選酸甘油的主要用途就是心臟病，而且還是心臟病人人手一份的藥物，但是一般情況下它的藥量也就是1片，如果病情加重或者心前區疼痛加重的話每隔5分鐘就要再次服用。
主要藥理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放氧化氮(NO)，NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環化酶，使平滑肌和其他組織內的環鳥苷酸(cGMP)增多，導致肌球蛋白輕鏈去磷酸化，調節平滑肌收縮狀態，引起血管擴張。硝酸甘油擴張動靜脈血管床，以擴張靜脈為主，其作用強度呈劑量相關性。外周靜脈擴張，使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓(前負荷)降低。擴張動脈使外周阻力(后負荷)降低。
動靜脈擴張使心肌耗氧量減少，緩解心絞痛。對心外膜冠狀動脈分支也有擴張作用。治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動脈壓，有效冠狀動脈灌注壓常能維持，但血壓過度降低或心率增快使舒張期充盈時間縮短時，有效冠狀動脈灌注壓則降低。使增高的中心靜脈壓與肺毛細血管楔嵌壓、肺血管阻力與體循環血管阻力降低。心率通常稍增快，估計是血壓下降的反射性作用。心臟指數可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力增高伴心臟指數低的患者，心臟指數可能會有增高。相反，左室充盈壓和心臟指數正常者，靜脈注射用藥可使心臟指數稍有降低。尚無評價其致癌性的長期動物試驗。
