環孢素注射液

處方藥醫保

通用名稱：環孢素注射液

批準文號：國藥準字H20054367

功能主治：1、器官移植：由于存在過敏的風險，只有在不能口服（如剛剛術后）或是胃腸吸收受損的情況下才進行靜脈注射輸注本品。此類病人應盡可能快地轉向口服制劑（環孢素軟膠囊）的治療。預防腎、肝、心臟、心肺聯合、肺和胰腺移植的排斥反應；治療既往接受其它免疫抑制劑治療但出現排斥反應的患者。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

產品詳情

【通用名稱】：: 環孢素注射液

【藥品名稱】：: 環孢素注射液

【批準文號】：: 國藥準字H20054367

【用法用量】：: 1、用法：濃縮液應用生理鹽水或5％葡萄糖按1：20或1：100比例稀釋。然后緩慢靜脈輸入，時間應大約為2-6小時。一經稀釋，溶液必須于24小時內使用或遺棄。 2、操作建議：應使用玻璃輸注瓶。塑料瓶必須符合歐洲藥典關于血液制品用塑料容器規定，且不含PVC。輸注用濃縮液中包含的聚氧乙烯化蓖麻油能導致PVC中的鄰苯二甲酸酯剝離。瓶子和瓶塞應不含硅油和任何脂類物質。至于兒童不可觸及處。 3、劑量和用法：如下的建議劑量只作為指導原則。建議劑量為3-5mg/kg，約相當于口服劑量的1/3。對血中環胞素水平的日常監測至關重要，可應用單克隆抗體酶聯免疫法進行監測。所得結果作為決定不同個體病人所需獲得靶濃度的劑量的指導（查詢有關血液水平監測信息見預防節）。（1）器官移植：當環胞素與其它免疫抑制劑（如皮質類固醇，或作為3-4種藥物治療方案中的一種藥物）聯合應用時，應給予較小劑量（如靜脈輸注1-2mg/kg/天，然后口服3-6mg/kg/天）。病人應盡早進行口服環胞素的治療。（2）骨髓移植：第一次給藥應在移植前一天進行，最好為靜脈輸注3-5mg/kg/天。在術后的最初階段應每日注射該劑量，最多不超過2周。改為口服維持治療后，劑量約為12.5mg/kg/天。胃腸道失調吸收受損的病人可以繼續靜脈輸注。部分病人在停服環胞素后可出現GVHD。GVHD通常是由重建導致。

【生產企業】：: 北京雙鷺藥業股份有限公司

使用說明

環孢素注射液的作用與功效: 1、器官移植：由于存在過敏的風險，只有在不能口服（如剛剛術后）或是胃腸吸收受損的情況下才進行靜脈注射輸注本品。此類病人應盡可能快地轉向口服制劑（環孢素軟膠囊）的治療。預防腎、肝、心臟、心肺聯合、肺和胰腺移植的排斥反應；治療既往接受其它免疫抑制劑治療但出現排斥反應的患者。

環孢素注射液的用藥指導: 1、用法：濃縮液應用生理鹽水或5％葡萄糖按1：20或1：100比例稀釋。然后緩慢靜脈輸入，時間應大約為2-6小時。一經稀釋，溶液必須于24小時內使用或遺棄。 2、操作建議：應使用玻璃輸注瓶。塑料瓶必須符合歐洲藥典關于血液制品用塑料容器規定，且不含PVC。輸注用濃縮液中包含的聚氧乙烯化蓖麻油能導致PVC中的鄰苯二甲酸酯剝離。瓶子和瓶塞應不含硅油和任何脂類物質。至于兒童不可觸及處。 3、劑量和用法：如下的建議劑量只作為指導原則。建議劑量為3-5mg/kg，約相當于口服劑量的1/3。對血中環胞素水平的日常監測至關重要，可應用單克隆抗體酶聯免疫法進行監測。所得結果作為決定不同個體病人所需獲得靶濃度的劑量的指導（查詢有關血液水平監測信息見預防節）。（1）器官移植：當環胞素與其它免疫抑制劑（如皮質類固醇，或作為3-4種藥物治療方案中的一種藥物）聯合應用時，應給予較小劑量（如靜脈輸注1-2mg/kg/天，然后口服3-6mg/kg/天）。病人應盡早進行口服環胞素的治療。（2）骨髓移植：第一次給藥應在移植前一天進行，最好為靜脈輸注3-5mg/kg/天。在術后的最初階段應每日注射該劑量，最多不超過2周。改為口服維持治療后，劑量約為12.5mg/kg/天。胃腸道失調吸收受損的病人可以繼續靜脈輸注。部分病人在停服環胞素后可出現GVHD。GVHD通常是由重建導致。

環孢素注射液的副作用: 1、對環孢素或輔料中任何成份過敏（如對聚氧乙烯化蓖麻油具有高敏感性）者。 2、禁用于3歲以下兒童。 3、環抱素不能與他克莫司同時服用。 4、（其余參見說明書）。

環孢素注射液的注意事項: 1、只有對免疫抑制治療有經驗的、能夠進行必要監測的醫生才能處方本品。接受本品的移植病人應該在配備有必需的實驗室和醫療設備的中心進行治療。應給予所有對隨訪有用的預防準備。包括定期全面的體格檢查，測量血壓，以及左右安全指數的監控，尤其是血清肌酐（如下）。負責維持治療的醫生應該收集用于病人隨訪的所有相關信息。 2、除與腎上腺皮質激素連用外，本品不能與其他免疫抑制劑合用。雖然有時本品與硫唑嘌呤或其它免疫抑制劑合用，目的卻是通過其共同作用降低對腎臟功能的不良反應。若是這樣，就存在產生過度免疫抑制的風險。伴隨感染和形成淋巴瘤的可能性增加。 3、與其它免疫抑制劑相同，環孢素有增加發生淋巴瘤和其他惡性腫瘤的風險，尤其是皮膚的腫瘤。此種發生惡性腫瘤風險的增加與免疫抑制的程度和持續時間更加相關，與應用的是哪一個免疫抑制劑相關性不大。所以對一個包含多種免疫抑制劑的治療方案必須慎重，因為它可能導致致命的淋巴增生紊亂和實質器官腫瘤的發生，一部分報道為致死。 4、考慮到皮膚惡性病變的潛在危險。應該提醒使用本品的病人，應避免過度暴露在陽光下、不要同時接受紫外線B的照射或紫外線A光化學療法。 5、像病人應用其他免疫抑制劑一樣，使用環孢素的病人易于發生細菌、霉菌、寄生蟲和病毒的感染，且經常為機會致病菌。因為感染可能會致命的，所以應采取有效的預防與治療措施，特別是接受長期多種免疫抑制劑治療的病人。 6、應用本品治療的最初幾周內，一種常見的和潛在的嚴重并發癥是血清肌酐和尿素氮水平的增高。這些功能性改變是劑量依賴性和可逆的，當減少劑量時通常會轉為正常。部分長期治療的病人可能導致腎臟的結構改變（如間質性纖維化），這些改變必須與腎臟移植病人的慢性排斥反應區分開來。應用本品治療還可見劑量依賴性和可逆性的血清膽紅素增加，偶有肝臟酶水平的增加。要求定期對肝臟和腎功能指標進行檢查，必要時減少劑量。 7、對于老年病人，尤其應該注意監測腎功能。 8、當本品用于移植患者時，對環孢素血藥濃度進行常規監測是重要的安全措施。使用本品治療期間要定期監測血壓，如果出現高血壓，必須進行適當的抗高血壓治療。應優先使用不干擾環孢素藥代動力學的抗高血壓藥物，如依拉地平或硝苯地平。 9、有報道少數病例應用本品治療后導致輕微、可逆的血脂增加，因此在開始治療前和其后一個月應監測血脂水平。如有增加，應減少飲食中脂肪攝入，并可適當減少本品的劑量。 10、環孢素增加發生高血鉀的風險，特別是對于有腎功能不全的病人。在服用環孢素和同時服用保鉀利尿劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑、含有鉀的藥物及服用高鉀的食物的病人中要慎用（參見與其他藥物的相互作用）。在這種情況下，建議定期檢查血鉀水平。 11、環孢素因增加鎂的排出可導致癥狀性低鎂血癥，特別是在移植期間。在移植期間建議監測血鎂，特別是有神經癥狀時。如果確實需要，可以額外補充鎂。 12、對于高尿酸血癥的病人應特別注意。 13、在應用環孢素治療期間，接種的疫苗效力可能降低，并且應避免使用活疫苗。 14、環孢素與樂卡地平聯合應用時應注意觀察。 15、環孢素可能增加同服的P糖蛋白底物（Pgp）藥物如阿利吉侖的血液濃度。 16、濃縮輸注液中含有聚氧乙烯化蓖麻油，其已被報告會導致類過敏性反應，如面紅、胸廓上移、非心因性肺水腫、急性呼吸窘迫、呼吸困難和喘息、血壓改變和心動過速。因此，對于那些曾經接受含聚氧乙烯化蓖麻油藥物（如CremophorEL）靜脈注射或輸液的病人，或易發生高敏感性反應的病人應特別小心。所有接受靜脈輸注本品的病人均應在輸注后持續觀察至少30分鐘，此后應進行定期觀察。一旦出現過敏反應則應中斷輸注。床旁應準備腎上腺素（水性溶液1：1000）和氧氣。在輸注本品前通過預防性地應用抗組胺藥有可能防止類過敏性反應的發生。 17、因為環孢素注射液過敏反應的風險靜脈輸注只能用于不能口服吸收的患者。這些患者應盡可能快的轉到口服環孢素軟膠囊治療。 18、腎功能的監測：由于本品能夠損害腎功能，因此在治療前應至少測量兩次血漿肌酐值，從而建立一個可信賴的血清肌酐基線。在治療的前三個月，應該每2個星期進行一次血清肌酐的監測。此后，如果血清肌酐的水平在可接受的范圍內，或者保持穩定，可以考慮延長血清肌酐檢測的時間。 19、根據肌酐值進行劑量調整：如果在1次以上測定中血清肌酐始終比基線高30％以上，應考慮降低本品劑量的25-50％，如果血清肌酐增加50％，給藥劑量必須降低50％。即使患者檢查值仍然在實驗室正常范圍內，這些建議也適用。如果降低給藥劑量未能在4個星期內使血清肌酐水平降低，應終止本品治療。 20、環孢素治療期間的高血壓：如果在治療期間出現了高血壓，并且不能通過相應的降壓治療得到控制，應降低本品的給藥劑量或者終止本品治療。 21、淋巴細胞增生紊亂和實質器官腫瘤的早期檢查監測：同其他免疫抑制劑治療相同，使用本品可導致淋巴細胞增生紊亂和實質器官腫瘤的風險增加，尤其是皮膚，必須予以考慮。對于這些異常，長期使用本品的患者必須嚴密監測。如發現腫瘤前或腫瘤病變，應中止本品治療。 22、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）妊娠期：動物試驗已證明了大鼠和家兔的生殖毒性。在懷孕婦女中使用本品的經驗是有限的。在使用免疫抑制劑治療的孕婦移植患者中增加了早產的風險。觀察了最長達7年（最大約7歲）曾于胎兒期在子宮內暴露于環孢素（母親服用環孢素）的兒童，這些兒童的腎功能和血壓均正常，但觀察例數有限。然而，尚未在孕婦中進行充分的對照試驗，因此，在妊娠期間不應使用本品，除非能證明對母親的潛在利益大于對胎兒的潛在風險。（2）哺乳期：環孢素可進入乳汁。因此正在接受本品治療的母親不要哺乳。 23、兒童用藥：對于兒童，通常其使用的劑量及給藥方案與成人相同，盡管一些研究顯示兒童可以使用和耐受較成人更高的劑量。 24、老年用藥：環孢素在高齡患者的使用經驗是有限的，但在已有的研究中表明，其使用劑量與推薦劑量沒有差別。 25、藥物過量：（1）癥狀：少有本品急性藥物過量的經驗。然而，曾有報道，意外過量靜脈用于早產兒導致了嚴重的中毒癥狀。（2）治療：對于所有的藥物過量病例，應給予一般支持性、對癥治療。透析和活性炭血液吸附無法充分去除身體中的環孢素。