注射用硫酸卷曲霉素

處方藥醫保

通用名稱：注射用硫酸卷曲霉素

批準文號：國藥準字H50020691

生產企業：重慶藥友制藥有限責任公司

功能主治：本品適用于肺結核病的二線治療藥物，經一線抗結核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇）治療失敗者，或對上述藥物中的一種或數種產生毒性作用或細菌耐藥時，本品可作為聯合用藥之一。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

【主要成分】：: 本品主要成分為硫酸卷曲霉素。

【功能主治】：: 本品適用于肺結核病的二線治療藥物，經一線抗結核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇）治療失敗者，或對上述藥物中的一種或數種產生毒性作用或細菌耐藥時，本品可作為聯合用藥之一。

【用法用量】：: 1、每日一次用藥，持續2-4個月，隨后改為每周用藥2-3次。 2、肌內注射：0.75-1g/日，一次給藥，臨用前加滅菌注射用水適量使溶解，深部肌肉注射。 3、靜脈滴注：每日1g（體重＜55kg，每日0.75g），一日一次。臨用前用氯化鈉注射液250ml稀釋后滴注，60滴/分鐘。每日總劑量不得超過20mg/kg。 4、或遵醫囑。

【藥品相互作用】：: 1、卷曲霉素對人結核分枝桿菌具有抑菌作用。卷曲霉素的抗菌作用機理尚不清楚。因其與紫霉素（VM）結構類似，有交叉耐藥，推測其作用機理與氨基糖甙類一樣，與結核菌核糖體結合而影響細菌蛋白質的合成，產生抑菌、殺菌作用。 2、體外抗菌試驗：國內報告，對結核菌H37RV菌株最低抑菌濃度為3.1-4.0μg/ml，亦有低至1.6μg/ml的。國外報告為3.13-6.25μg/ml。以>10μg/ml為耐藥界限，國內部分調查對卷曲霉素耐藥者極少，僅約0.8%-2.4%。對鏈霉素耐藥者卷曲霉素均敏感。一般認為卷曲霉素為產生耐藥較慢的抗結核藥之一，但單獨應用仍易耐藥。體外抑菌試驗顯示卷曲霉素對部分G+球菌如肺炎鏈球菌、乙型鏈球菌抑菌效果好，對部分G-桿菌主要是肺炎桿菌有效。對球菌作用較強。

【注意事項】：: 1、聽力減退、重癥肌無力、帕金森病、腎功能不全者慎用。 2、用藥期間應注意檢查：（1）聽力測定每周1-2次，最好作電測聽檢查，每月1次。（2）定期作前庭功能及腎功能測定。尤其是腎功能減退或第8對腦神經病變患者，每周1-2次，如血尿素氮30mg/100ml以上需減量或停藥。（3）肝功能測定，尤其與其他肝毒性抗結核藥合用時。（4）血鉀濃度測定：用藥前、治療中每月測定一次。 3、對診斷的干擾：酚磺酞及磺溴酞鈉排泄試驗的結果降低；血液尿素氮及非蛋白氮的測定值可能增高。 4、失水患者，由于血藥濃度增高，可能增加毒性反應。 5、本品單用時細菌可迅速產生耐藥，故本品只能與其他抗菌藥聯合用于結核病的治療。本品與卡那霉素、紫霉素有交叉耐藥性，但與其他抗結核藥無交叉耐藥性。 6、腎功能減退的患者按下表調整劑量：肌酐清除率/（ml/分鐘）/（ml/秒），劑量（按鹽基計算）。（1）≥110（1.84），按正常人用量。（2）100（1.67），每日1次，12.7mg/kg。（3）80（1.33），每日1次，10.4mg/kg。（4）60（1.00），每日1次，8.2mg/kg。（5）50（0.83），每日7mg/kg，或每48小時14mg/kg。（6）40（0.67），每日5.9mg/kg，或每48小時11.7mg/kg。（7）30（0.50），每日4.7mg/kg，或每48小時9.5mg/kg。（8）20（0.33），每日3.6mg/kg，或每48小時7.2mg/kg。（9）10（0.17），每日2.4mg/kg，或每48小時4.9mg/kg。（10）0（0），每日1.3mg/kg，或每48小時2.6mg/kg，或每72小時3.9mg/kg。 7、用藥2-3周后如病情好轉，仍需繼續用完整個療程。 8、注射本品時需作深部肌內注射，注射過淺可加重疼痛并發生無菌性膿腫。 9、使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請咨詢醫生。 10、同時使用其他藥品，請告知醫生。 11、請放置于兒童不能夠觸及的地方。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）本品可通過胎盤組織。動物實驗具致畸作用。孕婦禁用本品。（2）哺乳期婦女禁用本品，如確有指征應用時需停止授乳。 13、兒童用藥：尚不明確，但不推薦在兒童患者中使用本品。 14、老年用藥：（1）本品臨床資料尚不足以說明65歲及65歲以上的患者的安全性和有效性以確定他們與年輕患者對本品是否有不同的反應。由于老年人腎功能呈生理性減退，需根據腎功能調整劑量。（2）老年人群也更有可能患聽覺損傷，在用本品開始治療之前，應該進行聽力和前庭功能檢測，治療期間要定期檢測。 15、藥物過量：癥狀和體征：（1）本品注射給藥引發的腎毒性與血藥濃度-時間曲線下面積緊密相關。老年患者、腎功能異常或脫水患者，以及同時接受其他具腎毒性藥物治療的患者發生急性腎小管壞死的風險更高。（2）患者聽覺和第8對腦神經前庭損傷與其本身具腎功能異常或脫水及接受本品治療以及接受其他附加毒性藥物治療相關。患者可表現為頭暈、耳鳴、眩暈和高間聽敏度喪失。（3）快速靜脈滴注后可能會出現神經肌肉阻滯或呼吸麻痹。（4）文獻報道本品過量患者可表現為過低鉀血癥、低鈣血癥、低鎂血癥以及類似Bartter's綜合征的電解質紊亂。治療：（1）通暢患者氣道。密切監測患者生命體征、血氣、體液平衡、電解質及腎功能情況。可考慮用活性炭替代或者輔助胃排空。使用胃排空或活性炭的時候應注意保持患者氣道的通暢。腎功能不全的患者應注意補水使尿量維持在3-5mL/kg/h。（2）對于有明顯腎功能疾病的患者，血液透析用于清除本品。