我們都知道對于一些腫瘤性的疾病是特別不好治療的,即使腫瘤性疾病發(fā)現(xiàn)的比較早處在早期的時候,也是需要進行手術(shù)治療的,如果腫瘤是良性的切除之后,患者就會痊愈,如果腫瘤是惡性的,很可能會發(fā)生其他病變,在腫瘤早期可以采用依托伯苷注射液,下面給大家詳細的介紹
【性狀】本品為淡黃色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】主要用于治療小細胞肺癌,惡性淋巴瘤,惡性生殖細胞瘤,白血病,對神經(jīng)母細胞瘤,橫紋肌肉瘤,卵巢癌,非小細胞肺癌,胃癌和食管癌等有一定療效。
【用法用量】靜脈滴注。將本品需用量用氯化鈉注射液稀釋,濃度每毫升不超過0.25mg,靜脈滴注時間不少于30分鐘。
實體瘤:一日60至100mg/m2,連續(xù)3至5天,每隔3至4周重復(fù)用藥。白血病:一日60至100mg/m2,連續(xù)5天,根據(jù)血象情況,間隔一定時間重復(fù)給藥。小兒常用量:靜脈滴注每日按體表面積100至150mg/m2,連用3至4日。
【不良反應(yīng)】1、可逆性的骨髓抑制,包括白細胞及血小板減少,多發(fā)生在用藥后7至14日,20日左右后恢復(fù)正常。2、食欲減退、惡心、嘔吐、口腔炎等消化道反應(yīng),脫發(fā)亦常見。3、若靜脈滴注過速(<30分鐘),可有低血壓,喉痙攣等過敏反應(yīng)。
【禁忌】1、骨髓抑制,白細胞、血小板明顯低下者禁用。2、心、肝腎功能有嚴重障礙者禁用。3、孕婦禁用。
【注意事項】1、本品不宜靜脈推注,靜滴時間速度不得過快,至少半小時,否則容易引起低血壓,喉痙攣等過敏反應(yīng)。2、不得作胸腔、腹腔和鞘內(nèi)注射。3、本品在動物中有生殖毒性及致畸,并可經(jīng)乳汁排泄,孕婦及哺乳期婦女慎用。4、用藥期間應(yīng)定期檢查周圍血象和肝腎功能。5、本品稀釋后立即使用,若有沉淀產(chǎn)生嚴禁使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1、孕婦禁用。2、哺乳期婦女慎用。
【藥物相互作用】1、由于本品有明顯骨髓抑制作用,與其他抗腫瘤藥物聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)注意。2、本品可抑制機體免疫防御機制,使疫苗接種不能激發(fā)人體抗體產(chǎn)生。3、化療結(jié)束后3個月以內(nèi),不宜接種病毒疫苗。4、本品與血漿蛋白結(jié)合率高,因此,與其他血漿蛋白結(jié)合的藥物合用可影響本品排泄。
【藥理毒理】本品為細胞周期特異性抗腫瘤藥物,作用于DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅱ,形成藥物-酶-DNA穩(wěn)定的可逆性復(fù)合物,阻礙DNA修復(fù)。實驗發(fā)現(xiàn)這復(fù)合物可隨藥物的清除而逆轉(zhuǎn),使損傷的DNA得到修復(fù),降低了細胞毒作用。因此,延長藥物的給藥時間,可能提高抗腫瘤活性。
【藥代動力學(xué)】人體血藥濃度的半衰期(t1/2)為7小時(3至12小時)。97%與血漿蛋白結(jié)合。由于本品與拓撲異構(gòu)酶Ⅱ的結(jié)合是可逆的,并作用于細胞周期中持續(xù)時間較長的S期及G2期,因此血藥濃度持續(xù)時間長短比峰濃度高低更重要,一般采用靜脈滴注,而不用靜脈推注。44%至60%由腎排泄(其中67%以原形排泄)。糞便排泄僅占16%。腦脊液中的濃度(給藥2至20小時后)為血藥濃度的1%至10%。