石藥集團高血壓創新藥馬來酸左氨氯地平片在美獲批上市

石藥集團發布公告，公司自主研發的創新藥馬來酸左氨氯地平片（英文商品名：CONJUPRI）通過美國食藥監局（FDA）新藥上市申請（NDA），用于治療高血壓。此為中國藥企率先向FDA遞交新藥上市申請并經過FDA正常審批途徑，首個獲得FDA完全批準的中國本土創新藥，也是我國第一個在美上市的高血壓新藥。

高血壓是常見的心血管疾病，全球范圍內對高血壓的關注和不斷擴充的市場容量，使以高血壓為首的慢病正在成為當前疾病領域的一大主賽道。據QYResearch數據顯示，2010年全球抗高血壓藥品規模達到300億美元，2016年達到323億美元，年復合增速為1.2%。預計到2022年，全球抗高血壓藥物的市場規模將達350億美元。

目前國際上常用藥物主要有CCB（鈣通道拮抗劑）、ACEI（血管緊張素轉換酶抑制劑）、ARB（血管緊張素受體拮抗劑）、利尿劑、β-受體阻滯劑。氨氯地平是第三代鈣通道拮抗劑，原研藥是1992年輝瑞研發的 苯磺酸氨氯地平片 （中文商品名“ 絡活喜 ”）。在國際上，抗高血壓藥物市場仍以外資企業為主。以氨氯地平類藥物為例，2018年，中國公立醫療機構終端氨氯地平類藥物銷售額為63.76億元，輝瑞的“絡活喜”以一對多，在2013年-2018年始終以超過五成的市場份額穩居國內市場第一。

石藥集團自主研發的馬來酸左氨氯地平片是用于治療高血壓的純化（S）-氨氯地平，主要通過阻斷血管平滑肌細胞上的鈣離子通道，發揮擴張血管、降低血壓的作用，其抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌從而降壓。2003年，該藥以“玄寧”的商品名在國內上市，積累了大量的臨床數據，其“腦卒中患者血壓強化干預試驗（IBIS）”、“中國急性缺血性腦卒中降壓試驗Ⅱ”兩項研究進入國家“十三五”課題。

石藥集團表示，馬來酸左氨氯地平片在美國的臨床開發是依據中國的安全及療效數據，以及顯示左氨氯地平片比氨氯地平片有較少不良反應的數據。

2013年-2017年，國家十二五重大新藥科技重大專項LEADER研究——“馬來酸左氨氯地平片與苯磺酸氨氯地平片（原研藥）在高血壓治療中的比較效果”研究結果顯示，馬來酸左氨氯地平片一半劑量的降壓療效與苯磺酸氨氯地平片相當。馬來酸左氨氯地平片的血壓控制率為94.24%，苯磺酸氨氯地平片為91.35%；對高血壓患者心腦血管復合終點事件的預防能力相當，馬來酸左氨氯地平片復合心腦血管累計發生率為4.57%，苯磺酸氨氯地平片為5.04%，但是對于既往有腦卒中、糖尿病的高血壓患者，馬來酸左氨氯地平片預防心腦血管事件能力有更強的傾向。在不良反應方面，馬來酸左氨氯地平片明顯優于苯磺酸氨氯地平片，尤其是水腫及頭痛方面表現更加突出，馬來酸左氨氯地平片水腫發生率為1.1%，頭痛發生率為0.7%；苯磺酸氨氯地平片（進口）水腫發生率為2.8%，頭痛發生率為1.1%。

石藥集團認為，FDA的批準使集團可以在美國推廣銷售CONJUPRI，亦有助于在世界其他地區的推廣銷售。作為FDA批準的首個左氨氯地平片，CONJUPRI有資格成為具有相同活性成分藥物之參考制劑。