來氟米特片

阿法骨化醇軟膠囊

主要組成成分：本品活性成份為來氟米特。 ?化學名稱：N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基異噁唑-4-羧酰胺。 ?分子式：C12H9F3N202 ?分子量：270.20

本品主要成份為阿法骨化醇。

河北萬歲藥業有限公司

南通華山藥業有限公司

國藥準字H20080054

國藥準字H20000066

適用于成人類風濕關節炎，有改善病情作用。

1.骨質疏松癥，2.佝僂病和軟骨病；3.腎性骨病，4.甲狀膀腺功能減退癥。

由于來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩態血藥濃度，參照國外...

口服。成人，骨質疏松癥和慢性腎功能不全:每次0.5μg(1粒)，每日1次，或遵醫囑。兒童，應遵醫囑。

主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、脫發、皮疹等。在國外臨床試驗中，來氟米特治療1339例類風濕關節炎病人中，發生率≥3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關節功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發、搔癢、皮疹、泌尿系統感染等。以上不良事件均在安慰劑對照或陽性對照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發現，其中來氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發、皮疹較為明顯，在應用過程中應加以注意。

小劑量單獨使用(<1.0mg/d)一般無不良反應，長期大劑量用藥或與鈣劑合用可能會引起高鈣血癥和高鈣尿癥，偶見食欲不振、惡心、嘔吐及皮膚瘙癢感等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：對兒童應用本品的療效和安全性還沒有研究，故年齡小于18歲的患者，建議不要使用本品。 老年用藥：據國外資料報道，在來氟米特片(商品名ARAVA)進行的Ⅲ期臨床試驗中，有234名患者年齡在65歲以上（含65歲），該部分老年患者與年青患者總體上的有效性和安全性沒有差別。在國外其他臨床試驗報道中也未見老年患者與年青患者療效的差別，但并不能排除一些老年患者對來氟米特的敏感性可能增加。65歲以上患者不需要調整劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦不宜用，安全性尚未確定，妊娠動物攝入過量維生素D可致胎仔畸形。兒童用藥：應遵醫囑。老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

適用于成人類風濕關節炎，有改善病情作用。

1.骨質疏松癥，2.佝僂病和軟骨病；3.腎性骨病，4.甲狀膀腺功能減退癥。

藥理作用： 本品為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。

1.臨床試驗發現來氟米特可引起一過性的ALT升高和白細胞下降，服藥初始階段應定期檢查ALT和白細胞。檢查間隔視病人情況而定。 2.嚴重肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學指標陽性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT，檢測時間間隔視病人具體情況而定。如果用藥期間出現ALT升高，調整劑量或中斷治療的原則： 3.如果ALT升高在正常值的2倍(＜80U/L)以內，繼續觀察。 4.如果ALT升高在正常值的2-3倍之間(80-120U/L)，減半量服用，繼續觀察，若ALT繼續升高或仍然維持80-120U/L之間，應中斷治療。 5.如果ALT升高超過正常值的3倍(＞120U/L)，應停藥觀察。停藥后若ALT恢復正常可繼續用藥，同時加強護肝治療及隨訪，多數病人ALT不會再次升高。 6.免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發育不良(bone marrow dysplasia)的患者慎用。 7.如果服藥期間出現白細胞下降，調整劑量或中斷治療的原則如下： 8.若白細胞不低于3.0×109/L，繼續服藥觀察。 9.若白細胞在2.0×109/1～3.0×109/L之間，減半量服藥觀察。繼續

1、青年患者只限于青年特發性骨質疏松癥及糖皮質激素過多引起的骨質疏松癥。 2、用藥過程中應注意監測血鈣、血尿素氮、肌酐，以及尿鈣、尿肌酐。 3、出現高鈣血癥時須停藥，并予有關處理，待血鈣恢復正常，按末次劑量減半給藥。 4、超大劑量服藥可能出現胃腸道系統、肝臟方面、精神神經系統、循環系統等方面的不良反應，如：胃痛、便秘、GOT及GPT升高、頭痛、血壓輕度升高等。