丙硫氧嘧啶片

鹽酸吡格列酮片

本品主要成份為：丙基硫氧嘧啶。 化學名稱：6-丙基-2-硫代-2,3-二氫-4（1H）嘧啶酮。 分子式：C7H10N2OS 分子量：170.24

本品主要成份為鹽酸吡格列酮， ?化學名稱：5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽， ?分子式：C19H20N2O3SHCl ?分子量：392.90

三門峽賽諾維制藥有限公司

北京太洋藥業有限公司

國藥準字H41021354

國藥準字H20063525

適用于各種類型的甲狀腺功能亢進癥，尤其適用于：①病情較輕，甲狀腺輕至中度腫大患者；②青少年及兒童、老年患者；③甲狀腺手術后復發，又不適于放射性131I治療者；④手術前準備；⑤作為131I放療的輔助治療。

本品對于Ⅱ型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲類藥物、二甲雙胍或胰島素合用。Ⅱ型糖尿病的控制還應包括營養咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在Ⅱ型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

用于治療成人甲狀腺功能亢進癥，開始劑量一般為每天300mg(6片)，視病情輕重介于150～400mg(3～8片)，分次口服，一日最大量600mg(12片)。病情控制后逐漸減量，維持量每天1~3片(50～150mg)，視病情調整；小兒開始劑量每日按體重4mg/kg，分次口服，維持量酌減。

，最大推薦劑量)。? 肝功能不全：與正常對照相比，肝功能不全(Child-Pug...

嚴重肝功能損害、白細胞嚴重缺乏、對硫脲類藥物過敏者禁用。

在世界范圍內的臨床試驗中，超過3700名Ⅱ型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國進行的臨床試驗中，超過2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療，超過1100名病人療程達6個月或以上，超過450名病人療程達1年或更久。鹽酸吡格列酮與磺脲類藥物(N＝373）、二甲雙胍(N＝168）或胰島素(N=379）合用時，臨床不良反應類型與鹽酸吡格列酮單藥治療相仿，唯一例外是與胰島素合用時，水腫發生率增加（吡格列酮:15%，安慰劑:7％）。由于不良反應（除高糖血癥外）退出臨床試驗的發生率，安慰劑組（2.8%）與鹽酸吡格列酮組（3.3%）相仿。與磺脲類藥物或胰島素合用時，曾有病人出現輕至中度低血糖。與一種磺脲類藥物合用時，安慰劑組病人低血糖發生率為1％，鹽酸吡格列酮組為2％。與胰島素合用時，安慰劑組病人低血糖發生率為5%，15毫克鹽酸吡格列酮組為8%，30毫克鹽酸吡格列酮組為15％（參見

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠類型C。在器官發生過程中，大鼠口服80毫克／千克，兔口服160毫克／千克（基于毫克／米2，分別約為人最大推薦口服劑量的17倍和40倍），未見吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達30毫克／千克／日和以上（基于毫克／米2，約相當于10倍人最大推薦口服劑量）時，可觀察到過期產和胚胎毒性（表現為種植后流產增加，發育延遲和出生體重下降）。在大鼠的后代中，未見功能性或行為毒性。兔口服劑量達160毫克／千克（基于毫克／米2，約相當于人最大推薦口服劑量的40倍）時，可觀察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺

適用于各種類型的甲狀腺功能亢進癥，尤其適用于：①病情較輕，甲狀腺輕至中度腫大患者；②青少年及兒童、老年患者；③甲狀腺手術后復發，又不適于放射性131I治療者；④手術前準備；⑤作為131I放療的輔助治療。

本品對于Ⅱ型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲類藥物、二甲雙胍或胰島素合用。Ⅱ型糖尿病的控制還應包括營養咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在Ⅱ型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

常見有頭痛、眩暈，關節痛，唾液腺和淋巴結腫大以及胃腸道反應；也有皮疹、藥熱等過敏反應，有的皮疹可發展為剝落性皮炎。個別病人可致黃疸和中毒性肝炎。最嚴重的不良反應為粒細胞缺乏癥，故用藥期間應定期檢查血象，白細胞數低于4×109/L或中性粒細胞低于1.5×109/L時，應按醫囑停用或調整用藥。

1.藥理作用 本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥， 為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體(PPAR)的激動劑，通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的...? 本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥， 為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體(PPAR)的激動劑，通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPAR核受體，從而調節胰島素應答基因的轉錄，控制血糖的生成、轉運和利用。 2.毒理研究 重復給藥毒性：小鼠(100mg/kg)、大鼠(≥4mg/kg)和犬(3mg/kg)經口重復給予本品(按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的11、12倍)，均發現心臟增大。在大鼠經口給藥1年的試驗...? 重復給藥毒性：小鼠(100mg/kg)、大鼠(≥4mg/kg)和犬(3mg/kg)經口重復給予本品(按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的11、12倍)，均發現心臟增大。在大鼠經口給藥1年的試驗中，160mg/kg/日（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的35倍）組

1.應定期檢查血象及肝功能。 2.對診斷的干擾：可使凝血酶原時間延長，AST、ALT、ALP、Bil升高。 3.外周血白細胞偏低、肝功能異常患者慎用。

，對肝臟的影響)。? 老年人：與年輕人比，健康老年人吡格列酮和總吡格列酮的血清峰濃度無明顯變化，AUC值略高，最終半衰期略長。這些變化沒有重要的臨床意義。? 兒童：尚無兒童的藥代動力學數據。? 性別：女性中，平均Cmax和AUC值增加20%到60%。無論單藥，還是與磺脲類藥物、二甲雙胍或胰島素合用，在男性和女性中，鹽酸吡格列酮均可改善血糖控制，在對照臨床試驗中，糖化血紅蛋白，即血紅蛋白A1c(HbA1c)基線濃度的降低，女性比男性大一些(HbA1c均值的差別平均為0.5%)。為達到良好血糖控制，治療應個體化，但無須僅就性別差別而進行劑量調整。? 種族：尚未獲得不同種族的藥代動力學數據。