聚甲酚磺醛溶液

注射用醋酸曲普瑞林

?本品主要成份為聚甲酚磺醛。 ?化學名稱:亞甲基二(羥基甲基苯磺酸)聚合物 ?分子式:[C8H8O4S]n ?分子量:(200.212)n

曲普瑞林Triptorelin〔Ⅰ〕(色氨瑞林，Decapeptyl)

Takeda GmbH

進口藥品注冊證號H20140836

H20130797

1.婦科：用于治療宮頸糜爛、宮頸炎、各類陰道感染（如細菌、滴蟲和霉菌引起的白帶增多）、外陰瘙癢、及使用子宮托造成的壓迫性潰瘍、宮頸息肉切除或切片檢查后的止血,尖銳濕疣及加速電凝治療后的傷口愈合；還可用于乳腺炎的預防（乳頭皸裂的燒灼） 2.外科與皮膚科：用于皮膚傷口與病變的局部治療（如燒傷、肢體潰瘍、褥瘡、慢性炎癥等）,能夠加速壞死組織的脫落,止血和促進愈合過程及用于尖銳濕疣的治療。 3.耳鼻喉科：用于治療口腔粘膜和齒齦的炎癥、口腔潰瘍及扁桃體切除后的止血。

激素依賴性前列腺癌、子宮內膜異位癥及子宮肌瘤等，也可用于體外受精術。

1.婦科：用于陰道沖洗時,聚甲酚磺醛溶液應按1：5的比例以水稀釋,而用于局部涂抹...

治療期間密切監測性激素血清水平。1.控釋劑：肌內注射3.75mg/4周，婦女治療期不超過6個月。2.注射劑：開始500(g/次，1次/日，皮下注射，連續7日，然后以每日100μg/次皮下注射維持。3.體外授精術500μg/次/日皮下注射，7-10天后用100μg/次/天。

用藥初期，極個別病例會會產生局部刺激癥狀，但會很快消失，少有肛門下墜感，當治療口腔病變時，請注意其高酸性可能損傷牙釉質。

對GnRH，GnRH類似物或藥品任何一種成分過敏者禁用。妊娠，如有疑問請詢問您的醫生。

孕婦及哺乳期婦女用藥：） 孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕期間，特別是妊娠晚期，任何宮頸內治療均應避免，宮頸外和陰道燒灼只有在極特殊的情況下方可進行。聚甲酚磺醛亦不例外，此時應充分考慮藥物對母嬰的潛在危害，盡管動物試驗表明此藥無任何致畸作用，但人體試驗的結果尚未獲得，人們還不清楚哺乳期婦女的乳汁內是否會含有此藥的活性成份。 兒童用藥：尚缺乏本品對兒童用藥的有效性和安全性研究資料。 老年用藥：尚缺乏本品對老年患者用藥的有效性和安全性研究資料。

1.婦科：用于治療宮頸糜爛、宮頸炎、各類陰道感染（如細菌、滴蟲和霉菌引起的白帶增多）、外陰瘙癢、及使用子宮托造成的壓迫性潰瘍、宮頸息肉切除或切片檢查后的止血,尖銳濕疣及加速電凝治療后的傷口愈合；還可用于乳腺炎的預防（乳頭皸裂的燒灼） 2.外科與皮膚科：用于皮膚傷口與病變的局部治療（如燒傷、肢體潰瘍、褥瘡、慢性炎癥等）,能夠加速壞死組織的脫落,止血和促進愈合過程及用于尖銳濕疣的治療。 3.耳鼻喉科：用于治療口腔粘膜和齒齦的炎癥、口腔潰瘍及扁桃體切除后的止血。

激素依賴性前列腺癌、子宮內膜異位癥及子宮肌瘤等，也可用于體外受精術。

1.藥理作用：聚甲酚磺醛是由亞甲基連接的m-甲酚磺 酸聚合物，其鏈長短不一。本品溶液的PH為0.6， 經1:200稀釋后PH 升至2.0。 作用與作用機制：抗細菌、真菌和原蟲感染；選擇性地作用于壞死組織和柱狀上皮并使之變 性、脫落，但對正常鱗狀上皮無作用；通過使血漿蛋白凝固和顯著的刺激血管收縮而 起到止血作用。 聚甲酚磺醛具有廣譜的抗菌作用，包括革蘭氏陽 性菌、革蘭氏陰性菌和某些真菌，尤其值得一提的是對加那氏菌、厭氧菌和滴蟲有效。 2.毒理研究： 50多年的臨床經驗證明。聚甲酚醛局部使用無毒性。 急性毒性：小鼠的LD50及靜脈給藥后為360mg/kg口服給藥后為2400mg/kg;大鼠的LD50靜脈和口服給藥分別為400mg/kg和3500mg/kg。小鼠的LD50為人類治療劑量的200倍，大鼠的LD50為人類治療劑量的300倍。 慢性毒性：對大鼠和狗分別以人類治療劑量的40倍和9倍給藥3個月，未發現相關的毒性作用。對大鼠祛毛的背部做聚甲酚磺醛皮膚耐受試驗。在14天觀察中的前10天使用不同濃度的聚甲酚磺醛（4％，11％和36％）涂抹，只引起一過性的皮膚發紅，最多持續到第三次涂抹就會消失

曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽，是天然GnRH(促性腺激素釋放激素)的類似物。動物研究和人體研究表明，初始刺激后，長期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，從而抑制睪丸和卵巢的功能。對動物進行的進一步研究提示另一作用機制：通過降低外周GnRH受體的敏感性產生直接性腺抑制作用。前列腺癌注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，進而血睪酮水平升高;繼續用藥2～3周，血LH和FSH水平降低，進而血睪酮降至去勢水平。同時，治療初期酸性磷酸酶一過性增高。治療可使癥狀有所改善。性早熟在兩性，曲普瑞林均可抑制垂體促性腺激素的分泌亢進，表現為雌二醇或睪酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年齡/骨齡比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起陰道的少量出血，需要使用醋酸甲羥孕酮或環丙孕酮醋酸酯治療。子宮內膜異位癥曲普瑞林持續用藥可抑制雌二醇的分泌，從而使異位的子宮內膜組織處于休息狀態。不孕癥曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。這一治療確保抑制LH峰值，從而提高卵泡生成的質量，增加卵泡數量。子宮肌瘤研究表明某些子宮肌瘤的體積明顯縮小，在治療第3個月時最明顯。大多數患者在治療第1個月后出現閉經，需糾正因月經過多或子宮出血造成的貧血。動物毒理研究未顯示該藥物分子具有任何特殊毒性。觀察到的作用與藥品對內分泌系統的藥理特性有關。用藥后40～45天吸收完全。

1.本品可促進壞死組織從病灶處脫落，有時甚至是大片脫落，此時亦無需驚恐。這是聚甲酚磺 醛作用所致。脫落組織應予清除，以免發生刺 激。 2 治療期間避免性交，不要使用刺激性肥皂清洗 患處。 3.行經時應停止用藥。 4.注意防止本品與眼部接觸！如果眼部與本品接 觸，必須立即用水徹底沖洗；如有必要，請咨 詢眼科醫生。 5.如果棉織物及皮革與本品接觸后，必須在制劑 未干前立即用水洗凈。所有治療用具使用后均 應在水中浸泡（可含1-2%的碳酸氫鈉）。 6.本品不能吞咽，如果發生誤吞，必須立即飲用 大量水，并咨詢醫生。 7.使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良 反應，請咨詢醫生。 8.同時使用其他藥品，請告知醫生。 9.避免兒童接觸。

男性：前列腺癌治療開始時，極少數病例有單發的一過性的臨床癥狀加重(尤其是骨痛)。在治療的最初數周應給予密切的醫療監護，尤其對于那些有尿路梗阻和椎骨轉移的患者(參見ldquo;不良反應rdquo;)。同理，對有脊髓壓迫癥狀的患者也應給予密切的醫療監護。治療初期可觀察到酸性磷酸酶一過性增高。有必要定期檢查血睪酮水平，不應高于1ng/ml。女性：在醫生給患者開藥前，應確認患者沒有懷孕。女性不孕癥對于一些敏感的患者，尤其多囊卵巢疾病的患者，當聯合使用促性腺激素時，注射曲普瑞林引起卵泡增多。曲普瑞林與促性腺激素聯合使用時，不同患者的卵巢對同一劑量的藥物有不同的反應。對于某些病例，同一患者在不同的周期其卵巢反應也不同。誘導排卵應在嚴格的、定期的生物檢測和臨床檢查下進行：血漿雌激素快速定量和超聲檢查(參見ldquo;不良反應rdquo;)。當卵巢反應過度時，建議停止注射促性腺激素，以終止刺激周期。子宮內膜異位癥和手術前子宮肌瘤的治療每4周定期使用1支，通常引起低促性腺素性閉經。1個月治療后子宮出血屬于異常;應核實血漿雌二醇水平，如果低于50pg/ml，需檢查可能伴有的器質性病變。停止治療后，卵巢功能恢復，最后一次注射后平均58天出現排卵，平均70天后出現第一次月經。應注意在最后一次注射的一個半月之后采取避孕措施。