醋酸去氨加壓素片

西羅莫司片

醋酸去氨加壓素 。 ?化學名稱：1-去氨基-8-D-精氨酸加壓素醋酸鹽。 ?分子式：C46H64N14O12S2·XC2H4O2 ?分子量：1129.35·X60.02?

本品主要成份為西羅莫司。

海南中和藥業股份有限公司 ?

Pfizer Ireland Pharmaceuticals

國藥準字H20103403

注冊證號H20130698

?1.本品用于治療中樞性尿崩癥。服用本品后可減少尿液排出，增加尿滲透壓，減低血漿滲透壓，從而減少尿頻和夜尿。 ?2.本品用于治療6歲或以上患者的夜間遺尿癥。?

雷帕鳴?適用于13歲或以上的接受腎移植的患者，預防器官排斥。建議雷帕鳴?與環孢素和皮質類固醇聯合使用。推薦對所有接受西羅莫司治療的患者進行治療藥物血藥濃度監測。

劑量因人而異，應區分調整。 治療中樞性尿崩癥：一般成人和兒童的初始適宜劑量為為每...

詳見說明書。

使用醋酸去氨加壓素時若不限制飲水可能會引起水潴留/低鈉血癥，有/無伴隨以下跡象和癥狀（頭痛、惡心/嘔吐、血清鈉降低、體重增加，更嚴重者可引起抽搐）。治療夜間遺尿癥和尿崩癥時，常見的不良反應有頭疼、腹痛和惡心；罕見皮膚過敏反應、低鈉血癥和情緒障礙；僅有個別全身過敏反應的報道。?

章節中所列舉的相一致。 對所有服用過量的病例，均應采取一般性支持治療措施。根據西羅莫司水溶性差而與紅細胞結合率高的特點，可以預計透析不能有效地排出本藥。小鼠和大鼠的急性口服致死劑量超過 800 mg/kg。

孕婦及哺乳期婦女用藥：? 1.孕婦：有限的數據（對53例患尿崩癥的孕婦進行的研究）證實，醋酸去氨加壓素對孕婦及胎兒/新生兒的健康沒有影響。 至今仍沒有其他相關的流行病學數據。對實驗動物的研究，不能證明藥物對孕婦、胚胎/胎兒形成、分娩和產后階段具有直接或間接影響。因此孕婦慎用。 2.哺乳期婦女：經鼻腔給予高劑量醋酸去氨加壓素（300微克）后測試母乳，顯示醋酸去氨加壓素可分泌至乳汁，但嬰兒從乳汁吸收的量很少，且低于影響利尿作用所需的量。尚不明確重復給藥后醋酸去氨加壓素是否在乳汁中蓄積。? 兒童用藥：醋酸去氨加

孕婦及哺乳期婦女用藥：詳見說明書。 兒童用藥：雷帕鳴?用于13 歲以下兒童患者的安全性和療效尚未確定。 已經在 13歲及以上低至中度免疫風險的兒童中進行了西羅莫司片劑和口服液的安全性及有效性的研究。在這類 13歲及以上兒童人群中使用西羅莫司片劑和口服液已經得到充分的、對照良好的成人服用西羅莫司口服溶液的臨床試驗支持。這些試驗中特別對兒童移植患者的藥代動力學數據進行了分析（見 老年用藥：在雷帕鳴?的臨床試驗中，未包括足夠數量的 65歲及以上的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。西羅

?1.本品用于治療中樞性尿崩癥。服用本品后可減少尿液排出，增加尿滲透壓，減低血漿滲透壓，從而減少尿頻和夜尿。 ?2.本品用于治療6歲或以上患者的夜間遺尿癥。?

雷帕鳴?適用于13歲或以上的接受腎移植的患者，預防器官排斥。建議雷帕鳴?與環孢素和皮質類固醇聯合使用。推薦對所有接受西羅莫司治療的患者進行治療藥物血藥濃度監測。

該藥含醋酸去氨加壓素，與天然激素精氨酸加壓素的結構類似。它與精氨酸加壓素的區別，主要是對1-半胱氨酸作脫氨基處理和以8-D精氨酸取代8-L-精氨酸。這些結構改變后，使臨床劑量的醋酸去氨加壓素的作用時間延長，而不產生加壓的副作用。 毒性：若大量飲水，即使使用普通劑量也會引起水中毒。劑量范圍從0.3微克/千克（靜脈注射給藥）到2.4微克/千克（鼻腔內給藥），曾導致成人和兒童出現低鈉血癥和抽搐；另一方面，對5月齡嬰兒鼻腔給藥40微克或5歲兒童鼻腔給藥80微克，均沒有影響。對新生嬰兒腸外給藥4微克，出現少尿癥狀和體重增加。 臨床前安全性資料：?醋酸去氨加壓素的安全性監測過程和安全性概要未有異常發現。 ?

詳見說明書。

1.急迫性尿失禁患者、器官病變導致的尿頻或多尿患者（如良性前列腺增生、尿道感染、膀胱結石/膀胱癌）；煩渴和糖尿病患者不適合用本品治療。 2.醋酸去氨加壓素片用于治療夜遺尿時，應在服藥前l小時和服藥后8小時限制飲水。若治療時未嚴格控制飲水將出現水潴留和/或低鈉血癥及其并發癥狀（頭疼、惡心/嘔吐和體重增加，更嚴重者可引起抽搐），此時應終止治療直到患者完全康復。 3.老年人、血鈉水平低和24小時尿量多（多于2.8-3.0升）的患者發生低鈉血癥危險性較高。 4.在以下情況下，應嚴格控制飲水并監測患者血鈉水平：與已知可導致抗利尿激素分泌異常綜合征（SIADH）的藥物。（如：三環類抗抑郁劑、選擇性血清素再攝取抑制劑、氯丙嗪、卡馬西平）合用時，與非甾體抗炎藥（NSAIDs）合用時。 5.治療期間，出現體液和/或電解質失衡急性并發癥（如：全身感染、發燒和腸胃炎）時，應立即停止治療。

詳見說明書。