-Pugh評(píng)分7-9分 ；參見[用法用量]和[藥代動(dòng)力學(xué)]），這些患者用藥時(shí)劑量不超過5 mg每日1次； 　?。?同時(shí)使用酮康唑等強(qiáng)力細(xì)胞色素P450 3A4抑制劑；參見[用法用量]和[藥物相互作用]； 　?。?食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的藥物（例如二磷酸鹽化合物）； 　　－ 自主神經(jīng)疾病。 　　神經(jīng)原性逼尿肌過度活動(dòng)患者的用藥安全性和有效性尚未確立。 　　遺傳性半乳糖不耐癥、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不應(yīng)使用本品。 　　最早可在服藥4周后確定本品的最大療效。 　　對(duì)駕駛和操作機(jī)械的影響：像其它抗膽堿能藥物一樣，索利那新可能引起視力模糊、嗜睡和疲