鹽酸齊拉西酮膠囊

巴氯芬片

本品主要成分為氟哌啶醇.。化學名稱：1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羥基-1-哌啶基]-1-丁酮。分子式：C21H23ClFNO2分子量：375.87

巴氯芬片。

Pfizer Australia Pty Limited

Novartis Farma S.P.A.

注冊證號H20160411

注冊證號H20140326

本品適用于治療精神分裂癥。

適用于多發性硬化癥所引起的嚴重但可逆的肌肉痙攣。其他可能適用于：因感染，退行性病變，外傷或腫瘤引起的脊髓痙攣狀態。

初始治療:一次20mg，一日二次，餐時口服。視病情可逐漸增加到一次80mg、一日二次。為了確保最低有效劑量，在調整劑量前應仔細觀察患者用藥后的反應。劑量調整間隔一般應不少于2天，因為口服本品在1-3天內血藥濃度達到穩定狀態。維持治療:應定期評估并確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時間長短尚未確定，但在52周臨床試驗中，精神分裂癥患者持續使用齊拉西酮的有效劑量為:一次20－80mg，一日二次。在維持治療期間，應采用最低有效劑量，多數情況下，使用20mg齊拉西酮每日兩次即足夠。 特殊人群用藥:不同年齡、性別、種族人群，以及腎功能或者肝功能損傷的患者，一般均無需調整劑量。

推薦劑量：通常情況下，成年人服用巴氯芬的日最佳劑量為30-75mg，分3-5次服用。詳見說明書。

國外上市前臨床試驗報道了以下不良事件：詳見說明書。

不良反應主要發生于服藥初始階段(例如鎮靜嗜睡)，如果劑量增加過快，或大劑量服藥，就可能產生不良反應。不良反應多為暫時的，并且能通過降低劑量而減輕或消失。很少有需要停藥的嚴重不良反應發生。對有精神病史或腦血管病(如腦卒中)的患者，或對老年人，不良反應可能較重。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：只有當孕婦服藥的益處大于藥物對胎兒的潛在風險時，齊拉西酮才可用于妊娠女性。兒童用藥：兒童患者使用齊拉西酮的安全性和療效尚未評估。老年用藥：應降低起始劑量、緩慢調整劑量，并密切監測患者。

本品適用于治療精神分裂癥。

適用于多發性硬化癥所引起的嚴重但可逆的肌肉痙攣。其他可能適用于：因感染，退行性病變，外傷或腫瘤引起的脊髓痙攣狀態。

巴氯芬片是一種作用于脊髓部位的肌肉松馳劑。巴氯芬通過刺激GABAB受體，從而抑制興奮性氨基醛谷氨酸和天門冬氨酸的釋放，抑制脊髓內的單突觸反射和多突觸反射。巴氯芬對神經肌肉間的沖動傳遞沒有影響并具有鎮痛作用。對于與骨骼肌痙攣有關的神經性疾病，巴氯芬的臨床作用主要表現為緩解反射性肌肉痙攣以及顯著緩解痛性痙攣、自動癥和陣攣。巴氯芬能有效改善活動能力，方便日常生活、導管插入和物理治療。服用巴氯芬的間接作用還包括：預防和促進褥瘡的治愈、改善睡眠狀況（綠于痛性肌痙攣的消除），以及改善膀胱和肛門括約肌的功能。從而能夠顯著提高患者的生活質量。巴氯芬能刺激胃酸的分泌。

1.與癡呆有關的老年精神病患者死亡率增加。與安慰劑相比，與癡呆有關的老年精神病患者服用非典型抗精神病藥物后死亡率有增加的風險。齊拉西酮未批準用于治療癡呆相關的精神病（見警示語）。 2.齊拉西酮治療引起QTc 延長，比四種對照藥物（利培酮、奧氮平、喹硫平和氟哌啶醇）對QTc的影響長約9-14 毫秒，但是比硫利噠嗪約短14 毫秒。一些能延長QT/QTc 間期的藥物被認為與尖端扭轉型室性心律失常（torsade de pointes）的發生及猝死有關。QT/QTc 間期延長與尖端扭轉型室性心律失常的關系在QT/QTc 間期增加幅度較大時（增加幅度超過20 毫秒）比較明確，但是QT/QTc間期延長幅度較小時，也會增加尖端扭轉型室性心律失常的發生風險，或者在一些易感個體增強其發生的風險，比如有低鉀血癥、低鎂血癥或遺傳易感個體。盡管在上市前臨床研究中，患者服用推薦劑量齊拉西酮尚未出現尖端扭轉型室性心律失常（torsade de pointes），但因經驗太少，尚不能排除其潛在的風險。罕見上市后尖端扭轉型室性心律失常的報告（多重混淆因素并存的情況下）。與其他幾種抗精神病藥相比，齊拉西酮延長QTc 間

精神神經系統失調：對于患有精神疾病、精神分裂癥、抑郁癥或躁狂癥帕金森病，或意識模糊的患者，在使用巴氯芬治療時應該特別謹慎，并且需要對患者進行密切的監測，因為上述的這些病癥有可能會加重。 癲癇：對于癲癇患者也應特別注意，因為驚厥的發作閾值可能降低，并且已有個案報道由于停用巴氯芬或過量使用發生癲癇。應繼續足夠的抗驚厥治療并且對患者進行密切觀察。 其他：患有消化道潰瘍（包括有消化道潰瘍病史）、腦血管病、或呼吸、肝功能不全的患者，應慎用巴氯芬片。 腎功能不全：力奧來素可用于腎功能不全的患者。只有當利益遠大于風險時，才能用于腎衰竭晚期的患者。需要對這些患者進行嚴密的監測，用以迅速診斷早期的征兆和/或毒性癥狀（例如，嗜睡，倦怠）。 特別需要指出的是，力奧來素與其他會影響腎功能的藥品聯合應用時，應嚴密監測腎功能。并應調節力奧來素的日劑量，以預防巴氯芬的毒副作用。 除停用力奧來素治療外已有嚴重巴氯芬中毒的患者可以用不定期的血液透析進行治療。血液透析可以有效地去除體內的巴氯芬，減輕藥物過量的癥狀縮短患者的恢復期。 泌尿系統失調：對于神經功能障礙影響膀胱的排空，在服用巴氯芬片治療后可能會得到改善；但對已患