來氟米特片

依托度酸片

主要組成成分：本品活性成份為來氟米特。 ?化學名稱：N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基異噁唑-4-羧酰胺。 ?分子式：C12H9F3N202 ?分子量：270.20

本品主要成份為依托度酸。

河北萬歲藥業有限公司

浙江亞太藥業股份有限公司

國藥準字H20080054

國藥準字H20040831

適用于成人類風濕關節炎，有改善病情作用。

用于緩解下列疾病的癥狀和體征,骨關節炎、類風濕關節炎、疼痛癥狀。

由于來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩態血藥濃度，參照國外...

遵醫囑，服用依托度酸的劑量應個體化，以保證最佳的療效和耐受性。1. 止痛：急性疼...

主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、脫發、皮疹等。在國外臨床試驗中，來氟米特治療1339例類風濕關節炎病人中，發生率≥3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關節功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發、搔癢、皮疹、泌尿系統感染等。以上不良事件均在安慰劑對照或陽性對照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發現，其中來氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發、皮疹較為明顯，在應用過程中應加以注意。

據外國資料報道，2629例關節炎病人在開放、雙盲的臨床驗證中觀察4~320周的結果以及世界范圍內的大約6萬病人在依托度酸上市后的監測結果，上市后的自發性報道也包含在其中。臨床研究顯示，依托度酸總的耐受性較好，大多數不良反應輕微而短暫，以下所列的不良反應發生率>1%的，可能與藥物有關。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：對兒童應用本品的療效和安全性還沒有研究，故年齡小于18歲的患者，建議不要使用本品。 老年用藥：據國外資料報道，在來氟米特片(商品名ARAVA)進行的Ⅲ期臨床試驗中，有234名患者年齡在65歲以上（含65歲），該部分老年患者與年青患者總體上的有效性和安全性沒有差別。在國外其他臨床試驗報道中也未見老年患者與年青患者療效的差別，但并不能排除一些老年患者對來氟米特的敏感性可能增加。65歲以上患者不需要調整劑量。

適用于成人類風濕關節炎，有改善病情作用。

用于緩解下列疾病的癥狀和體征,骨關節炎、類風濕關節炎、疼痛癥狀。

藥理作用： 本品為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。

本品為非甾體抗炎藥。具有抗炎、解熱和鎮痛作用。其作用機理可能是通過阻斷環氧合酶的活性，從而抑制了前列腺素（PG）的合成。

1.臨床試驗發現來氟米特可引起一過性的ALT升高和白細胞下降，服藥初始階段應定期檢查ALT和白細胞。檢查間隔視病人情況而定。 2.嚴重肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學指標陽性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT，檢測時間間隔視病人具體情況而定。如果用藥期間出現ALT升高，調整劑量或中斷治療的原則： 3.如果ALT升高在正常值的2倍(＜80U/L)以內，繼續觀察。 4.如果ALT升高在正常值的2-3倍之間(80-120U/L)，減半量服用，繼續觀察，若ALT繼續升高或仍然維持80-120U/L之間，應中斷治療。 5.如果ALT升高超過正常值的3倍(＞120U/L)，應停藥觀察。停藥后若ALT恢復正?？衫^續用藥，同時加強護肝治療及隨訪，多數病人ALT不會再次升高。 6.免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發育不良(bone marrow dysplasia)的患者慎用。 7.如果服藥期間出現白細胞下降，調整劑量或中斷治療的原則如下： 8.若白細胞不低于3.0×109/L，繼續服藥觀察。 9.若白細胞在2.0×109/1～3.0×109/L之間，減半量服藥觀察。繼續

1.對消化系統的影響：長期服用NSAIDS的患者隨時都可能發生潰瘍、出血和穿孔等嚴重的胃腸道副作用。雖然在治療初期輕微的胃腸不適如消化不良等很常見，但對于長期服用NSAIDS者，即使沒有任何胃腸道不適癥狀，醫生應時刻警惕胃腸道潰瘍和出血的危險。臨床觀察發現NSAIDS治療3~6個月，上消化道潰瘍、大出血及穿孔的發生率約為1%。治療1年其發生率升至2%~4%。醫生應告知病人一旦發生嚴重胃腸道損害時應當采取的措施?，F有的研究均證明所有服用NSAIDS的病人無一例外地面臨著消化道潰瘍和出血的危險，而嚴重的消化道潰瘍病史以及吸煙、飲酒等因素可以增加其危險性。年老體弱者的耐受性較差，大多數致命性消化道并發癥發生于此人群中。在健康志愿者中的觀察提示，依托度酸引起消化道出血的潛在危險性較其他常用的NSAIDS為小。然而在既往的上消化道疾病病史的患者中，應當謹慎用藥，權衡風險與利益進行選擇，并嚴密監測其不良反應。2.腎臟作用：象其他NSAIDS一樣，給小鼠長期喂食依托度酸可導致其腎髓質變性和腎乳頭壞死。雄鼠服用依托度酸兩年，其腎盂移行上皮細胞增生的發生率增加?，F已收到一些報告，依托度酸可以導致人腎臟發