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磺胺嘧啶鈉注射液的藥理作用有哪些?

作者:chuxin2018  時間:2018-04-12 13:34:00  來源: 大眾養生網

磺胺嘧啶鈉注射液的主要功效是起到抗菌作用的,可以有效針對身體的某些細菌,達到預防的作用,尤其是對一些病毒等原因造成的腦膜炎,可以進行注射治療,不過要注意的是少數人可能會出現藥疹和血小板的形成減少,嚴重的會干擾到血紅蛋白,給人的身體產生不良反應,所以在平時一定要注意。

藥理毒理

本品為中效磺胺類抗菌藥,對許多革蘭陽性和陰性菌均具抗菌作用。對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用,此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、瘧原蟲和弓形蟲也有活性。本品抗菌活性同磺胺甲惡唑。但近年來細菌對本品的耐藥性增高,尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。本品在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸,減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量,而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質,因此抑制了細菌的生長繁殖。

藥代動力學

本品吸收后廣泛分布于全身組織和體液,后者包括胸膜液、腹膜液、滑膜液和房水等,易透過血腦屏障,腦膜無炎癥時,腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%,腦膜有炎癥時,腦脊液中藥物濃度約約可達血藥濃度的50%~80%,也易進胎兒血循環。本品的消除半衰期在正常腎功能者約為10小時,腎功能衰竭者可達34小時。給藥后48~72小時內以原形藥物自尿中排出給藥量的60%~85%。本品的蛋白結合率為38%~48%。

適應癥

本品主要用于敏感腦膜炎奈瑟菌所致的腦膜炎患者的治療。也可用于治療:

1.對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的急性支氣管炎、輕癥肺炎。

2.星形奴卡菌病。

3.對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。

4.與乙胺嘧啶聯合用藥治療鼠弓形蟲引起的弓形蟲病。

用法用量

本品需用無菌注射用水或生理鹽水稀釋成5%的溶液,緩慢靜脈注射;靜脈滴注濃度≤1%。治療嚴重感染如流行性腦脊髓膜炎,成人靜脈注射劑量為,首劑50mg/kg,繼以每日100mg/kg,分3~4次靜脈滴注或緩慢靜脈注射。2個月以上小兒一般感染,本品劑量為每日50~75mg/kg,分2次應用;流行性腦脊髓膜炎者劑量為每日100~150mg/kg,分3~4次靜脈滴注或緩慢靜脈注射。

不良反應

1.過敏反應較為常見,可表現為藥疹,嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等;也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。

2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。

3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶(G-6PD)患者應用磺胺藥后易發生,在新生兒和小兒中較成人為多見。

4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位。可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,故較易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸.偶可發生核黃疸。

5.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死。

6.腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎或腎管壞死的嚴重不良反應。

7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等,一般癥狀輕微,不影響繼續用藥。偶可發生艱難梭菌腸炎,此時需停藥。

8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。

9.中樞神經系統毒性反應偶可發生,表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現均需立即停藥。本品所致的嚴重不良反應雖少見,但可致命,如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察,當皮疹或其他反應早期征兆出現時即應立即停藥。

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