偉樂司(奈韋拉平膠囊)

處方藥非醫(yī)保

通用名稱：偉樂司(奈韋拉平膠囊)

批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20060675

生產(chǎn)企業(yè)：北京星昊醫(yī)藥股份有限公司

功能主治：本品適用于治療HIV-1（人類免疫缺陷病毒）感染，單用易產(chǎn)生耐藥性，應(yīng)與其他抗HIV-1藥物聯(lián)合用藥。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

【主要成分】：: ?本品主要成份為奈韋拉平。

【功能主治】：: 本品適用于治療HIV-1（人類免疫缺陷病毒）感染，單用易產(chǎn)生耐藥性，應(yīng)與其他抗HIV-1藥物聯(lián)合用藥。

【用法用量】：: 本品應(yīng)同時(shí)使用一種或一種以上的其它抗HIV-1藥物。 1、成人：口服，一次200mg，一日一次，連續(xù)14天（這一導(dǎo)入期的應(yīng)用可以降低皮疹的發(fā)生率）；之后改為一日兩次，一次200mg。 2、兒童患者：2個(gè)月到8歲（不含8歲）的兒童患者推薦口服劑量是用藥最初14天內(nèi)一天一次，每次4mg/kg；之后改為一天兩次，每次7mg/kg。8歲及8歲以上的兒童患者推薦劑量為最初14天內(nèi)，一天一次，每次4mg/kg；之后改為一天兩次，每次4mg/kg。 3、任何患者每天的總用藥量不能超過400mg。 4、應(yīng)告知患者按照處方劑量每日服用奈韋拉平的必要性。如果漏服藥物，患者應(yīng)該盡快服用下一次藥物，但不要加倍服用。 5、如果患者停用奈韋拉平超過七天，應(yīng)按照給藥的原則重新開始，即200mg藥物，每日一次連續(xù)14天，之后每次200mg，每日二次；兒童則根據(jù)年齡4或7mg/kg。

【藥品相互作用】：: 1、作用機(jī)制：奈韋拉平是人體免疫缺陷病毒（HIV-1）的非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NNRTI）。奈韋拉平與HIV-1的逆轉(zhuǎn)錄酶直接結(jié)合，并通過破壞該酶的催化位點(diǎn)來阻斷RNA依賴和DNA依賴的DNA聚核酶的活性。奈韋拉平不與底物或三磷酸核苷產(chǎn)生競爭。奈韋拉平對HIV-2病毒的逆轉(zhuǎn)錄酶及真核DNA聚核酶（如人類DNA聚核酶α、β、γ或δ）無抑制作用。 2、體外敏感性：體外HIV-1病毒對奈韋拉平的敏感性與人體內(nèi)奈韋拉平抑制HIV-1病毒復(fù)制能力的相關(guān)性尚未確立。奈韋拉平的體外抗病毒活性是通過外周血單核細(xì)胞、巨噬細(xì)胞、淋巴細(xì)胞來測定的。其對實(shí)驗(yàn)室及臨床分離的HIV-1的IC50（半數(shù)抑制濃度）范圍為10-100nM。細(xì)胞培養(yǎng)試驗(yàn)提示，奈韋拉平與齊多夫定、去羥肌苷、司他夫定、拉米夫定、沙奎那韋和茚地那韋聯(lián)合治療對HIV-1具有協(xié)同作用。 3、耐藥性：在體外試驗(yàn)中分離出了對奈韋拉平敏感性降低100-250倍的HIV-1株。基因分析顯示，基因突變出現(xiàn)在HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶基因上的第181和/或106位氨基酸位點(diǎn)上。 4、交叉耐藥性：體外已發(fā)現(xiàn)對非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制交叉耐藥快速出現(xiàn)的HIV菌株。關(guān)于非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制奈韋拉平與核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的交叉耐藥性的數(shù)據(jù)還有限。在4個(gè)患者體外測得齊多夫定耐藥分離株對奈韋拉平有敏感性；在6個(gè)患者體外測得奈韋拉平耐藥分離株對齊多夫定和去羥肌苷具有敏感性。由于作用酶的不同，奈韋拉平與HIV蛋白酶抑制劑出現(xiàn)交叉耐藥性的可能性不大。

【注意事項(xiàng)】：: 1、本品治療后的最初8周是很關(guān)鍵的階段，對患者情況需進(jìn)行嚴(yán)密的監(jiān)測，及時(shí)發(fā)現(xiàn)潛在的嚴(yán)重和威脅生命的皮膚反應(yīng)或嚴(yán)重的肝炎/肝衰竭。另外必須嚴(yán)格遵守劑量要求，尤其是在14天導(dǎo)入期時(shí)。對于監(jiān)測的頻率，有專家指出至少每月一次以上，特別在增加劑量之前及增加后2周。 2、對肝臟的影響：用奈韋拉平治療的患者中曾出現(xiàn)嚴(yán)重的、致命的肝臟毒性，包括急性及膽汁淤積性肝炎、肝壞死。嚴(yán)重的肝臟疾病大多發(fā)生于治療的前12周內(nèi)，但有一些患者在較遲出現(xiàn)。通常，在抗病毒治療開始時(shí)就出現(xiàn)ALT或AST水平升高，則抗病毒治療期間肝臟發(fā)生不良事件的危險(xiǎn)性就更高，應(yīng)用奈韋拉平治療亦如此。應(yīng)告知患者奈韋拉平主要的毒性作用是對肝臟的作用，因此在最初用藥的8周內(nèi)應(yīng)密切觀察該作用，監(jiān)測ALT和AST水平。在用藥間歇期間，也應(yīng)監(jiān)測肝功能。應(yīng)告知患者若出現(xiàn)肝炎的前驅(qū)癥狀，應(yīng)立即就醫(yī)。 3、皮膚反應(yīng)：應(yīng)用奈韋拉平治療的患者中曾出現(xiàn)嚴(yán)重的及致命的皮膚反應(yīng)，包括史蒂文斯-約翰遜綜合癥、表皮中毒性壞死溶解癥及以皮疹、全身癥狀、器官功能紊亂為特點(diǎn)的高敏反應(yīng)。如果患者出現(xiàn)單獨(dú)的皮疹應(yīng)嚴(yán)密觀察。對于產(chǎn)生嚴(yán)重皮疹或伴隨全身癥狀（如發(fā)燒、水腫、肌肉或關(guān)節(jié)痛、水泡、口腔損害、結(jié)膜炎或全身不適）的皮疹，包括史蒂文斯-約翰遜綜合癥、表皮中毒性壞死溶解癥的患者應(yīng)立即永久性停藥并進(jìn)行檢查。對伴有全身癥狀的高敏反應(yīng)的皮疹患者，包括肝炎、嗜酸性粒細(xì)胞增多、粒細(xì)胞缺乏、腎功能障礙或有其他內(nèi)臟受損跡象者，必須永久性停藥。應(yīng)告知皮疹是本品的主要毒性作用之一。因?qū)肫诳梢越档推ふ畹陌l(fā)生率，故此階段是必要的。若患者在導(dǎo)入期十四天內(nèi)出現(xiàn)皮疹，則患者的用藥劑量不再增加，直至皮疹消失。 4、在奈韋拉平治療的前14天內(nèi)同時(shí)服用強(qiáng)的松（40mg/天）不能降低與奈韋拉平相關(guān)的皮疹，并可增高在服用奈韋拉平最初6周內(nèi)皮疹的發(fā)生率。 5、婦女服用奈韋拉平不能再采用口服避孕藥及其他激素法進(jìn)行避孕。 6、患者應(yīng)知本品治療未顯示可減少HIV-1傳染給他人的危險(xiǎn)性。 7、本品不能治愈HIV-1感染；患者可能繼續(xù)出現(xiàn)艾滋病并發(fā)癥包括機(jī)會(huì)性感染，因此，患者仍需在醫(yī)生監(jiān)護(hù)下治療。 8、患者一定要按處方每天服藥，未經(jīng)醫(yī)生允許不能擅自調(diào)整劑量。若漏服藥物，應(yīng)盡快服用下一次藥物，無須加倍服用。奈韋拉平主要由肝臟代謝，由腎進(jìn)行代謝物的消除。因此肝、腎功能衰竭患者用藥時(shí)要特別注意。 9、當(dāng)奈韋拉平作為抗逆轉(zhuǎn)錄酶體系的一部分時(shí)，在開始用藥前應(yīng)對每一成分了解。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）孕婦：受孕大鼠和兔的生殖研究中未發(fā)現(xiàn)明顯致畸作用。當(dāng)大鼠在給藥劑量所產(chǎn)生的系統(tǒng)暴露量（以AUC計(jì)）高出臨床推薦劑量下人體系統(tǒng)暴露量的50%時(shí)，可見胎仔體重明顯下降，但對母體及胎仔發(fā)育無影響。對妊娠婦女缺乏合適的、對照的治療HIV-1感染的研究。僅在用藥潛在益處大于用藥可能造成的胎兒危害時(shí)，才考慮孕婦使用本品。（2）哺乳：從一項(xiàng)正在進(jìn)行中的藥代動(dòng)力學(xué)研究（ACTG250）的初步結(jié)果看，對于10位HIV-1感染的孕婦在分娩前平均5.8小時(shí)開始單次服用本品100mg或200mg，奈韋拉平能夠通過胎盤并存在于乳汁中。建議HIV感染母親不要給她們的嬰兒哺乳，以免產(chǎn)后傳染給嬰兒HIV。 11、兒童用藥：兒童的清除率比成人快，且隨年齡的增大而清除率降低。副作用與成人類似。 12、老年用藥：對55歲以上的HIV-1患者，奈韋拉平的藥代動(dòng)力學(xué)尚未評估。 13、藥物過量：奈韋拉平過量尚無已知解毒劑。有報(bào)道過量使用奈韋拉平劑量每日800-1800mg，連續(xù)15天，患者會(huì)出現(xiàn)浮腫、紅斑、乏力、發(fā)熱、頭痛、失眠、惡心、浸潤性肺炎、皮疹、眩暈、嘔吐及體重降低等癥狀。停藥后所有癥狀均好轉(zhuǎn)。

【不良反應(yīng)】：: 1、對奈韋拉平過敏者禁用。 2、對由于嚴(yán)重皮疹，皮疹伴全身癥狀，過敏反應(yīng)和奈韋拉平引起的肝炎而中斷奈韋拉平治療的患者不能重新服用。 3、在服用奈韋拉平期間，曾出現(xiàn)AST或ALT大于正常值上限5倍，重新服用奈韋拉平后迅速復(fù)發(fā)肝功能不正常的患者應(yīng)禁用。