噻托溴銨粉霧劑

阿莫西林顆粒

本品主要成份為噻托溴銨，非活性成份為乳糖。化學(xué)名稱：(1α，2β，4β，5α，7β)3-惡-9-氮翁三環(huán)[3.3.1.02,4]壬烷，7-[(羥基-二-2-噻吩乙酰)氧基]-9.9-二甲基，溴，-水合物。分子式：C19H22NO4S2Br?H2O ?分子量：490.4

詳見說明書

浙江仙琚制藥股份有限公司

海南通用三洋藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20090279

國(guó)藥準(zhǔn)字H46020613

適用于慢性阻塞性肺病（COPD）的維持治療，包括慢性支氣管炎和肺氣腫，伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預(yù)防。

1．溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。2．大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染。3．溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染。4．溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。5．急性單純性淋病。6．本品尚可用于治療傷寒、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體病；阿莫西林亦可與克拉霉素、蘭索拉唑三聯(lián)用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌，降低消化道潰瘍復(fù)發(fā)率。

。 d)藥代動(dòng)力學(xué)和藥理學(xué)特性之間的相關(guān)性 藥代動(dòng)力學(xué)和藥理學(xué)特性之間無直接相關(guān)...

口服。撕開小袋，把藥粉倒入適量的涼開水中，搖勻，即可服用。成人：一次0.5g，每6～8小時(shí)1次，一日劑量不超過4g。小兒：一日劑量按體重20～40mg/kg，每8小時(shí)1次。新生兒和早產(chǎn)兒每次口服50mg，3個(gè)月以下嬰兒一日劑量按體重30mg/kg。

a)概述 在共有906例患者接受噻托溴銨治療1年的臨床試驗(yàn)中，最經(jīng)常發(fā)生的良反應(yīng)為口干。大約14%的患者發(fā)生口干。口干反應(yīng)通常較輕微且隨著持續(xù)治療該反應(yīng)會(huì)消失。 b)下表所列的是該種不良反應(yīng)的報(bào)告率，這些資料來自患者接受噻托溴銨治療1年的臨床試驗(yàn)（根據(jù)WHO器官系統(tǒng)分級(jí)）所有列為常見的不良事件均指與安慰劑組相比報(bào)導(dǎo)發(fā)生頻率超過1%至2%上市后經(jīng)驗(yàn)：已收到關(guān)于惡心、聲音嘶啞和頭暈的自發(fā)性不良反應(yīng)報(bào)告。 c)關(guān)于個(gè)別嚴(yán)重和/或經(jīng)常發(fā)生的不良反應(yīng)COPD患者抗膽堿能治療最常見的不良反應(yīng)為口干。大部分病例口干癥狀較輕微。總的來說，口干發(fā)生在治療后的第3至第5周。口干癥狀通常在患者持續(xù)治療后消失。在906名患者用藥1年的臨床試驗(yàn)中，因口干不良反應(yīng)而終止試驗(yàn)的有3名患者(占總治療患者數(shù)的0.3％)。 在用藥1年的臨床試驗(yàn)中，個(gè)別病例所報(bào)告的嚴(yán)重且持續(xù)的不良反應(yīng)為便秘和尿潴留。尿潴留只見于有易患因素的老年男性(如前列腺肥大)。 應(yīng)用噻托溴銨后有個(gè)別病例發(fā)生室性心動(dòng)過速和房顫。通常見于易感病人。 和所有吸入治療一樣，噻托溴銨可能引起吸入刺激導(dǎo)致的支氣管痙攣。 自發(fā)性不良反應(yīng)報(bào)告的過敏反應(yīng)包括血管性水腫

對(duì)青霉素過敏或青霉素皮膚試驗(yàn)陽性反應(yīng)者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)于噻托溴銨來說，沒有關(guān)于妊娠狀態(tài)下用藥的臨床資料。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究顯示出與母體相關(guān)的生殖毒性。沒有關(guān)于哺乳期婦女使用噻托溴銨的資料。根據(jù)對(duì)哺乳期嚙齒類動(dòng)物的研究，少量的噻托溴銨可分泌至乳汁中。 因此，噻托溴銨不應(yīng)用于妊娠或哺乳期婦女，除非預(yù)期的利益超過可能對(duì)未出生的胎兒或嬰兒帶來的危險(xiǎn)。 兒童用藥：尚沒有兒科患者應(yīng)用噻托溴銨的經(jīng)驗(yàn)，因此年齡小于18歲的患者不推薦使用本品。

適用于慢性阻塞性肺病（COPD）的維持治療，包括慢性支氣管炎和肺氣腫，伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預(yù)防。

1．溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。2．大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染。3．溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染。4．溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。5．急性單純性淋病。6．本品尚可用于治療傷寒、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體病；阿莫西林亦可與克拉霉素、蘭索拉唑三聯(lián)用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌，降低消化道潰瘍復(fù)發(fā)率。

藥理作用 噻托溴銨為長(zhǎng)效的抗膽堿能藥物，它對(duì)五種膽堿受體（M1-M5）具有相似的親和性。通過和平滑肌上的M3受體結(jié)合產(chǎn)生對(duì)支氣管平滑肌的擴(kuò)張作用。這種作用具有競(jìng)爭(zhēng)性和可逆性。體內(nèi)、體外研究顯示本品具有劑量依賴性的、可持續(xù)24h的抑制乙酰甲膽堿誘導(dǎo)的支氣管收縮作用。本品對(duì)支氣管的擴(kuò)張作用具有突出的定位選擇性。毒理研究生殖毒性：大鼠吸入劑量達(dá)1.689mg/kg/d（按體表面積計(jì)算，約為臨床推薦日劑量的760倍），對(duì)生育力未見影響。大鼠吸入劑量達(dá)0.078mg/kg/d（按體表面積計(jì)算，約為臨床推薦日劑量的35倍），有流產(chǎn)，活胎數(shù)量和平均胎兒重量減少，胎兒的性成熟延遲的作用；兔吸入劑量達(dá)0.4mg/kg/d（按體表面積計(jì)算，約為臨床推薦日劑量的360倍），增加植入后的丟失。但在大鼠和兔吸入劑量分別為0.009和0.088mg/kg/d（按體表面積計(jì)算，約為臨床推薦日劑量的4和80倍），未見這種作用。遺傳毒性：本品細(xì)菌基因突變?cè)囼?yàn)、V79中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、人淋巴細(xì)胞體外染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。致癌性：大鼠吸入本品劑量達(dá)0.059m

1．惡心、嘔吐、腹瀉及假膜性腸炎等胃腸道反應(yīng)。2．皮疹、藥物熱和哮喘等過敏反應(yīng)。3．貧血、血小板減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多等。4．血清氨基轉(zhuǎn)移酶可輕度增高。5．由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。6．偶見興奮、焦慮、失眠、頭暈以及行為異常等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。

1.噻托溴銨作為每日一次維持治療的支氣管擴(kuò)張藥，不應(yīng)用作支氣客痙攣急性發(fā)作的初始治療，即搶救治療藥物； 2.在吸入噻托溴銨粉末后有可能立即發(fā)生過敏反應(yīng)。? 3.與其它抗膽堿能藥物一樣，對(duì)于窄角型青光眼、前列腺增生、或膀胱頸梗阻的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用。 4.吸入藥物可能引起吸入性支氣管痙攣。 5.與所有主要經(jīng)腎臟排泄的藥物一樣，對(duì)于中、重度腎功能不全（肌酐清除率≤50ml/min）的患者，只有在預(yù)期利益大于可能產(chǎn)生的危害時(shí)，才能使用噻托溴銨。尚無嚴(yán)重腎功能不全患者長(zhǎng)期使用噻托溴銨的經(jīng)驗(yàn)。 6.肝功能不全患者可以按推薦劑量使用噻托溴銨。 7、患者需注意避免將藥物粉末弄入眼內(nèi)。必須告知患者藥粉誤入眼內(nèi)可能引起或加重窄角型青光眼、眼睛疼痛或不適、短暫視力模糊、視覺暈輪或彩色影像并伴有結(jié)膜充血引起的紅眼和角膜水腫的癥狀。如果出現(xiàn)窄角型青光眼的征象，應(yīng)停止使用噻托溴銨并立即去看醫(yī)生。 8、口干，是由抗膽堿能治療引起的，長(zhǎng)期可引起齲齒。 9、噻托溴銨的使用不得超過一天一次。 10.膠囊應(yīng)該密封于囊泡中保存，僅在用藥時(shí)取出，取出后應(yīng)盡快使用，否則藥效會(huì)降低，不小心暴露于空氣中的膠囊應(yīng)丟棄。 11、本膠囊僅供

1．傳染性單核細(xì)胞增多癥患者應(yīng)用本品易發(fā)生皮疹，應(yīng)避免使用。2．療程較長(zhǎng)患者應(yīng)檢查肝、腎功能和血常規(guī)。3．阿莫西林可導(dǎo)致采用Benedict或Fehling試劑的尿糖試驗(yàn)出現(xiàn)假陽性。4.下列情況下應(yīng)慎用：（1）有哮喘、枯草熱等過敏性疾病史者。（2）老年人和腎功能嚴(yán)重?fù)p害時(shí)可能需調(diào)整劑量。（3）內(nèi)生肌酐清除率為10～30ml/分鐘的患者每12小時(shí)0.25～0.5g；內(nèi)生肌酐清除率小于10ml/分鐘的患者每24小時(shí)0.25～0.5g。