抗頸靜脈亞硝胺H1蛋白激酶效用H1蛋白激酶被興奮后即能根據G蛋白而激話磷脂酶C，造成三磷酸肌醇（IP3）與二酰基凡士林（DG），使體細胞內Ca2提升，蛋白激酶C活性，進而使胃、腸、支氣管、支氣管炎平滑肌收攏。又釋放出來血管表皮松馳因素（EDRF）和PGI2，使小毛細血管擴張，滲透性提升。
H1蛋白激酶阻斷藥可拮抗這種功效。如先給H1蛋白激酶阻斷藥，可使豚鼠接納千倍致死量的亞硝胺而不身亡。對亞硝胺造成的毛細血管擴張和血壓降低，H1蛋白激酶阻斷藥僅有一部分抑制作用，因H2蛋白激酶也參加心腦血管病作用的調整。
神經中樞功效醫治量H1蛋白激酶阻斷藥有鎮定與嗜唾功效。功效抗壓強度因個人敏感度和藥品種類而異，以苯海拉明、異丙嗪功效最強；阿司咪唑、特非那丁因不容易根據血腦屏障，幾無神經中樞抑制效果。苯茚胺略微神經中樞激動功效。他們造成神經中樞抑止可能與阻隔神經中樞H1蛋白激酶相關。某些病人也出現煩躁失眠。他們也有抗暈、鎮吐功效，可能兩者之間神經中樞抗膽堿功效相關。
H1蛋白激酶阻斷藥臨床醫學運用：
—、藥用價值
（—）抗頸靜脈H1蛋白激酶功效。
（二）神經中樞功效神經中樞鎮定與總想睡覺功效，抗暈、鎮吐功效等，此與神經中樞抗膽堿功效相關。
（三）別的功效局部麻醉功效，奎尼丁樣功效及抗乙酰膽堿功效。
二、臨床醫學運用（一）超敏反應病癥對由亞硝胺造成的蕁麻疹、花粉癥和過敏性鼻炎等皮膚粘膜超敏反應效果非常的好。對蟲類咬到造成的皮膚瘙癢和水腫有良效。對藥疹和接觸性皮炎有消癢實際效果。
（二）暈動病及嘔吐對暈動病、妊娠嘔吐及放射病引發嘔吐合理。防暈動病應在搭車、船前15～30分鐘服食。
（三）失眠對神經中樞有顯著抑制效果的異丙嗪、苯海拉明可用以治失眠。
