馬來(lái)酸茚達(dá)特羅吸入粉霧劑

乙酰半胱氨酸泡騰片

活性成份為馬來(lái)酸茚達(dá)特羅。

本品主要成份為：乙酰半胱氨酸。

Novartis Pharma Stein AG.swize

浙江金華康恩貝生物制藥有限公司

注冊(cè)證號(hào)H20160302

國(guó)藥準(zhǔn)字H20057334

本品為支氣管擴(kuò)張劑，適用于成人慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者的維持治療。

用于治療分泌大量濃稠痰液的慢性阻塞性肺病（COPD），慢性支氣管炎（CB）、肺氣腫（PE）等慢性呼吸系統(tǒng)感染。

用量：推薦劑量：推薦劑量為每次使用比斯海樂(lè)藥粉吸入器吸入一粒150μg膠囊的內(nèi)容...

成人一日1-2次，一次1片（600mg），以溫開(kāi)水（≤40℃）溶解后服用。

安全性總結(jié)：使用推薦劑量時(shí)最常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：鼻咽炎（14.3%）、上呼吸道感染（14.2%）、咳嗽（8.2%）、頭痛（3.7%）以及肌肉痙攣（3.5%）。大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度或中度，不良反應(yīng)發(fā)生率隨治療繼續(xù)而降低。 ?COPD患者吸入本品（推薦劑量）后的不良反應(yīng)是由于β2 -腎上腺素受體激動(dòng)而產(chǎn)生的全身性效應(yīng)，但不具有臨床意義。平均心率改變低于每分鐘1次，少見(jiàn)心動(dòng)過(guò)速，且發(fā)生率與安慰劑相似。與安慰劑相比，無(wú)藥物相關(guān)的QTcF延長(zhǎng)。顯著性QTcF間期延長(zhǎng)[例如男性>450ms；女性>470ms]以及低血鉀的發(fā)生率與安慰劑相似。血糖平均最大改變與安慰劑相似。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

乙酰半胱氨酸口服制劑使用后報(bào)告的不良反應(yīng)見(jiàn)下表。（詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠 尚無(wú)妊娠女性使用昂潤(rùn)的資料。在臨床用量的暴露水平，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未顯示與生殖毒性有關(guān)的直接或間接不良反應(yīng)。與其它β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑一樣，昂潤(rùn)可能通過(guò)對(duì)子宮平滑肌的松弛作用而抑制分娩過(guò)程。僅在預(yù)期受益明顯大于潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，本品才可用于妊娠女性。 哺乳 尚不清楚昂潤(rùn)及代謝產(chǎn)物是否經(jīng)人體乳汁分泌。已有的藥代動(dòng)力學(xué)/毒理學(xué)資料證明，昂潤(rùn)及代謝產(chǎn)物可在動(dòng)物乳汁中分泌。尚不能排除對(duì)人乳喂養(yǎng)嬰兒的風(fēng)險(xiǎn)。應(yīng)權(quán)衡母乳喂養(yǎng)嬰兒和哺乳女性的受益情況，確定停止母乳喂養(yǎng)還是停用本品治療。 生育力 已觀察到

孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，本品沒(méi)有致畸作用。尚缺乏孕婦及哺乳期婦女的用藥資料。因此孕婦不主張使用，治療期間不推薦哺乳。 兒童用藥：本品僅用于成人。 老年用藥：老年患者本品藥動(dòng)學(xué)特征無(wú)明顯改變，一般不調(diào)整給藥。

本品為支氣管擴(kuò)張劑，適用于成人慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者的維持治療。

用于治療分泌大量濃稠痰液的慢性阻塞性肺病（COPD），慢性支氣管炎（CB）、肺氣腫（PE）等慢性呼吸系統(tǒng)感染。

藥理作用：茚達(dá)特羅是一種長(zhǎng)效的β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑。吸入茚達(dá)特羅后其在肺內(nèi)局部發(fā)揮支氣管擴(kuò)張劑的作用。雖然β2-受體是支氣管平滑肌中的主要腎上腺素受體，而β1-受體是心臟中的主要受體，但在人體心臟中也存在β2-腎上腺素受體，占全部腎上腺素受體的10%～50%。雖然尚不清楚這些受體的確切功能，但它們的存在提示了一種可能性，即：即使高選擇性的β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑也可能有影響心臟的作用。包括茚達(dá)特羅在內(nèi)的β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑藥物的藥理學(xué)作用，至少部分來(lái)自于細(xì)胞內(nèi)腺苷環(huán)化酶的激活，該酶能夠催化三磷酸腺苷（ATP）轉(zhuǎn)化為環(huán)-3,5-一磷酸腺苷（環(huán)一磷酸腺苷）。環(huán)磷酸腺苷（cAMP）水平升高引起支氣管平滑肌松弛。體外研究顯示長(zhǎng)效β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑茚達(dá)特羅對(duì)β2-受體的激動(dòng)活性高于β1-受體24倍，高于β3-受體20倍。尚不明確這些發(fā)現(xiàn)的臨床意義。毒理研究：詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

本品為粘痰溶解劑，具有較強(qiáng)的粘液溶解作用。其分子中所含的巰基（-SH）能使痰中糖蛋白多肽鏈的二硫鍵（-S-S）斷裂，從而降低痰的粘滯性，并使痰液化而易咳出。 本品是合成谷胱甘肽（GSH-）的必需氨基酸，在保持適當(dāng)?shù)腉SH水平方面起著重要的作用，從而有助于保護(hù)細(xì)胞因體內(nèi)GSH水平過(guò)低而導(dǎo)致細(xì)胞毒素?fù)p害。 毒理：小鼠經(jīng)口攝入的LD50為7888mg/Kg，大鼠經(jīng)口LD50>6000mg/Kg。回復(fù)突變?cè)囼?yàn)（Ames試驗(yàn)）顯示乙酰半胱氨酸無(wú)致突變作用。本品未觀察到任何畸作用。在動(dòng)物生殖毒性研究中，乙酰半胱氨酸250mg/Kg口服對(duì)大鼠無(wú)生殖毒性。

哮喘相關(guān)死亡 一項(xiàng)在哮喘患者中進(jìn)行的大型安慰劑對(duì)照試驗(yàn)的數(shù)據(jù)顯示，長(zhǎng)效β2 -腎上腺素受體激動(dòng)劑可能增加哮喘相關(guān)死亡的風(fēng)險(xiǎn)。尚沒(méi)有數(shù)據(jù)證明長(zhǎng)效β2 -腎上腺素受體激動(dòng)劑是否增加COPD患者的死亡率。?美國(guó)一項(xiàng)28周、安慰劑對(duì)照的研究比較了哮喘常規(guī)治療基礎(chǔ)上分別增加沙美特羅（另一種長(zhǎng)效β2 -腎上腺素受體激動(dòng)劑）和安慰劑的安全性，結(jié)果表明應(yīng)用沙美特羅的患者哮喘相關(guān)的死亡數(shù)增加（沙美特羅治療患者中的死亡率為13/13176，而安慰劑治療患者中的死亡率為3/13179；RR 4.37，95% CI：1.25，15.34）。認(rèn)為哮喘相關(guān)死亡風(fēng)險(xiǎn)的增加是包括本品在內(nèi)的長(zhǎng)效β2 -腎上腺素受體激動(dòng)劑的類(lèi)效應(yīng)。無(wú)充分研究 表明本品治療時(shí)是否增加哮喘相關(guān)的死亡率。尚未明確本品在哮喘患者中的安全性和有效性，因此不適用于哮喘的治療。 本品的臨床試驗(yàn)中，報(bào)告了嚴(yán)重的哮喘相關(guān)事件，包括死亡。這些是按的規(guī)模尚不足以準(zhǔn)確地量化治療組間嚴(yán)重哮喘加重發(fā)生率的差異。（其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）

患有支氣管哮喘的病人在治療期間應(yīng)密切觀察病情，如有支氣管痙攣發(fā)生應(yīng)立即終止治療。藥品可能有硫磺氣味，這并不是產(chǎn)品變質(zhì)引起的，而是這種制劑中含有活性成分的一種特征。本品不可直接吞服。溶解后的本晶溶液最好不與其他藥物混合服用。本品應(yīng)保存在小兒不易接觸處，本品應(yīng)在有效期內(nèi)使用。