H1受體拮抗劑是最早發(fā)現(xiàn)的自體活性組織，廣泛的存在人體各組織當(dāng)中。
H1受體拮抗劑是存在于人體各個組織當(dāng)中的，其中一肥大的細(xì)胞顆粒和嗜酸性粒細(xì)胞為主，在人心血管系統(tǒng)、皮膚、平滑肌以及胃部的靶細(xì)胞中會存在有三種亞型的組胺受體，分別為組胺H1，H2和H3的受體。這種受體組織主要是位于皮膚的血管當(dāng)中的同時在平滑肌和消化道分泌腺神經(jīng)組織當(dāng)中組胺與受體結(jié)合之后，可能會產(chǎn)生強(qiáng)大的生物效應(yīng)，也可能會導(dǎo)致皮膚出現(xiàn)變態(tài)應(yīng)急過敏反應(yīng)。
H1受體拮抗劑利用這種成分制作成藥物之后，被稱作為抗組胺類的藥物，具有較好的抗組胺活性。目前代表的藥物有西替利嗪和氯雷他定、咪唑斯汀、阿司咪唑等藥物，這些藥物可以達(dá)到抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)和抗膽堿的作用，也可以起到鎮(zhèn)靜的效果，可用于改善各種過敏反應(yīng)所引起的癥狀。
H1受體拮抗劑在發(fā)生過敏反應(yīng)之后，就可以服用這種藥物來做治療，可以用于改善蕁麻疹或者是濕疹的癥狀，同時也可以治療蟲咬性的皮炎和接觸性皮炎。
