他克莫司膠囊

復(fù)方環(huán)磷酰胺片

本品主要成份為他克莫司。

本品為復(fù)方制劑，其組分為環(huán)磷酰胺（C7H15Cl2N2O2PH2O）50mg，人參莖葉總皂苷50mg。

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

遼寧華潤本溪三藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20083039

國藥準(zhǔn)字H21022578

預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。 治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。

抗腫瘤藥。主用于惡性淋巴瘤、急性淋巴細(xì)胞白血病、肺癌、各種肉瘤、實(shí)體瘤及卵巢癌。

推薦的劑量僅參考，治療過程中應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體情況進(jìn)行他克莫司的劑量調(diào)整。 如患者情...

口服。成人常用量：一次1片，一日3～4次。

由于患者大部分存在有嚴(yán)重的基礎(chǔ)性疾病，且經(jīng)常是并用多種藥物，使得與免疫抑制劑相關(guān)的不良反應(yīng)較難確定。 有證據(jù)表明下述的多種不良反應(yīng)均為可逆性，通常劑量降低后可獲得改善。與靜脈給藥相比，口服給Y的不良反應(yīng)發(fā)生率較低。 多數(shù)患者似乎在術(shù)后第一周出現(xiàn)較多的不良反應(yīng)，可能與高劑量靜脈用藥有關(guān)。 下述不良反應(yīng)按身體系統(tǒng)分類，及其發(fā)生頻率排序。 感染：如同其它免疫抑制劑，使用他克莫司的患者對(duì)病毒、細(xì)菌、真菌和/或原蟲感染的可能性會(huì)增加。已有的感染性疾病可能還會(huì)加重。既有全身感染，也有局部感染，如膿腫、肺炎。如果他克莫司與其它免疫抑制劑一起使用，會(huì)增加過度免疫抑制的危險(xiǎn)性。 對(duì)患者用他克莫司和環(huán)孢素作為基礎(chǔ)免疫抑制治療進(jìn)行比較，發(fā)現(xiàn)接受他克莫司治療的患者巨細(xì)胞病毒（CMV）感染發(fā)病率降低。 腎臟 頻發(fā)：腎功能異常（血肌酐升高、尿素氮升高、尿量減少） 罕見：腎衰 個(gè)例報(bào)道有：溶血性尿毒癥（HUS）、腎小管壞 在整個(gè)治療期間都會(huì)出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)，因此對(duì)腎移植患者，應(yīng)注意與排斥反應(yīng)的癥狀區(qū)分。 血糖代謝：據(jù)報(bào)道他克莫司治療的患者出現(xiàn)高血糖和糖尿病。 中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頻發(fā)：震顫、頭痛、感覺異常和失眠（大多數(shù)為

孕婦及哺乳期婦女禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠時(shí)禁用他克莫司，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（小鼠及兔子）表明，他克莫司具有致畸作用，并且某些劑量還顯示出對(duì)母體具有毒性。臨床前及臨床資料表明，該藥能透過胎盤。因此在應(yīng)用他克莫司前應(yīng)排除妊娠的可能性。 他克莫司能干擾口服避孕藥的代謝，應(yīng)改用其他方式避孕。 ?動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（大鼠）表明，他克莫司可通過分泌進(jìn)入乳汁。哺乳期使用他克莫司的經(jīng)驗(yàn)有限。因不能排除對(duì)新生兒的有害影響，婦女患者在使用他克莫司時(shí)不應(yīng)哺乳。 兒童用藥：對(duì)兒童肝移植、腎移植患者，通常使用量為成人推薦劑量的1.5-2倍（肝功能、腎功能受損者情況

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。 治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。

抗腫瘤藥。主用于惡性淋巴瘤、急性淋巴細(xì)胞白血病、肺癌、各種肉瘤、實(shí)體瘤及卵巢癌。

詳見說明書。

本品在體外無抗腫瘤活性，進(jìn)入體內(nèi)后先在肝臟中經(jīng)微粒體功能氧化酶轉(zhuǎn)化成醛磷酰胺，而醛磷酰胺不穩(wěn)定，在腫瘤細(xì)胞內(nèi)分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛，磷酰胺氮芥對(duì)腫瘤細(xì)胞有細(xì)胞毒作用。環(huán)磷酰胺是雙功能烷化劑及細(xì)胞周期非特異性藥物，可干擾DNA及RNA功能，尤其對(duì)前者的影響更大，它與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA合成，對(duì)S期作用最明顯。

本品治療應(yīng)在醫(yī)學(xué)人員監(jiān)護(hù)下，在具備嚴(yán)密的實(shí)驗(yàn)設(shè)備的科室內(nèi)監(jiān)測下進(jìn)行。他克莫司為處方藥，免疫治療方案的任何調(diào)整均應(yīng)由具有免疫治療經(jīng)驗(yàn)及對(duì)器官移植患者有管理經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師進(jìn)行。主管維持治療的醫(yī)師應(yīng)有足夠的藥物信息。 劑量和血藥濃度的調(diào)節(jié)必須是在負(fù)責(zé)管理病人的移植中心內(nèi)處理。 患者應(yīng)受到嚴(yán)密監(jiān)測和管理，尤其是在移植術(shù)后的第一個(gè)月內(nèi)。 對(duì)下列參數(shù)應(yīng)作常規(guī)監(jiān)測：血壓、心電圖、視力、血糖濃度、血鉀及其他電解質(zhì)濃度、血肌酐、尿素氮、血液學(xué)參數(shù)、凝血值及肝功能。若上述參數(shù)發(fā)生了有臨床意義的變化，應(yīng)重新審核他克莫司的用量。 應(yīng)經(jīng)常進(jìn)行腎功能檢測。在移植術(shù)后的頭幾天內(nèi)，立特別監(jiān)測尿量。如有必要，須調(diào)整劑量。 曾出現(xiàn)與他克莫司治療相關(guān)的神經(jīng)性及中樞神經(jīng)系統(tǒng)紊亂的個(gè)例報(bào)道。因此，對(duì)有上述不良事件的患者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)控。如出現(xiàn)中樞神經(jīng)癥狀，須立即重新考慮劑量。曾有報(bào)道幾例患者發(fā)生嚴(yán)重震顫和運(yùn)動(dòng)性（表達(dá)性）失語癥，這些可能是嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的征兆。 如同其他免疫抑制劑一樣，也有報(bào)告曾使用他克莫司的患者出現(xiàn)EB病毒相關(guān)性的淋巴增生癥。對(duì)于轉(zhuǎn)換成他克莫司治療的患者，EB病毒相關(guān)性淋巴增生癥可能是由于以前治療時(shí)產(chǎn)生的過度免疫

1.下列情況應(yīng)慎用：骨髓抑制、有痛風(fēng)病史、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細(xì)胞浸潤骨髓、有泌尿素結(jié)石史、以前曾接受過化療或放射治療。2.用藥期間須定期檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類、血小板計(jì)數(shù)，腎功能（尿素氮肌酐消除率），肝功能（血清膽紅素、谷丙轉(zhuǎn)氨酶）及血清尿酸水平。3.腎功能損害時(shí)，環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。4.白血病、淋巴瘤病人出現(xiàn)尿酸性腎病時(shí)，可采用以下的方法預(yù)防：大量補(bǔ)液、堿化尿液及（或）給予別嘌醇。5.當(dāng)腫瘤細(xì)胞浸潤骨髓或以往的化療或放射治療引起嚴(yán)重骨髓抑制，環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。6.如有明顯的白細(xì)胞減少（特別是粒細(xì)胞減少）或血小板減少，應(yīng)停用復(fù)方環(huán)磷酰胺片。7.對(duì)診斷的干擾：本品可使血清膽堿酯酶減少，血及尿中尿酸水平增加。