鹽酸美金剛緩釋膠囊

處方藥非醫(yī)保國(guó)產(chǎn)

通用名稱(chēng)：鹽酸美金剛緩釋膠囊

批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20203560

生產(chǎn)企業(yè)：成都苑東生物制藥股份有限公司

功能主治：治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

溫馨提示：外觀(guān)包裝僅供參考；請(qǐng)按藥品說(shuō)明書(shū)或者在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用。

【主要成分】：: 本品主要成份為鹽酸美金剛。

【功能主治】：: 治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

【用法用量】：: 推薦用法本品的有效劑量為28mg每日一次。本品推薦起始劑量為7mg每日一次。劑量應(yīng)按7mg的增量逐漸增加到28mg每日一次的維持劑量。劑量增加的最短推薦時(shí)間間隔為1周。只有在當(dāng)前劑量已被良好耐受時(shí)才可以進(jìn)行劑量的增加。最大推薦劑量為28mg每日一次。本品可與食物同時(shí)服用或不同時(shí)服用。本品應(yīng)整粒吞服，不應(yīng)被拆開(kāi)、咀嚼或碾碎服用。如果患者漏服單一劑量的本品，下一次不能服用雙倍劑量的藥品。下一服藥劑量應(yīng)按照計(jì)劃進(jìn)行。如果患者若干天未服用本品，則需要從低劑量開(kāi)始服用，并按上述步驟重新增加劑量。腎功能不全患者的劑量對(duì)于重度腎功能不全患者(基于Cockcroft-Gault公式，肌酐清除率為5-29mL/min)建議的維持劑量(和最大推薦劑量)為每日14mg。

【藥品相互作用】：: (1)使尿液呈堿性的藥物在堿性尿液(pH8)條件下，美金剛的清除大約會(huì)降低80%。因此，改變尿液的pH使其呈堿性條件，可導(dǎo)致藥物蓄積并可能增加不良反應(yīng)。飲食、藥物(如:碳酸酐酶抑制劑，碳酸氫鈉)和患者的臨床狀態(tài)(如:腎小管性酸中毒或嚴(yán)重尿路感染)都可改變尿液pH。因此，在這些條件下使用美金剛應(yīng)謹(jǐn)慎。(2)與其他天冬氨酸(NMDA)拮抗劑合用尚未對(duì)鹽酸美金剛緩釋膠囊與其他天冬氨酸拮抗劑(如:金剛烷胺、氯胺酮和右美沙芬)合并用藥進(jìn)行系統(tǒng)性評(píng)估，因此，聯(lián)合使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。(3)與膽堿酯酶抑制劑合用本品與乙酰膽堿酯酶(AChE)抑制劑鹽酸多奈哌齊合用，不會(huì)影響任一化合物的藥代動(dòng)力學(xué)。此外，美金剛不會(huì)影響多奈哌齊的AChE抑制作用。在一項(xiàng)為期24周的中度至重度阿爾茨海默病型癡呆患者對(duì)照臨床研究中，美金剛速釋制劑和多奈哌齊聯(lián)合使用與單用多奈哌齊觀(guān)察到的不良反應(yīng)是相似的。(4)美金剛對(duì)其他藥物代謝的影響采用CYP450酶標(biāo)記底物(CYP1A2，-2A6，-2C9，-2D6，-2E1，-3A4)的體外研究顯示:美金剛對(duì)這些酶具有較小的抑制作用。此外，體外研究表明:超過(guò)與療效相關(guān)的濃度，美金剛不會(huì)誘導(dǎo)細(xì)胞

【注意事項(xiàng)】：: 1. 請(qǐng)遵醫(yī)囑服用；2. 避免與酒精同服；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 肝腎功能不全者需調(diào)整劑量；5. 定期檢查肝腎功能。

【不良反應(yīng)】：: (1)臨床研究經(jīng)驗(yàn)在一項(xiàng)雙盲、安慰劑對(duì)照，鹽酸美金剛緩釋膠囊臨床療效評(píng)估研究中，總計(jì)納入676例中度至重度阿爾茨海默病型癡呆患者(鹽酸美金剛緩釋膠囊28mg/天劑量組341例，安慰劑對(duì)照組335例)，治療周期長(zhǎng)達(dá)24周。由于臨床研究是在廣泛的條件下進(jìn)行的，臨床研究中觀(guān)察到的不良反應(yīng)發(fā)生率不能直接與其它藥物的臨床研究中不良反應(yīng)發(fā)生率進(jìn)行對(duì)比，也不能反映實(shí)際使用中的不良反應(yīng)發(fā)生率。導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)：在鹽酸美金剛緩釋膠囊的安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，治療組和安慰劑對(duì)照組因不良反應(yīng)導(dǎo)致停藥的患者百分比分別為10%和6%。導(dǎo)致鹽酸美金剛緩釋膠囊組停藥最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是眩暈，患者百分比為1.5%。最常見(jiàn)不良反應(yīng)：在臨床試驗(yàn)中觀(guān)察到的最常見(jiàn)不良反應(yīng)為頭痛、腹瀉和眩暈。其最常見(jiàn)不良反應(yīng)的定義為:鹽酸美金剛緩釋膠囊組的不良反應(yīng)發(fā)生率>5%，且發(fā)生頻率高于安慰劑組。下表1列出了鹽酸美金剛緩釋膠囊組觀(guān)察到的不良反應(yīng)發(fā)生率2%，且發(fā)生率高于安慰劑組的不良反應(yīng)。（表1請(qǐng)?jiān)斂凑f(shuō)明書(shū)原件）癲癇：尚未在癲癇患者中進(jìn)行美金剛的系統(tǒng)性評(píng)價(jià)。在美金剛的臨床試驗(yàn)中，美金剛治療組患者的癲癇發(fā)生率為0.3%，安慰劑組患者的癲癇發(fā)生

【特殊人群用藥】：: 孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦風(fēng)險(xiǎn)總結(jié)目前沒(méi)有足夠數(shù)據(jù)說(shuō)明孕婦使用鹽酸美金剛緩釋膠囊時(shí)相關(guān)的發(fā)育風(fēng)險(xiǎn)。妊娠期給予母體毒性最小劑量美金剛的大鼠的后代中觀(guān)察到不良的發(fā)育影響(體重下降和骨骼骨化)。這些劑量比鹽酸美金剛緩釋膠囊每日推薦的最大劑量要高。在美國(guó)一般人群中，臨床公認(rèn)的懷孕中主要先天缺陷和流產(chǎn)的估計(jì)背景風(fēng)險(xiǎn)分別為2%~4%和15%~20%。對(duì)于適應(yīng)癥的人群，主要出生缺陷和流產(chǎn)的背景風(fēng)險(xiǎn)尚不清楚。數(shù)據(jù)：動(dòng)物數(shù)據(jù)在器官發(fā)育期間給大鼠口服美金剛(0、2、6或18mg/kg/天)導(dǎo)致在測(cè)試的最高劑量下胎兒骨骼骨化減少。較高的無(wú)副作用劑量(6mg/kg)為鹽酸美金剛緩釋膠囊的人體最大推薦每日劑量(MRHD)28mg(以mg/m’為基礎(chǔ))的2倍。在器官發(fā)育期間給兔子口服美金剛(0、3、10或30mg/kg/天)不會(huì)導(dǎo)致不良的發(fā)育影響。以mg/m'為基礎(chǔ)，測(cè)試的最高劑量約為鹽酸美金剛緩釋膠囊的MRHD的20倍。在大鼠交配前和整個(gè)過(guò)程中口服美金剛(0、2、6或18mg/kg/天)，雌性大鼠在胎兒器官發(fā)育或整個(gè)哺乳期至斷奶持續(xù)口服美金剛。在最高劑量的測(cè)試中，觀(guān)察到胎兒骨骼骨化減少和幼仔體重下降。發(fā)育不良的